Retarpen-Anleitung zur Verwendung von Analoga. Vollständige Anweisungen zur Verwendung von Retarpen, Liste der Analoga, Bewertungen und Preise

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Syphilis und andere durch Spirochäten (Yaws, Pinta) verursachte Krankheiten; akute Mandelentzündung, Scharlach, Erysipel, Wundinfektion (in Kombination mit schnell resorbierbaren Penicillinpräparaten); als Monotherapie zur Vorbeugung von Rückfällen bei Rheuma, Scharlach (Patientenkontakt), Erysipel und Infektionen bei Tonsillektomie, Zahnextraktion (vorzugsweise in Kombination mit schnell resorbierenden Penicillinpräparaten).

Freisetzungsform des Arzneimittels Retarpen 2.4

Pulver zur Herstellung einer Suspension zur intramuskulären Verabreichung mit verlängerter Wirkung 2,4 Millionen IE; Flasche (Flasche) 15 ml, Box (Box) 50;

Pharmakodynamik des Arzneimittels Retarpen 2.4

Es stört die Synthese von Peptidoglycan, dem Stützpolymer der Zellwand. Aktiv gegen grampositive Mikroorganismen, inkl. Staphylococcus spp. (außer Penicillinase-produzierende Stämme), Streptococcus spp. (einschließlich Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobe sporenbildende Bakterien Bacillus anthracis, einige gramnegative Mikroorganismen (einschließlich Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii und Treponema spp. Nicht wirksam gegen Viren (Erreger von Influenza, Polio, Pocken usw.), Mycobacterium tuberculosis, Protozoen, Rickettsien, Pilze sowie die meisten gramnegativen Mikroorganismen.

Pharmakokinetik des Arzneimittels Retarpen 2.4

Bei intramuskulärer Verabreichung bildet es ein Depot, hydrolysiert langsam zu Benzylpenicillin, das nach und nach absorbiert wird und eine therapeutische Konzentration im Blut aufrechterhält. lange Zeit. Cmax wird 12–24 Stunden nach der Injektion erreicht.

Am 14. Tag nach Verabreichung von 2,4 Millionen Einheiten (1 Einheit – 0,6 µg) beträgt die Serumkonzentration 0,12 µg/ml; am 21. Tag nach Verabreichung von 1,2 Millionen Einheiten – 0,06 µg/ml.

Plasmaproteinbindung – 40–60 %. Die Diffusion in der Flüssigkeit ist vollständig, im Gewebe schwach. Passiert die Plazentaschranke und dringt ein Muttermilch.

Leicht metabolisiert, hauptsächlich unverändert über die Nieren ausgeschieden. Über 8 Tage werden bis zu 33 % der verabreichten Dosis freigesetzt.

Kontraindikationen für die Verwendung des Arzneimittels Retarpen 2.4

Überempfindlichkeit (auch gegenüber anderen Beta-Lactamen).

Nebenwirkungen des Arzneimittels Retarpen 2.4

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Stomatitis, Glossitis.

Allergische Reaktionen: Anaphylaxie, Urtikaria, Angioödem, Erythema multiforme, exfoliative Dermatitis.

Sonstiges: erhöhte Körpertemperatur, Arthralgie, Jarisch-Herxheimer-Reaktion, Schmerzen und Infiltrate an der Injektionsstelle.

Art der Verabreichung und Dosierung des Arzneimittels Retarpen 2.4

V/m. Retarpen 1.2 ist für die Behandlung von Kindern und Erwachsenen bestimmt, Retarpen 2.4 – für Erwachsene. Erwachsene mit primärer Syphilis: einmal 2,4–4,8 Millionen IE in 2 verschiedene Orte, bei sekundärer Syphilis: 2,4 Millionen IE, pro Kur 3 Injektionen im Abstand von 1 Woche.

Zur Behandlung von Frakturen: Kinder einmalig 1,2 Millionen I.E., Erwachsene einmalig 1,2–2,4 Millionen I.E.; Personen, die Kontakt mit Patienten oder Patienten mit einer latenten Infektionsform hatten – 1/2 Dosis.

Zur Behandlung von Infektionen durch Penicillin-empfindliche pathogene Mikroorganismen (akute Mandelentzündung, Scharlach, Erysipel und Wundinfektionen): Kinder unter 12 Jahren – 1,2 Millionen IE alle 2–4 Wochen je nach Schwere der Infektion, Erwachsene – 1,2-2,4 Millionen IE einmal pro Woche.

Vorbeugung von Rückfällen rheumatischer Anfälle und rheumatischer Endokarditis: Kinder unter 12 Jahren 0,6–1,2 Millionen IE alle 4 Wochen, Erwachsene – 1,2–2,4 Millionen IE alle 4 Wochen.

Zur Vorbeugung von Scharlach bei Menschen, die Kontakt mit Erkrankten hatten: Kinder 1,2 Millionen IE alle 3–4 Wochen, Erwachsene – 2,4 Millionen IE.

Zur Vorbeugung infektiöser Komplikationen nach Zahnextraktion, Tonsillektomie und anderen kleineren chirurgische Eingriffe: Kinder und Erwachsene – 1,2 Millionen IE, während umfangreicher chirurgischer Eingriffe zur Vorbeugung infektiöser Komplikationen bei Kindern – 1,2 Millionen IE, Erwachsene – 1,2–2,4 Millionen IE alle 7–14 Tage bis zur Genesung.

Überdosierung von Retarpen 2.4

Nicht beschrieben.

Wechselwirkungen des Arzneimittels Retarpen 2.4 mit anderen Arzneimitteln

Hemmt kompetitiv die Ausscheidung entzündungshemmender, antirheumatischer und fiebersenkender Arzneimittel (Indomethacin, Phenylbutazon und Salicylate). Sollte nicht mit bakteriostatischen Arzneimitteln kombiniert werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Antibiotika kann die Dosis der toxischeren Komponente reduziert werden, wenn sich ein synergistischer Effekt zeigt.

Vorsichtsmaßnahmen bei der Einnahme des Arzneimittels Retarpen 2.4

Vor Beginn der Therapie sind mikroskopische und serologische Untersuchungen für mindestens 4 Monate erforderlich.

Wenn es Patienten verschrieben wird Diabetes Mellitus Eine langfristige Aufnahme von Retarpen aus dem Muskeldepot sollte berücksichtigt werden. Bei Patienten, die zu allergischen Reaktionen neigen, ist Vorsicht geboten.

Wenn solche Reaktionen auftreten, wird die Therapie abgebrochen (die Gabe von Adrenalin, Antihistaminika und Kortikosteroiden ist erforderlich).

Bei einer langfristigen Antibiotikatherapie muss auf eine übermäßige Vermehrung resistenter Mikroorganismen geachtet werden.

Besondere Hinweise bei der Einnahme des Arzneimittels Retarpen 2.4

Vor Gebrauch die vorbereitete Suspension kräftig schütteln. Das Medikament kann nicht subkutan, intravenös, intralumbalal oder in die Körperhöhle verabreicht werden.

Lagerbedingungen für das Medikament Retarpen 2.4

Liste B.: An einem lichtgeschützten Ort bei einer Temperatur unter 25 °C.

Haltbarkeit des Arzneimittels Retarpen 2.4

Das Medikament Retarpen 2.4 gehört zur ATX-Klassifizierung:

J Antimikrobielle Mittel zur systemischen Anwendung

J01 Antimikrobielle Mittel zur systemischen Anwendung

J01C Beta-Lactam-Antibiotika – Penicilline

J01CE Penicilline, empfindlich gegenüber Beta-Lactamasen

Beschreibung

Das Pulver hat eine weiße bis gelblich-weiße Farbe und neigt zum Zusammenbacken.

