Артрозилен капсулы. Артрозилен в уколах для лечения невралгических состояний и патологий опорно-двигательной системы

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Суппозитории ректальные однородные, от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.

Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические.

5 шт. - стрипы (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВП. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез простагландинов. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.

Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимым соединением с нейтральной рН, за счет чего почти не раздражает ЖКТ.

Кетопрофена лизиновая соль не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Фармакокинетика

Всасывание

После ректального применения кетопрофен также быстро всасывается. Время достижения C max после ректального применения 45-60 мин. Величина концентрации в линейно зависит от принятой дозы.

Распределение

До 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. V d - 0.1-0.2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм

Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение

T 1/2 составляет 6.5 ч. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% в течение 24 ч). С калом выводится менее 1%. Препарат практически не кумулирует в организме.

Показания

Купирование болей слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.:

— послеоперационные боли;

— посттравматические боли;

— боли воспалительного характера.

Симптоматическое лечение ревматических и воспалительных заболеваний, в т.ч.:

— ревматоидный артрит;

— спондилоартриты;

— остеоартроз;

— подагрический артрит;

— воспалительное поражение околосуставных тканей.

Противопоказания

— "аспириновая триада";

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— язвенный колит в фазе обострения;

— болезнь Крона;

— дивертикулит;

— пептическая язва;

— нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия);

— хроническая почечная недостаточность;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— III триместр беременности;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, или другим НПВС.

С осторожностью следует назначать препарат в I и II триместрах беременности, а также пациентам пожилого возраста. Следует проявлять осторожность при анемии, бронхиальной астме, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч. лейкопении), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите.

Дозировка

Ректально назначают по 1 суппозиторию 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 480 мг. Пациентам пожилого возраста не следует назначать более 2 суппозиториев в сутки.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гематомезис, мелена, повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание, нарушение зрения.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции (отек слизистой оболочки полости рта, отек глотки, периорбитальный отек).

Дерматологические реакции: эритематозная экзантема, зуд, макуло-папулезная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия.

Со стороны системы кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.

Прочие: конъюнктивит, нарушение менструального цикла, усиление потоотделения.

Местные реакции при ректальном применении: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Кетопрофена лизиновая соль гораздо реже вызывает побочные эффекты по сравнению с кетопрофеном.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препаратом не сообщалось.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности. Специфического антидота не существует. Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) при одновременном применении с препаратом Артрозилен усиливают метаболизм кетопрофена (увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов).

На фоне одновременного применения с препаратом Артрозилен снижается эффективность урикозурических препаратов, усиливается действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов; снижается эффективность и диуретиков.

Одновременное применение препарата Артрозилен с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.

Одновременное назначение Артрозилена с пероральными , гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Препарат Артрозилен при одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение Артрозилена с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Кетопрофен при одновременнном применении повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин при одновременном приеме внутрь с препаратом Артрозилен снижают абсорбцию кетопрофена.

Особые указания

Во время лечения препаратом Артрозилен необходимо проводить периодический контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием Артрозилена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

Применение Артрозилена при бронхиальной астме может спровоцировать приступ удушья.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение препарата Артрозилен в III триместре беременности противопоказано. В I и II триместрах беременности применять препарат Артрозилен следует с осторожностью и под контролем врача. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от приема препарата Артрозилен, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Применение в детском возрасте

Пациентам пожилого возраста следует назначать не более 1 амп./сут.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Баллон с аэрозолем нельзя перегревать! Срок годности капсул и суппозиториев ректальных – 5 лет, раствора для в/в и в/м введения, геля и аэрозоля для наружного применения – 3 года.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Артрозилен . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Артрозилена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Артрозилена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения воспаления и боли при артрите, артрозе, суставном синдроме у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Артрозилен - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена (действующее вещество препарата Артрозилен) обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Состав

Кетопрофен лизина (кетопрофена лизиновая соль) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме. Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования. Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник.

Показания

• суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра);
• симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго);
• боли в позвоночнике;
• невралгии;
• миалгии;
• неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли;
• в составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Формы выпуска

Капсулы 320 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Аэрозоль для наружного применения 15% (иногда ошибочно называют спрей).

Гель для наружного применения 5% (иногда ошибочно называют мазь или крем).

Свечи ректальные.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, парентерально, ректально, наружно.