Verbindung

1 Flasche enthält 2,0513 g Benzathinbenzylpenicillin (entsprechend 2.400.000 IE).
Hilfsstoffe: Simethicon, Mannitol, Povidon, gepuffertes Natriumcitrat, pH 7.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Antibakterielle Mittel zur systemischen Anwendung. Penicilline, die empfindlich auf Beta-Lactamasen reagieren.
ATX-Code: J01CE08.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik
Wirkmechanismus
Der Wirkungsmechanismus von Benzathinbenzylpenicillin basiert auf der Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese während der Wachstumsphase durch Blockade von Penicillin-bindenden Proteinen (PBPs), wie z. B. Transpeptidasen. Dies führt zu einer bakteriziden Wirkung.
Zusammenhang zwischen Pharmakokinetik und Pharmakodynamik
Die Wirksamkeit hängt maßgeblich davon ab, wie lange der Wirkstoffspiegel über der MHK des Erregers bleibt.
Mechanismen der Resistenzentwicklung
Eine Resistenz gegen Benzathinbenzylpenicillin kann auf folgende Mechanismen zurückzuführen sein:
- Inaktivierung durch Beta-Lactamase: Benzathinbenzylpenicillin ist nicht resistent gegen Beta-Lactamase und hat daher keine Wirkung auf Bakterien, die Beta-Lactamase produzieren (z. B. Staphylokokken oder Gonokokken);
- verminderte Affinität von PBPs zu Benzathinbenzylpenicillin: Die erworbene Resistenz von Pneumokokken und einigen anderen Streptokokken gegenüber Benzathinbenzylpenicillin wird durch Modifikationen vorhandener PBPs infolge einer Mutation verursacht. Die Resistenz von Methicillin (Oxacillin)-resistenten Staphylokokken beruht jedoch auf der Bildung von zusätzlichem PBP mit verringerter Affinität zu Benzathinbenzylpenicillin;
- Bei gramnegativen Bakterien kann eine unzureichende Penetration von Benzathinbenzylpenicillin durch die äußere Zellwand zu einer unzureichenden Hemmung von PBP führen;
- Benzathin-Benzylpenicillin kann durch Effluxpumpen aktiv aus der Zelle transportiert werden.
Benzathin-Benzylpenicillin ist teilweise oder vollständig kreuzresistent mit anderen Penicillinen und Cephalosporinen.
Grenzwerte
Die Grenzwerte basieren auf Werten für Benzylpenicillin. Für empfindliche und resistente Mikroorganismen wurden die folgenden minimalen Hemmkonzentrationen (MHK) festgelegt.
Vom Europäischen Komitee zur Antibiotika-Empfindlichkeitsbewertung (EUCAST) festgelegte Mindesthemmkonzentrationen (MHK).

Mikroorganismus	Empfindlich(mg/l)	Beständig(mg/l)
Staphylococcus spp.	≤ 0,12	> 0,12
Streptococcus spp. Gruppen A, B, C, G	≤ 0,25	> 0,25
Streptococcus pneumoniae #	≤ 0,06	> 2
Streptococcus Viridans-Gruppe	≤ 0,25	> 2
Meningokokken	≤ 0,06	> 0,25
Neisseria gonorrhoeae	≤ 0,06	> 1
Gramnegative Anaerobier	≤ 0,25	> 0,5
Grampositive Anaerobier	≤ 0,25	> 0,5
Grenzwerte unabhängig vom Typ*	≤ 0,25	> 2

# andere Infektionen als Meningitis.
*basierend auf pharmakokinetischen Serumparametern.
Prävalenz erworbener Resistenzen
Prävalenz erworbener Resistenzen einzelne Arten gekennzeichnet durch geografische und zeitliche Abhängigkeit, und insbesondere bei schweren Infektionen sollten lokale Informationen zur Antibiotikaresistenz eingeholt werden. Wenn lokale Antibiotikaresistenzraten die Wirksamkeit von Benzylpenicillin in Frage stellen, sollte entsprechender Expertenrat eingeholt werden. Insbesondere bei schwerer Infektion oder Therapieversagen sollte eine mikrobiologische Diagnostik erfolgen, um den Erreger und seine Empfindlichkeit gegenüber Benzylpenicillin zu ermitteln. ° Die Daten stammen aus veröffentlichter Literatur, klinischer Erfahrung und therapeutischen Empfehlungen.
^ Sammelname für eine heterogene Gruppe von Streptokokkenarten. Der Grad der Resistenz kann je nach Vorhandensein von Streptokokken variieren
Pharmakokinetik
Saugen
Nach intramuskulärer Verabreichung wird Benzylpenicillin sehr langsam resorbiert. Retarpen ist das am längsten wirksame Penicillin-Depot-Medikament. Bei vielen Indikationen genügen 1-2 Injektionen pro Monat. Dadurch können die Häufigkeit von Injektionen und lokale Reaktionen reduziert werden.
Die Zeit bis zum Erreichen der Spitzenkonzentration nach der Injektion beträgt bei Kindern 24 Stunden und bei Erwachsenen 48 Stunden.
Verteilung
Etwa 55 % der verabreichten Dosis werden an Plasmaproteine gebunden. Bei Verwendung hoher Penicillin-Dosen werden therapeutisch wirksame Konzentrationen auch an schwer zugänglichen Stellen wie Herzklappen, Knochengewebe, Liquor, Empyem usw. erreicht.
Benzylpenicillin durchdringt die Plazentaschranke. 10–30 % der Benzylpenicillinkonzentration im mütterlichen Plasma wurden im fetalen Kreislauf gefunden. Auch im Fruchtwasser werden hohe Konzentrationen erreicht. Im Gegensatz dazu ist der Übergang in die Muttermilch gering. Das Verteilungsvolumen beträgt bei Erwachsenen etwa 0,3–0,4 l/kg und bei Kindern etwa 0,75 l/kg.
Biotransformation und Ausscheidung
Die Ausscheidung erfolgt zu einem großen Teil (50 - 80 %) unverändert über die Nieren (85 - 95 %) und zu einem geringeren Teil in aktiver Form mit der Galle (ca. 5 %). Die Halbwertszeit beträgt bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion etwa 30 Minuten.
Spezielle Patientengruppen
Früh- und Neugeborene: Aufgrund der Unreife von Nieren und Leber in diesem Alter beträgt die Halbwertszeit bis zu 3 Stunden oder mehr. Daher sollte das Dosierungsintervall mindestens 8-12 Stunden betragen (je nach Reifegrad von Nieren und Leber).
Ältere Patienten: Eliminationsprozesse können auch langsamer sein. Die Dosis sollte je nach Zustand der Nierenfunktion angepasst werden.
Präklinische Daten
Reproduktionsstudien an Mäusen, Ratten und Kaninchen haben keine Hinweise darauf ergeben negativer Einfluss auf Fruchtbarkeit oder den Fötus. Es liegen keine Langzeitstudien an Versuchstieren zur Karzinogenität, Mutagenität und Fruchtbarkeit vor.

Hinweise zur Verwendung

Retarpen wird bei Erwachsenen, Jugendlichen, Kindern und Neugeborenen zur Behandlung und Vorbeugung von Infektionen angewendet, die durch Penicillin-empfindliche Erreger verursacht werden:
für die Behandlung:
- Erysipel
- Syphilis: Frühsyphilis (primär und sekundär)
- latente Syphilis (Ausnahme: Neurosyphilis und das Vorhandensein einer festgestellten Pathologie in der Liquor cerebrospinalis)
- giert
- Pint
zur Vorbeugung:
- rheumatisches Fieber (Chorea, rheumatische Karditis)
- Poststreptokokken-Glomerulonephritis
- Erysipel
Bei der Verwendung von Retarpen sollten Sie dies berücksichtigen Generelle Richtlinienüber den richtigen Einsatz antibakterieller Medikamente.

Dosierungen und Art der Verabreichung

Die Dosis richtet sich nach der Schwere und Art der Infektion, dem Alter sowie der Leber- und Nierenfunktion des Patienten. Für einige spezielle Indikationen (z. B. Syphilis, rheumatische Fieberprophylaxe) sollten zusätzlich zu nationalen oder lokalen Richtlinien auch internationale Richtlinien berücksichtigt werden.
Standarddosis
Erwachsene und Jugendliche: 1.200.000 IE einmal pro Woche.
Kinder mit einem Körpergewicht > 30 kg: 1.200.000 IE einmal wöchentlich.
Übergewichtige Kinder< 30 кг: 600000 МЕ один раз в неделю.

Um ein Wiederauftreten der Erkrankung bei Patienten mit Streptokokkeninfektion zu verhindern, sollte die kürzeste Behandlungsdauer 10 Tage betragen. Dies kann durch eine einmalige Verabreichung von 600.000 IE Retarpen, 1.200.000 IE Retarpen oder 2.400.000 IE Retarpen erreicht werden.
Behandlung von Syphilis
primäre und sekundäre Stufen
Erwachsene und Jugendliche: 1 x 2.400.000 IE.
Die Behandlung wird wiederholt, wenn klinische Symptome zurückkommen oder die Labortests durchweg positiv sind.
Therapiedauer: Einzeldosis.
letztes Stadium (latente seropositive Syphilis)
Erwachsene und Jugendliche: 2.400.000 IE einmal wöchentlich.
Kinder: 50.000 IE/kg Körpergewicht, jedoch nicht mehr als 2.400.000 IE.
Therapiedauer: 3 Wochen.
angeborene Syphilis (ohne neurologische Symptome)
Neugeborene und Kinder jüngeres Alter: 1 x 50.000 IE/kg Körpergewicht.
Therapiedauer: Einzeldosis.
Behandlung von Gieren, Pints
Erwachsene und Jugendliche: 1 x 1.200.000 IE.
Kinder mit einem Körpergewicht > 30 kg: 1 x 1.200.000 IE.
Übergewichtige Kinder< 30 кг: 1 х 600000 МЕ.
Therapiedauer: Einzeldosis.
Vorbeugung von rheumatischem Fieber, Glomerulonephritis nach Streptokokken und Erysipel:
Erwachsene und Jugendliche: 1 x 1.200.000 IE alle 3–4 Wochen.
Kinder mit einem Körpergewicht > 30 kg: 1 x 1.200.000 IE alle 3–4 Wochen.
Übergewichtige Kinder< 30 кг: 1 х 600000 МЕ каждые 3-4 недели.
Dauer der Therapie:
a) bei fehlender Beteiligung einer Herzschädigung am pathologischen Prozess: mindestens 5 Jahre oder bis zu 21 Jahre.
b) mit vorübergehender Beteiligung der Herzschädigung am pathologischen Prozess: mindestens 10 Jahre oder bis zu 21 Jahre.
c) bei ständiger Beteiligung von Herzschäden am pathologischen Prozess: mindestens 10 Jahre oder bis zu 40 Jahre; Manchmal ist eine lebenslange Prävention notwendig.
Spezielle Patientengruppen
Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist

Retarpen-Dosis für Erwachsene, Jugendliche und Kinder basierend auf der Kreatinin-Clearance
Kreatinin-Clearance, ml/min	100-60	50-10	<10
Serumkreatinin, mg%	0,8-1,5	1,5-8,0	15
Anteil der üblichen Tagesdosis Retarpen	100%	75%	20-50% (max. 1000000-3000000 IE/Tag)
Intervall zwischen den Injektionen	1 Einzelinjektion	1 Einzelinjektion	2-3 Einzelinjektionen

Während der Hämodialyse
Benzylpenicillin kann durch Hämodialyse eliminiert werden. Es liegen keine Daten zur Auswirkung der Hämodialyse auf den Benzylpenicillinspiegel im Plasma vor. Daher sollte die Frage der Verschreibung von Retarpen an Hämodialysepatienten von Fall zu Fall geprüft werden.
Bei Leberfunktionsstörungen
Bei sehr schweren Leber- und Nierenfunktionsstörungen kann es zu einem verzögerten Abbau und einer verzögerten Ausscheidung von Penicillinen kommen.

Art der Anwendung
Nur für intramuskuläre Injektionen. Retarpen sollte nicht in Bereiche mit schlechter Blutversorgung injiziert werden.
Injektionen sollten tief intramuskulär in den oberen äußeren Gesäßquadranten verabreicht werden, wobei die Nadel nach Hochstetter auf den Beckenkamm oder die ventrogluteale Region gerichtet sein sollte. Die Punktion sollte möglichst senkrecht zur Hautoberfläche erfolgen und das Medikament sollte möglichst weit von großen Gefäßen entfernt verabreicht werden. Vor der Verabreichung sollte immer ein Kolbentest durchgeführt werden. Wenn während der Injektion eine Blutaspiration oder Schmerzen auftreten, sollte die Injektion abgebrochen werden.
Bei Kindern ist eine Injektion in den vorderen äußeren Bereich des Oberschenkels (M. quadriceps femoris) vorzuziehen. Bei gut entwickelter Muskelmasse kann der Deltamuskel für Injektionen genutzt werden; In diesem Fall sollte auf den Radialnerv geachtet werden.
Um eine Schädigung des Ischiasnervs zu vermeiden, sollte bei Säuglingen und Kleinkindern der obere äußere Gesäßquadrantenbereich nur in Ausnahmefällen (z. B. bei ausgedehnten Verbrennungen) als Injektionsstelle verwendet werden.
Das maximal zulässige Injektionsvolumen für eine Stelle beträgt 5 ml. Daher sollten zu keinem Zeitpunkt mehr als 5 ml der vorbereiteten Injektionssuspension an einer Stelle injiziert werden.
Das Medikament sollte so langsam wie möglich und ohne großen Aufwand verabreicht werden. Massieren oder reiben Sie die Injektionsstelle nach der Injektion nicht.
Bei intramuskulärer Verabreichung kann es insbesondere bei kleinen Kindern zu schweren Reaktionen an der Injektionsstelle kommen. Sofern möglich, sollten alternative Behandlungsmethoden wie die intravenöse Gabe eines geeigneten Penicillins in Betracht gezogen werden, wobei in erster Linie die therapeutische Indikation und das Behandlungsschema sowie das Risiko-Nutzen-Verhältnis zu berücksichtigen sind.
Vorbereitung der Suspension
Der Inhalt der 2.400.000-IE-Durchstechflasche wird in mindestens 5 ml Wasser für Injektionszwecke verdünnt. 20 Sekunden lang kräftig schütteln und sofort mit einer Nadel von mindestens 0,9 mm injizieren. Es wird nur eine Dosis eingenommen. Es werden ausschließlich frisch zubereitete Suspensionen verwendet. Vor der Verabreichung der Dosis müssen Sie sicherstellen, dass sich das Ende der Injektionsnadel nicht in einem Blutgefäß befindet. Bei wiederholter Gabe ist ein Wechsel der Injektionsstelle erforderlich.