Капсулы

Внутрь препарат назначают по 1 капсуле в день во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3-4 месяца.

Ампулы

Внутримышечно или внутривенно по 1 ампуле в сутки. Максимальная суточная доза - по 1 ампуле 2 раза в сутки. В/в введение препарата допускается только в стационаре. Препарат используют для непродолжительного лечения - до 3 дней. При необходимости дальнейшего использования препарата рекомендуется перейти к приему пероральных лекарственных форм или суппозиториев. У пожилых пациентов использовать не более 1 ампулы в сутки.

Ампулы следует открывать по специальной линии надлома. После вскрытия ампулы раствор использовать немедленно.

Водные растворы кетопрофена лизиновой соли могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии); при ионофорезе раствор наносится на отрицательный полюс.

При в/в применении для увеличения времени действия препарата рекомендуется медленная в/в инфузия. Раствор для инфузии готовят на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартмана), коллоидный раствор декстрана в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы. При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно. В растворах большого объема (500 мл) продолжительность инфузии составляет не менее 30 минут.

Свечи

Ректально по 1 суппозиторию 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза - 480 мг. У пациентов пожилого возраста необходимо использовать не более 2 свечей в сутки.

Гель

Наружно. Разовая доза геля составляет 3-5 г (объем крупной вишни), аэрозоля - 1-2 г (объем грецкого ореха). В зависимости от величины поврежденного участка препарат следует наносить 2-3 раза в день или согласно предписаниям врача, осторожно втирая до полного впитывания. При ионофорезе препарат наносится на отрицательный полюс. Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 10 дней.

Побочное действие

• боли в животе;
• диарея;
• стоматит, эзофагит;
• гастрит, дуоденит;
• гематомезис;
• мелена;
• повышение уровня билирубина;
• повышение активности печеночных ферментов;
• гепатит;
• печеночная недостаточность;
• увеличение размеров печени;
• головокружение;
• гиперкинезия;
• тремор;
• вертиго;
• перепады настроения;
• тревожность;
• галлюцинации;
• раздражительность;
• общее недомогание;
• конъюнктивит;
• нарушение зрения;
• крапивница;
• ангионевротический отек;
• эритематозная экзантема;
• макулопапулезная экзантема;
• усиление потоотделения;
• мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
• болезненное мочеиспускание;
• цистит;
• отеки;
• гематурия (кровь в моче);
• нарушение менструального цикла;
• лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение ПВ, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура;
• увеличение размеров селезенки;
• васкулит;
• бронхоспазм;
• диспноэ;
• ощущение спазма гортани;
• ларингоспазм
• отек гортани;
• ринит;
• гипертензия, гипотензия;
• тахикардия;
• боль в грудной клетке;
• периферические отеки;
• бледность;
• анафилактоидные реакции;
• отек слизистой рта;
• отек глотки;
• периорбитальный отек;
• жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области;
• обострение геморроя;
• фотосенсибилизация.

Противопоказания

Все формы

• гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС;
• аспириновая астма;
• период лактации;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, пептическая язва;
• язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона;
• дивертикулит;
• гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
• хроническая почечная недостаточность.

• детский возраст до 15 лет.

Капсулы, суппозитории, гель, аэрозоль

• беременность (3 триместр).

Раствор для в/в и в/м введения

• беременность.

Для наружного применения

• мокнущие дерматозы;
• экзема;
• нарушение целостности кожных покровов;
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

• бронхиальная астма;
• хроническая сердечная недостаточность;
• пожилой возраст;
• беременность (1, 2 триместр);
• анемия;
• алкоголизм;
• табакокурение;
• алкогольный цирроз печени;
• гипербилирубинемия;
• печеночная недостаточность;
• сахарный диабет;
• дегидратация;
• сепсис;
• отеки;
• артериальная гипертензия;
• заболевания крови (в т.ч. лейкопения);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• стоматит;
• печеночная порфирия;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, свечи ректальные

Как и другие НПВС, Артрозилен не должен применяться в 3 триместре беременности. Использование препарата в 1 и 2 триместрах должно тщательно контролироваться лечащим врачом. Грудное вскармливание при использовании препарата следует прекратить.

Гель, аэрозоль

Нельзя применять в 3 триместре беременности.