Nebenwirkung

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Benzathin, Benzylpenicillin, andere Penicillin oder einen der im Abschnitt „Zusammensetzung“ aufgeführten sonstigen Bestandteile.
- Vorgeschichte einer schweren unmittelbaren Überempfindlichkeitsreaktion (z. B. anaphylaktische Reaktion) auf andere Beta-Lactam-Antibiotika (z. B. Cephalosporine, Carbapenem oder Monobactam).

Überdosis

In sehr hohen Dosen können Penicilline nervöse Erregbarkeit oder epileptiforme Anfälle hervorrufen. Bei Verdacht auf eine Überdosierung werden eine klinische Überwachung und eine symptomatische Behandlung empfohlen. Benzylpenicillin kann durch Hämodialyse eliminiert werden.

Vorsichtsmaßnahmen

Retarpen sollte nicht in Bereiche mit schlechter Blutversorgung injiziert werden.
Vor Beginn der Behandlung sollten Informationen über die Vorgeschichte von Überempfindlichkeitsreaktionen des Patienten auf Penicilline, Cephalosporine oder andere Beta-Lactam-Antibiotika eingeholt werden.
Bei Patienten, die mit Penicillinen behandelt wurden, traten schwere und manchmal tödliche Überempfindlichkeitsreaktionen auf. Diese Reaktionen treten häufiger bei Menschen mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Penicillin und bei Personen auf, die anfällig für Atopie sind.
Wenn allergische Reaktionen auftreten, sollte die Behandlung abgebrochen und eine geeignete Behandlung verordnet werden. Vor Beginn der Behandlung sollte nach Möglichkeit ein Überempfindlichkeitstest durchgeführt werden.
Der Patient sollte sich des möglichen Auftretens allergischer Reaktionen und der Notwendigkeit bewusst sein, diese zu melden.
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit:
allergische Diathese oder Asthma bronchiale. Es besteht ein erhöhtes Risiko, eine Überempfindlichkeitsreaktion zu entwickeln.
Nierenversagen;
Leberfunktionsstörung.
Bei einigen exponierten Patienten können unmittelbar nach der ersten Verabreichung schwere Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten. In diesem Zusammenhang sollte der Patient nach der Injektion eine halbe Stunde lang unter Beobachtung bleiben.
Bei der Behandlung von Syphilis kann es aufgrund der bakteriziden Wirkung von Penicillin auf Krankheitserreger zur Entwicklung der Jarisch-Herxheimer-Reaktion kommen.
2 bis 12 Stunden nach der Verabreichung können Kopfschmerzen, Fieber, Schwitzen, Schüttelfrost, Myalgie, Arthralgie, Übelkeit, Tachykardie, Bluthochdruck gefolgt von Hypotonie auftreten. Diese Symptome verschwinden nach 10-12 Stunden.
Die Patienten sollten darüber informiert werden, dass es sich hierbei um eine häufige, vorübergehende Komplikation einer Antibiotikatherapie handelt. Um die Jarisch-Herxheimer-Reaktion zu unterdrücken oder abzuschwächen, sollte eine entsprechende Therapie verordnet werden.
Bei einer Langzeitbehandlung (mehr als 5 Tage) wird die Durchführung von Blut- und Nierenfunktionstests empfohlen.
Es ist notwendig, das Wachstum der mikrobiellen Resistenz zu überwachen. Kommt es zu Sekundärinfektionen, sollten entsprechende Maßnahmen ergriffen werden.
Es ist notwendig, die Möglichkeit der Entwicklung von schwerem und anhaltendem Durchfall, pseudomembranöser Kolitis im Zusammenhang mit der Verabreichung eines Antibiotikums (blutiger/schleimiger, wässriger Durchfall, dumpfer Schmerz, diffuser Bauchschmerz oder Kolik, Fieber, manchmal Tenesmus) in Betracht zu ziehen. Solche Symptome können sein lebensgefährlich. In diesen Fällen sollte das Medikament sofort abgesetzt und eine Therapie entsprechend den Ergebnissen der nachgewiesenen Erreger verordnet werden. Antiperistaltika sind kontraindiziert.
Bei Patienten mit angeborener Syphilis können neurologische Komplikationen nicht ausgeschlossen werden. Daher sollten bei solchen Patienten Penicillinformen eingesetzt werden, die zu höheren Konzentrationen in der Liquor cerebrospinalis führen.
Bei Erkrankungen wie akuter Lungenentzündung, Empyem, Sepsis, Meningitis oder Peritonitis, die höhere Serumkonzentrationen von Penicillin erfordern, sollte eine alternative Behandlung, beispielsweise mit einem wasserlöslichen alkalischen Salz von Benzylpenicillin, in Betracht gezogen werden.
Anwendungshinweise
Bei versehentlicher subkutaner Verabreichung kann es zu schmerzhaften Knoten kommen. In solchen Fällen helfen Eisbeutel.
Bei unbeabsichtigter intravasaler Injektion kann sich ein durch Mikroembolien der Suspension verursachtes Hoyne-Syndrom (Schocksymptome mit Todesangst, Verwirrtheit, Halluzinationen, evtl. Zyanose, Tachykardie und Bewegungsstörungen, jedoch ohne Entwicklung einer Gefäßinsuffizienz) entwickeln. Die Symptome verschwinden innerhalb einer Stunde. In schweren Fällen werden parenterale Beruhigungsmittel empfohlen.
Bei versehentlicher intraarterieller Injektion, insbesondere bei Kindern, können schwerwiegende Komplikationen wie Gefäßverschlüsse, Thrombosen und Gangrän auftreten. Die ersten Anzeichen sind blasse Flecken auf der Haut des Gesäßes. Aufgrund des hohen Injektionsdrucks kann es zu einem retrograden Flüssigkeitsfluss in die Arteria iliaca communis, die Aorta oder die Spinalarterien kommen.
Wiederholte Injektionen in einen begrenzten Bereich des Muskelgewebes, die mit einer langfristigen Depot-Penicillin-Therapie (z. B. bei der Behandlung von Syphilis) verbunden sind, können zu Gewebeschäden führen und die lokale Vaskularisierung verstärken.
Nachfolgende Injektionen erhöhen die Wahrscheinlichkeit, dass die Suspension in das Blut gelangt, entweder durch direkte Injektion in ein Blutgefäß, aufgrund des Drucks der injizierten Suspension selbst oder durch Depotmigration. Daher wird bei einer Langzeittherapie empfohlen, jede Injektion mit großem Abstand zur vorherigen Injektion zu verabreichen.
Auswirkungen auf diagnostische Labortestergebnisse
- Patienten, die 10 Millionen IE (entsprechend 6 g) Benzylpenicillin oder mehr pro Tag erhalten, entwickeln häufig einen positiven direkten Coombs-Test (≥ 1 % vorher).<10%). После отмены пенициллина, результаты прямой антиглобулиновый пробы могут оставаться положительными от 6 до 8 недель.
- Die Proteinbestimmung im Urin mittels Fällungstechniken (Sulfosalicylsäure, Trichloressigsäure), der Folin-Cicalteu-Lowry-Methode oder der Biuret-Methode kann zu falsch positiven Ergebnissen führen. Daher muss die Proteinbestimmung im Urin mit anderen Methoden durchgeführt werden.
- Die Bestimmung von Aminosäuren im Urin mit der Ninhydrin-Methode kann ebenfalls zu falsch positiven Ergebnissen führen.
- Penicilline binden Albumin. Bei Verwendung der Elektrophoresemethode zur Bestimmung von Albumin kann eine falsche Bisalbuminämie erhalten werden.
- Während der Benzylpenicillin-Therapie kann der nichtenzymatische Nachweis von Glukose und Urobilinogen im Urin zu falsch positiven Ergebnissen führen.
- Während einer Benzylpenicillin-Therapie kann die Bestimmung von 17-Ketosteroiden (mittels Zimmerman-Test) im Urin erhöhte Werte ergeben.
Bei Nierenfunktionsstörungen muss mit einer verzögerten Ausscheidung von Povidon gerechnet werden.
Aufgrund des Vorhandenseins von Povidon im Arzneimittel kann nicht ausgeschlossen werden, dass es nach häufiger oder längerfristiger Anwendung in sehr seltenen Fällen zu Ablagerungen von Povidon im retikuloendothelialen System oder lokal kommt, was zur Entstehung tumorähnlicher Granulome führt.

Wechselwirkung mit anderen Medikamenten

Die gleichzeitige Gabe von Benzylpenicillin wird nicht empfohlen bei:
Basierend auf dem allgemeinen Grundsatz, bakterizide und bakteriostatische Antibiotika nicht zu kombinieren, sollte Retarpen nicht mit bakteriostatischen Antibiotika kombiniert werden.
Bei gemeinsamer Anwendung ist Vorsicht geboten:
Probenecida
Die Verwendung von Probenecid führt zu einer Hemmung der Benzylpenicillin-Sekretion durch die Nierentubuli, was zu erhöhten Serumkonzentrationen und einer Verlängerung der Halbwertszeit führt. Probenecid hemmt auch den Transport von Penicillin aus der Liquor cerebrospinalis, so dass die gleichzeitige Gabe von Probenecid das weitere Eindringen von Benzylpenicillin in das Gehirngewebe verringert.
Methotrexat
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Retarpen wird die Ausscheidung von Methotrexat verringert. Dies kann zu einer erhöhten Toxizität von Methotrexat führen. Eine Kombination mit Methotrexat wird nicht empfohlen.
Antikoagulanzien
Die gleichzeitige Anwendung von Retarpen mit oralen Antikoagulanzien kann deren Wirkung verstärken und das Blutungsrisiko erhöhen. Es wird empfohlen, die International Normalised Ratio (INR) regelmäßig zu überwachen und die Dosierung der Vitamin-K-Antagonisten während und nach der Behandlung mit Retarpen entsprechend anzupassen.
Kompatibilitätsinformationen
Kompatibilitätsdaten mit Wasser für Injektionszwecke liegen vor.

Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft
Benzathin-Benzylpenicillin passiert die Plazenta. Tierversuche lassen keine direkten oder indirekten schädlichen Wirkungen aufgrund von Reproduktionstoxizität erkennen. Bei entsprechender Indikation und unter Abwägung von Nutzen und Risiken kann Retarpen während der Schwangerschaft angewendet werden.
Stillen
Benzathinbenzylpenicillin geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Die Konzentrationen in der Muttermilch können zwischen 2 und 15 % der mütterlichen Serumkonzentrationen liegen.
Obwohl bislang keine Nebenwirkungen bei gestillten Säuglingen berichtet wurden, sollte die Möglichkeit einer Sensibilisierung oder schädlicher Auswirkungen auf die Darmflora in Betracht gezogen werden. Das Stillen sollte beendet werden, wenn beim Baby Durchfall, Candidiasis oder Hautausschlag auftreten.
Säuglinge, die auch Säuglingsnahrung erhalten, sollten während der Behandlung mit Retarpen keine Muttermilch erhalten. Das Stillen kann nach Beendigung der Behandlung nach 24 Stunden wieder aufgenommen werden.
Fruchtbarkeit
Es wurden keine Fertilitätsstudien am Menschen durchgeführt. Reproduktionsstudien an Mäusen, Ratten und Kaninchen ergaben keine negativen Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit. Es gibt keine Langzeitstudien zur Fruchtbarkeit an Labortieren.
50 Flaschen mit Gebrauchsanweisung im Karton.

Hersteller
Sandoz GmbH, Biochemiestraße 10, A-6250 Kundl, Österreich.

Retarpen ist ein Antibiotikum aus der Penicillin-Gruppe.

Form und Zusammensetzung der Freigabe

Das Medikament wird in Form eines Pulvers zur Herstellung einer Injektionslösung hergestellt.

1 Flasche enthält den Wirkstoff Benzathinbenzylpenicillin:

Retarpen 1,2 – 1,2 Millionen IE (10-ml-Flaschen, 1 oder 100 Flaschen in Kartons);
Retarpen 2,4 – 2,4 Millionen IE (15 ml in Flaschen, 1 oder 50 Flaschen in Kartons).

Hinweise zur Verwendung

Retarpen wird zur Behandlung von Infektions- und Entzündungskrankheiten verschrieben, die durch Mikroorganismen verursacht werden, die empfindlich auf die Wirkung des Arzneimittels reagieren, wie zum Beispiel:

Pint, giert;
Syphilis (als Monotherapie);
Akute Mandelentzündung, Scharlach.

Das Medikament wird auch zur Prophylaxe in folgenden Fällen eingesetzt:

Wiederholte Anfälle nach akutem rheumatischem Fieber;
Wundinfektionen;
Wiederauftreten von Erysipel;
Infektionen nach Zahnextraktion oder Tonsillektomie.

Kontraindikationen

Die Anwendung von Retarpen ist bei Überempfindlichkeit gegen Beta-Lactam-Antibiotika (Pecilline und Cephalosporine) kontraindiziert.

Das Medikament sollte mit Vorsicht verschrieben werden, wenn der Patient:

Pseudomembranöse Kolitis;
Neigung zu allergischen Reaktionen;
Nierenversagen.

Retarpen kann von schwangeren Frauen nur dann angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter höher ist als das potenzielle Risiko für den Fötus.

Wenn es notwendig ist, das Medikament stillenden Frauen zu verschreiben, sollte über die Unterbrechung des Stillens entschieden werden.

Gebrauchsanweisung und Dosierung

Das Medikament wird tief intramuskulär verabreicht (intravenöse Verabreichung ist verboten).

Bei Syphilis wird Retarpen Erwachsenen verschrieben:

Zur vorbeugenden Behandlung – einmalig 2,4 Millionen IE;
Für die Grundimmunisierung – 2 Injektionen im Abstand von 7 Tagen bei einer Dosierung von 2,4 Millionen IE;
Für frühe latente und sekundäre – 3 Injektionen im Abstand von 7 Tagen, 2,4 Millionen IE.

Zur vorbeugenden Therapie eines Kindes einer Mutter mit Syphilis, die sich keiner Behandlung unterzogen hat, werden Retarpen 3 Injektionen im Abstand von 7 Tagen in einer Dosis von 5000 IE/kg Körpergewicht verschrieben. Die Dosierung sollte halbiert und in verschiedene Gesäßbereiche verabreicht werden. Zur vorbeugenden Therapie eines Kindes aufgrund von Seroresistenz oder unzureichender Behandlung werden der Mutter 2 Injektionen im Abstand von 7 Tagen verabreicht.