Опыта применения Артрозилена в период лактации не имеется. Использование в 1 и 2 триместрах возможно только после консультации с врачом.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 15 лет (для капсул или таблеток ретард).

Наружно с осторожностью использовать у детей до 6 летнего возраста.

Особые указания

Капсулы, ампулы, свечи ректальные

Во время лечения необходимо проводить контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.

При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.

Применение кетопрофена пациентами, страдающими бронхиальной астмой, может привести к приступу бронхиальной астмы.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от использования препарата, т.к. может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Гель, аэрозоль

Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.

Влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами

В период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол (алкоголь), барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикостероидов (ГКС), эстрогенов; гипотензивных и мочегонных средств.

Совместный прием с другими НПВС, ГКС, этанолом (алкоголем), кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Аналоги лекарственного препарата Артрозилен

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Аркетал Ромфарм;
• Артрум;
• Быструмгель;
• Быструмкапс;
• Валусал;
• Кетонал;
• Кетонал Уно;
• Кетонал Дуо;
• Кетопрофен;
• Кетоспрей;
• Орувель;
• Профенид;
• Фастум;
• Фастум гель;
• Феброфид;
• Фламакс;
• Фламакс форте;
• Флексен.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Артрозилен в уколах, капсулах или на гелевой основе – нестероидный противовоспалительный препарат, который основан на производных от пропионовой кислоты. Анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее воздействие основано на том, что под воздействием действующего вещества происходит угнетение активности ЦОГ.

Состав и описание

В основу препарата для инъекций «Артрозилен» заложено фармакологическое вещество – кетопрофен. На фоне периферического и центрального воздействия на организм, компонент обладает еще и антибрадикининовой активностью. Также происходит стабилизация состояния лизосомальных мембран, что особо важно для эффективного лечения пациентов с ревматоидным артритом.

Инъекционный раствор содержит только один действующий компонент – лизиновую соль (кетопрофен). В качестве вспомогательных компонентов используют лимонную кислоту, натрия гидроксид и воду.

Формы выпуска

«Артрозилен» является довольно популярным препаратом. Широкое использование средства стало причиной того, что для лечения различных форм патологий нервной и опорно-двигательной систем производители выпускают лекарство сразу в нескольких лекарственных формах:

1. Гель для наружного применения;
2. Капсулы для орального приема;
3. Ректальные свечи;
4. Наружный аэрозоль;
5. Инъекционная форма (раствор в ампулах по 2 мл).

Фармакокинетика

Как гласит инструкция по применению, препарат хорошо абсорбируется и связывается с белками плазмы. Вещество обладает выраженной липофильностью, быстро проникает через гематологический барьер и энцефалический «щит». Действующее вещество проникает в плазму крови и синовиальную жидкость.

Метаболизм происходит на фоне соединения с глюкуроновой кислотой и в процессе гидроксилирования. Выводится по большей мере через почки, а также в незначительной мере через кишечник.

Показания к применению

Инструкция к применению данного фармакологического продукта содержит в себе всю необходимую информацию о перечне заболеваний и патологических состояний, которые можно лечить при помощи «Артрозилена». Главные показания к применению препарата:

1. Патологии, которым сопутствует суставной синдром (остеоартрит, спондилит, подагра различного генеза);
2. Устранение симптомов, которые сопутствуют активной фазе или периоду обострения патологий опорно-двигательного аппарата (периартрит, синовит, тендинит, бурсит, люмбаго);
3. Болезненные ощущения в позвоночных структурах различного генеза;
4. Невралгии;
5. Миалгии;
6. Травмы неосложнённого типа (вывихи, растяжения, ушибы, разрывы связок);
7. Длительная посттравматическая боль;
8. Комбинирование сразу нескольких заболеваний, осложненных воспалительными процессами венозной системы нижних конечностей (флебиты, перифлебиты, лимфангиты различного генеза, лимфаденит поверхностного характера);
9. Послеоперационные умеренные боли;
10. Поражения околосуставных тканей воспалительного характера;
11. Ревматическое поражение мягких тканей;
12. Неревматические мышечные боли.