Zur Behandlung von Pint und Frambösie (endemische Treponematosen) wird Folgendes verordnet:

Kinder – 1,2 Millionen IE einmalig;
Erwachsene – 2,4 Millionen IE.

Bei anderen Infektionen (Wundinfektionen in der Akutphase, Erysipel, Scharlach, akute Mandelentzündung) wird je nach Schwere der Erkrankung Folgendes verordnet:

Kinder unter 12 Jahren – 600.000 IE alle 3 Tage oder 1,2 Millionen IE alle 2–4 Wochen;
Erwachsene – 1,2 Millionen IE oder 2,4 Millionen IE einmal pro Woche.

Um die Entwicklung wiederholter Anfälle nach akutem rheumatischem Fieber zu verhindern, wird Retarpen einmal alle 3 Wochen angewendet:

Kinder mit einem Gewicht unter 25 kg – 600.000 IE;
Kinder mit einem Gewicht über 25 kg – 1,2 Millionen IE;
Jugendliche und Erwachsene – jeweils 2,4 Millionen IE.

Die Dauer der Prophylaxe wird vom Arzt individuell festgelegt.

Bei der Verschreibung des Arzneimittels an Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist es möglich, das Dosierungsschema entsprechend dem Wert der Kreatinin-Clearance anzupassen:

Mit CC 10-50 ml pro Minute – 75 % der empfohlenen täglichen Standarddosis;
Bei CC weniger als 10 ml pro Minute – 25-50 %.

Zur Vorbeugung eines erneuten Auftretens von Erysipel bei saisonalen Rückfällen werden Erwachsenen 3–4 Monate lang alle 4 Wochen 2,4 Millionen IE verschrieben. Bei häufigen Rückfällen wird das Medikament alle 3 bis 4 Wochen einmal verabreicht, 2,4 Millionen IE über 2 bis 3 Jahre. Kindern werden alle 2 Wochen 600.000 IE oder alle 3-4 Wochen 1,2 Millionen IE verschrieben.

Um Infektionen nach Zahnextraktion oder Tonsillektomie vorzubeugen, wird Erwachsenen das Medikament alle 1–2 Wochen bis zur vollständigen Genesung verabreicht, Kindern 2,4 Millionen IE – 600.000 IE.

Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von Retarpen können allergische Reaktionen auftreten: Atembeschwerden, Urtikaria, Gelenkschmerzen, Fieber, exfoliative Dermatitis, Angioödem, Erythema multiforme, Anaphylaxie.

Bei der Behandlung der Syphilis kann es zur Entwicklung der Jarisch-Herskheimer-Reaktion kommen, die mit der Freisetzung von Endotoxinen einhergeht.

Während der Behandlung mit Retarpen sind folgende Reaktionen einzelner Systeme und Organe möglich:

Hämatopoetisches System. Häufig – reversible Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie;
Verdauungssystem. Häufig – Stomatitis, Glossitis, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Candidiasis; selten - ein mäßiger Anstieg der Aktivität von Lebertransaminasen im Blutserum; in einigen Fällen - pseudomembranöse Kolitis;
Andere. Selten – akute interstitielle Nephritis; Bei längerer Anwendung kann es zu einer Superinfektion mit resistenten Mikroorganismen und Pilzen kommen.

Die Einnahme von Beta-Lactam-Antibiotika in hohen Dosierungen, insbesondere bei Nierenversagen, kann zu einer Enzephalopathie (Krämpfe, Bewegungsstörungen, Bewusstseinsstörungen) führen.

Bei Kindern kann es zu lokalen Reaktionen auf die Verabreichung von Retarpen kommen.

spezielle Anweisungen

Das Medikament kann nicht subkutan, endolumbar, intravenös oder intrakavitätsverabreicht werden.

Bei versehentlicher intravasaler Verabreichung von Retarpen können Störungen in Form eines vorübergehenden Angstgefühls und einer Sehbehinderung (Wanier-Syndrom) auftreten. Um dies zu vermeiden, muss vor der intramuskulären Injektion eine Aspiration durchgeführt werden, um ein mögliches Eindringen der Nadel in das Gefäß festzustellen.

Bei Verdacht auf Syphilis während der Behandlung sexuell übertragbarer Krankheiten sollten vor Beginn der Behandlung und anschließend für 4 Monate mikroskopische und serologische Untersuchungen durchgeführt werden.

Aufgrund der Möglichkeit des Auftretens von Pilzerkrankungen während der Therapie wird die zusätzliche Einnahme der Vitamine C und B sowie ggf. Levorin und Nystatin empfohlen.

Bei der Verschreibung des Arzneimittels an Patienten, die eine Diät mit begrenzter Salzaufnahme einhalten, sollte berücksichtigt werden, dass der Natriumgehalt pro 600.000 IE Retarpen 0,24 mmol oder 5,5 mg beträgt.

Wenn allergische Reaktionen auftreten, wird die Verabreichung des Arzneimittels abgebrochen und eine geeignete Behandlung verordnet. Während der Therapie können schwere allergische Reaktionen (einschließlich anaphylaktischer Schock) auftreten. Bei Anzeichen einer Überempfindlichkeit gegen Penicillin in der Vorgeschichte ist das Medikament streng kontraindiziert.

In 5–10 % der Fälle wurde eine kreuzallergische Reaktion zwischen Cephalosporinen und Penicillinen beobachtet. Daher ist die Verschreibung von Penicillinen kontraindiziert, wenn in der Vergangenheit allergische Reaktionen auf Cephalosporine festgestellt wurden.

Es ist zu berücksichtigen, dass die Anwendung von Retarpen in unzureichender Dosierung oder ein zu früher Abbruch der Behandlung zur Entstehung resistenter Erregerstämme führen kann.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Retarpen ist Folgendes zu beachten:

Wirkungsantagonismus - bakteriostatische Antibiotika (Lincosamide, Chloramphenicol, Makrolide, Tetracycline);
Synergistische Wirkung – bakterizide Antibiotika (Cycloserin, Cephalosporine, Rifampicin, Vancomycin, Aminoglykoside).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Allopurinol steigt das Risiko, einen Hautausschlag (allergische Reaktionen) zu entwickeln.

Analoga

Analoga von Retarpen basieren auf dem Wirkstoff Benzicillin-1, Bicillin-1, Extencillin.

Allgemeine Lagerbedingungen

Außerhalb der Reichweite von Kindern, lichtgeschützt und bei Temperaturen bis 25 °C lagern.

Die Haltbarkeit des Arzneimittels beträgt 4 Jahre.

Pulver zur Zubereitung. susp. intramuskuläre Injektion 2,4 Millionen IE: Durchstechflasche. 1 oder 50 Stk.
Reg. Nr.: 1120/94/99/05/07/10 vom 07.09.2010 – Gültig

Pulver zur Herstellung einer Suspension zur intramuskulären Verabreichung weiß oder weiß mit gelblicher Tönung.

Hilfsstoffe: Simethicon, Mannitol, Povidon, isotonischer Citratpuffer.

Flaschen mit einem Fassungsvermögen von 15 ml (1) – Kartonpackungen.
Flaschen mit einem Fassungsvermögen von 15 ml (50) – Kartons.

Beschreibung des Arzneimittels RETAPEN basierend auf offiziell genehmigten Gebrauchsanweisungen des Arzneimittels und hergestellt im Jahr 2007. Aktualisierungsdatum: 18.04.2007

pharmakologische Wirkung

Antibiotikum der Penicillin-Gruppe G, zerstört durch Penicillinase, verlängerte Wirkung. Der Mechanismus der bakteriziden Wirkung auf empfindliche Mikroorganismen beruht auf der Unterdrückung der Synthese von Zellmembran-Mucopeptiden.

Aktiv bzgl grampositive Mikroorganismen: Staphylococcus spp. (nicht Penicillinase-bildend), Streptococcus spp. (einschließlich Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobe sporenbildende Stäbchen:

Actinomyces israelii, Bacillus anthracis, Clostridium spp.;
gramnegative Mikroorganismen: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae und auch gegen Treponema spp., die Syphilis und Frambösie verursachen. Auch wirksam gegen Streptococcus pyogenes A.

Zur Droge stabil Stämme von Staphylococcus spp., die Penicillinase produzieren, die Benzylpenicillin zerstört.

Pharmakokinetik

Absaugung und Verteilung

Nach einer intramuskulären Injektion von Benzathin wird Benzylpenicillin sehr langsam hydrolysiert und Benzylpenicillin freigesetzt. Cmax im Blutserum wird 12–24 Stunden nach der Injektion erreicht. Langes T1/2 sorgt für eine stabile und langfristige Konzentration von Benzathinbenzylpenicillin im Blut:

Am 14. Tag nach Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 2,4 Millionen IE beträgt die Serumkonzentration 0,12 µg/ml. Die Diffusion des Arzneimittels in Körperflüssigkeiten ist vollständig, die Diffusion in Gewebe ist sehr schwach. Plasmaproteinbindung – 40–60 %. In geringen Mengen durchdringt es die Plazentaschranke und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Stoffwechsel und Ausscheidung

Es wird im Körper leicht biotransformiert. Es wird hauptsächlich unverändert über die Nieren ausgeschieden. Über 8 Tage werden bis zu 33 % der verabreichten Dosis freigesetzt.

Hinweise zur Verwendung

Behandlung von Infektions- und Entzündungskrankheiten, die durch arzneimittelempfindliche Mikroorganismen verursacht werden:

Syphilis (als Monotherapie);
giert, Pint;
akute Mandelentzündung, Scharlach.

Vorbeugung von Infektions- und Entzündungskrankheiten, die durch arzneimittelempfindliche Mikroorganismen verursacht werden:

wiederholte Anfälle nach akutem rheumatischem Fieber;
Wiederauftreten von Erysipel;
Wundinfektion;
Infektionen während einer Tonsillektomie oder nach einer Zahnextraktion.

Dosierungsschema

Das Medikament wird tief intramuskulär verabreicht. Kann nicht intravenös verabreicht werden!

Zur Herstellung einer Suspension zur intramuskulären Verabreichung sollten unter aseptischen Bedingungen 5 ml Wasser für Injektionszwecke in die Flasche gegeben werden. Mischen Sie die Flasche vor dem Gebrauch gründlich, indem Sie sie zwischen Ihren Handflächen rollen, und achten Sie dabei darauf, eine übermäßige Schaumbildung zu vermeiden. Die zubereitete Suspension kann im Kühlschrank nicht länger als 24 Stunden aufbewahrt werden.

Bei Syphilis Erwachsene zur vorbeugenden Behandlung werden einmalig 2,4 Millionen IE verschrieben; bei primäre Syphilis das Medikament wird in einer Dosis von 2,4 Millionen IE 2 mal 1 IM-Injektion im Abstand von 7 Tagen verschrieben; bei sekundäre und frühlatente Syphilis- bei einer Dosis von 2,4 Millionen IE dreimal 1 intramuskuläre Injektion im Abstand von 7 Tagen.

Für präventive Therapie Kind, geboren als Tochter einer unbehandelten Mutter mit Syphilis, das Medikament wird in einer Dosis von 5000 IE/kg Körpergewicht, 1 IM-Injektion im Abstand von 7 Tagen, verschrieben. Kurs - 3 Injektionen. Die Dosis sollte halbiert und in verschiedene Gesäßregionen verabreicht werden.

Für präventive TherapieKind aufgrund unzureichender Behandlung der Mutter oder Seroresistenz - 1 Injektion intramuskulär im Abstand von 7 Tagen. Kurs - 2 Injektionen.

Für Behandlung von Frambösie und Pinta (endemische Treponematosen) Erwachsene- jeweils 2,4 Millionen IE; Kinder einmal verschrieben, 1,2 Millionen IE.

Bei andere Infektionen (akute Mandelentzündung, Scharlach, Erysipel, Wundinfektionen in der akuten Phase) Erwachsene verschreiben Sie einmal pro Woche 1,2 Millionen IE oder 2,4 Millionen IE; Kinder bis zu 12 Jahre- 600.000 IE alle 3 Tage oder 1,2 Millionen IE alle 2–4 Wochen, abhängig von der Schwere der Infektion.

Für Vorbeugung wiederkehrender Anfälle nach akutem rheumatischem Fieber Erwachsene und Jugendliche einmal alle 3 Wochen 2,4 Millionen IE verschrieben;

Kinder mit einem Gewicht über 25 kg- 1,2 Millionen IE einmal alle 3 Wochen;

Kinder mit einem Gewicht unter 25 kg- 600.000 IE einmal alle 3 Wochen. Die Dauer der Prophylaxe wird individuell festgelegt.

Bei der Verschreibung des Arzneimittels Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Je nach Ausmaß der Kreatinin-Clearance ist eine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich. Bei QC von 10 bis 50 ml/min 75 % der empfohlenen täglichen Standarddosis verabreichen; bei CC weniger als 10 ml/min - 25-50%.

Für Verhinderung eines erneuten Auftretens von ErysipelErwachsene bei saisonale Rückfälle verschreiben Sie 2,4 Millionen IE einmal alle 4 Wochen für 3–4 Monate im Jahr; bei häufige Rückfälle- 2,4 Millionen IE einmal alle 3–4 Wochen für 2–3 Jahre; Kinder- 600.000 IE alle 2 Wochen oder 1,2 Millionen IE alle 3–4 Wochen.

Für Vorbeugung von Infektionen nach Tonsillektomie oder Zahnextraktion Erwachsene- jeweils 2,4 Millionen IE; Kinder- jeweils 600.000 IE. Das Medikament wird alle 7-14 Tage bis zur vollständigen Genesung verabreicht.

Nebenwirkungen

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Fieber, Gelenkschmerzen, Angioödem, exfoliative Dermatitis, Erythema multiforme, Atembeschwerden, Anaphylaxie.

Bei der Behandlung von Syphilis kann es aufgrund der Freisetzung von Endotoxinen zur Entwicklung der Jarisch-Herskheimer-Reaktion kommen.

Aus dem hämatopoetischen System: reversible Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Aus dem Verdauungssystem: Stomatitis, Glossitis, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Candidiasis;

selten - ein mäßiger Anstieg der Aktivität von Lebertransaminasen im Blutserum;

in einigen Fällen - pseudomembranöse Kolitis.

Andere: selten - akute interstitielle Nephritis;

Bei längerer Anwendung kann es zu einer Superinfektion mit resistenten Mikroorganismen und Pilzen kommen.

Die Anwendung von Betalaktam-Antibiotika in hohen Dosen kann (insbesondere bei Nierenversagen) zur Entwicklung einer Enzephalopathie (Bewusstseinsstörungen, Bewegungsstörungen, Krämpfe) führen.

Bei Kindern kann es zu lokalen Reaktionen auf die Verabreichung des Arzneimittels kommen.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.

Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verschreiben, sollte über die Beendigung des Stillens entschieden werden.

Benzathinbenzylpenicillin durchdringt in geringen Mengen die Plazentaschranke und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

spezielle Anweisungen

Es kann nicht subkutan, intravenös, endolumbalal oder in die Körperhöhle verabreicht werden.

Bei versehentlicher intravaskulärer Verabreichung kann es zu einem vorübergehenden Angstgefühl und Sehstörungen (Wanier-Syndrom) kommen. Um eine solche Injektion zu vermeiden, sollte vor der intramuskulären Injektion eine Aspiration durchgeführt werden, um ein mögliches Eindringen der Nadel in das Gefäß zu erkennen.

Bei Verdacht auf Syphilis während der Behandlung sexuell übertragbarer Krankheiten sind vor Beginn der Therapie und dann für 4 Monate mikroskopische und serologische Untersuchungen erforderlich.

Aufgrund der Möglichkeit der Entwicklung von Pilzerkrankungen während der medikamentösen Therapie sollten B-Vitamine und Vitamin C sowie gegebenenfalls Nystatin und Levorin verschrieben werden.

Wenn allergische Reaktionen auftreten, ist es notwendig, die Verabreichung des Arzneimittels abzubrechen und eine geeignete Behandlung zu verschreiben. Es können schwere allergische Reaktionen auftreten (bis hin zur Entwicklung eines anaphylaktischen Schocks). Bei der Anamneseerhebung sollte auf die Verträglichkeit einer vorangegangenen Penicillin-Therapie geachtet werden. Bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Penicillin ist das Medikament streng kontraindiziert.

In 5–10 % der Fälle wird eine Kreuzallergie zwischen Penicillinen und Cephalosporinen beobachtet. In diesem Zusammenhang ist die Verschreibung von Penicillinen kontraindiziert, wenn in der Vergangenheit allergische Reaktionen auf Cephalosporine aufgetreten sind.

Es muss berücksichtigt werden, dass die Anwendung des Arzneimittels in unzureichender Dosierung oder ein zu früher Abbruch der Therapie häufig zur Entstehung resistenter Erregerstämme führt.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei gleichzeitiger Anwendung von Benzathinbenzylpenicillin mit NSAIDs (Indomethacin, Phenylbutazon, Salicylate), Allopurinol, Probenecid sollte die Möglichkeit einer kompetitiven Hemmung der Arzneimittelausscheidung aus dem Körper berücksichtigt werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit bakteriziden Antibiotika (Cephalosporine, Cycloserin, Vancomycin, Rifampicin, Aminoglykoside) wird ein synergistischer Effekt beobachtet; mit bakteriostatischem - (Makrolide, Chloramphenicol, Lincosamide, Tetracycline) - Antagonismus.

Erhöht die Wirksamkeit indirekter Antikoagulanzien (Unterdrückung der Darmflora, Reduzierung des Potrombin-Index); verringert die Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva, Arzneimittel, bei deren Biotransformation Paraaminobenzoesäure gebildet wird, Ethinylestradiol (die Wahrscheinlichkeit von Durchbruchblutungen steigt).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Allopurinol steigt das Risiko allergischer Reaktionen (Hautausschlag).

Kontakte für Anfragen

SANDOS PHARMACEUTICALS d.d., Repräsentanz, (Slowenien)

Repräsentanz der JSC „Sandoz Pharmaceuticals d.d.“ (Slowenien) in der Republik Weißrussland

1.200.000 Einheiten – 10-ml-Flaschen (100) – Kartons.
1.200.000 Einheiten – 10-ml-Flaschen (1) – Kartonpackungen.

pharmakologische Wirkung

Antibiotikum aus der Gruppe der biosynthetischen Penicilline. Der Wirkmechanismus beruht auf einer Verletzung der Synthese von Peptidoglycan, einem Mucopeptid der Zellmembran, was zur Hemmung der Synthese der Zellwand des Mikroorganismus und zur Unterdrückung des Wachstums und der Vermehrung von Bakterien führt.

Aktiv gegen grampositive Bakterien, gramnegative Kokken, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Inaktiv gegen Stämme von Staphylococcus spp., die Penicillinase produzieren.

Hat eine verlängerte Wirkung.

Pharmakokinetik

Bei intramuskulärer Verabreichung wird es langsam von der Injektionsstelle resorbiert und sorgt so für eine verlängerte Wirkung. Dringt schlecht in die BBB ein. Wird durch Hydrolyse zu Benzylpenicillin metabolisiert. Aufgrund der verlängerten Resorption ist Benzylpenicillin nach einer Einzeldosis 12 Wochen lang im Urin nachweisbar.

Hinweise

Infektions- und Entzündungskrankheiten, die durch gegenüber Benzathinbenzylpenicillin empfindliche Erreger verursacht werden, inkl. , Frambösie, Pinta, akute Mandelentzündung, Scharlach, Erysipel, Wundinfektion; Vorbeugung von Exazerbationen von Rheuma, Scharlach (nach Kontakt mit Patienten), Erysipel; Prävention infektiöser Komplikationen nach Tonsillektomie oder Zahnextraktion.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Benzathin, Benzylpenicillin und andere Penicillin-Antibiotika.

Dosierung

Intramuskulär injiziert. Bei Erwachsenen beträgt die Einzeldosis 300.000 bis 2,4 Millionen Einheiten, bei Kindern 5.000 bis 10.000 Einheiten/kg. Häufigkeit und Dauer der Anwendung hängen von der Ätiologie der Erkrankung ab.

Nebenwirkungen

Aus dem hämatopoetischen System:, Thrombozytopenie, Leukopenie, Blutgerinnungsstörungen.

Auswirkungen aufgrund chemotherapeutischer Wirkung: Bei Langzeitbehandlung kann es zu einer Superinfektion mit resistenten Mikroorganismen und Pilzen kommen.

Allergische Reaktionen: Urtikaria, Schleimhautausschlag, Fieber, Gelenkschmerzen, Eosinophilie, Angioödem, Erythema multiforme, exfoliative Dermatitis, Stomatitis, Glossitis, in Ausnahmefällen - anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei gleichzeitiger Anwendung mit NSAIDs (insbesondere Indomethacin, Phenylbutazon und Salicylaten) sollte die Möglichkeit einer kompetitiven Hemmung der Arzneimittelausscheidung aus dem Körper berücksichtigt werden.

In Kombination mit bakteriostatisch wirkenden Antibiotika kommt es zu einer Verringerung der bakteriziden Wirkung von Benzathinbenzylpenicillin.

Eine Kombination mit anderen Antibiotika ist nur möglich, wenn eine synergistische Wirkung erwartet wird.

spezielle Anweisungen

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, bei Neigung zu allergischen Reaktionen (insbesondere bei Arzneimitteln) und erhöhter Empfindlichkeit gegenüber Cephalosporinen (aufgrund der Möglichkeit der Entwicklung einer Kreuzallergie) ist Vorsicht geboten.

Schwangerschaft und Stillzeit

Benzathinbenzylpenicillin durchdringt die Plazentaschranke und wird in die Muttermilch ausgeschieden. Eine Anwendung während der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt. Wenn eine Anwendung während der Stillzeit erforderlich ist, sollte über die Beendigung des Stillens entschieden werden.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht anwenden.

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