Противопоказания

Как и любой другой препарат «Артрозилен» не всегда может свободно использоваться. Существует ряд абсолютных противопоказаний, относительно данного препарата:

1. Чрезвычайно высокая чувствительность к компонентам препарата;
2. Аспириновая астма;
3. Активный период лактации;
4. Беременность;
5. Обострение язвенной патологии желудка или двенадцатиперстной кишки;
6. Диветикулит;
7. Болезнь Крона;
8. Колит;
9. Хроническая почечная недостаточность;
10. Ранний детский возраст;
11. Гемофилия.

Также существует перечень состояний, при которых допустимо использовать препарат, но с особой осторожностью. Сюда относят следующие патологии:

1. Бронхиальная астма;
2. Хроническая сердечная недостаточность;
3. Анемия;
4. Алкогольная зависимость;
5. Проблемы с печенью;
6. Сахарный диабет;
7. Пожилой возраст;
8. Излишне активное курение;
9. Гипербилирубинемия;
10. Обезвоживания организма;
11. Отечное состояние;
12. Острые инфекционные процессы, отягощенные лихорадкой;
13. Артериальная гипертензия;
14. Стоматит различной степени интенсивности.

О нюансах комбинирования

Как гласит инструкция по применению, одномоментное применение препарата «Артрозилен» с такими фармакологическими продуктами, как рифампицин, фенилбутазоном, барбитураты и ряд антидепрессантов, приводит к перегрузке печени. Если у пациентов в анамнезе есть заболевания, связанные с данным органом, схема терапевтического воздействия должна быть откорректирована.

«Артрозилен» снижает лекарственную силу урикозуричсеких препаратов. В то же самое время, препарат усиливает действие антикоагулянтов и других фармакологических продуктов, которые могут разжижать кровь.

Также отмечено, что сочетание «Артрозилена» с гормонами, гипотензивными и мочегонными средствами приводит к повышению риска возникновения побочных эффектов. Совместный прием препаратов на основе лизиновой соли и алкоголя приводит к обострению хронических язвенных патологий желудка, а также формированию множественных эрозий на поверхности слизистой органов желудочно-кишечного тракта.

Как правильно применять препарат

Инструкция по применению препарата разъясняет все нюансы относительно того, как правильно определять дозировку и способ использования препарата в любой фармакологической форме. Рассмотрим основные правила использования в лечебных целях инъекционной формы лекарственного средства.

Инъекционный способ введения препарата практикуется в качестве кратковременного лечения. Терапию проводят в среднем три дня. Различают растворы для внутримышечных и внутривенных уколов.

Максимальная доза на сутки — по одной ампуле дважды на день. После вскрытия ампулы, раствор немедленно набирают шприц и вводят.

Внутривенное введение

Внутривенные инфузии проводятся медленно. Принято использовать растворы натрий хлора (0,9%), раствор левулезы на водной основе (10%), декстрозный водный настрой (5%). Также можно использовать раствор Рингера и раствор Хартмана. Используются большого объема по 500 мл, а также небольшие дозировки по 50 мл.

Использование раствора в физиотерапии

Физиотерапевты также активно практикуют использование водного раствора лизиновой соли. Препарат оправдан при воздействии посредством ионофореза и во время мезотерапии.

Побочные эффекты

1. Сильные спазмы в животе;
2. Диарея;
3. Стоматит;
4. Первичный гастрит, обострение хронических процессов;
5. Возникновение эрозий на поверхности слизистых;
6. Мелена;
7. Повышение уровня билирубина;
8. Развитие гепатита;
9. Головокружение;
10. Гиперкинезия;
11. Тремор;
12. Вертиго;
13. Внезапные перепады настроения;
14. Раздражительность;
15. Общее недомогание;
16. Ринит.

Гораздо реже могут возникать нарушения зрительной функции или конъюнктивит. Изредка пациенты сталкиваются с различными проявлениями аллергического характера: зуд, крапивница, отечность тканей, ларингоспазм и отек гортани.

Реже всего пациенты могут страдать от таких нежелательных проявлений:

1. Цистит или обострение хронической формы данного заболевания;
2. Гематурия (следы в крови);
3. Ухудшение общей картины крови;
4. Гепатомегалия (если своевременно остановить введение препарата, патологические изменения носят обратимый характер);
5. Васкулит;
6. Диспноэ;
7. Повышение артериального давления на момент введения препарата внутривенным способом;
8. Учащение частоты сердечных сокращений;
9. Чувство нарастающего дискомфорта в аноректальной зоне;
10. Обострение хронических форм геморроя;
11. Интенсивная фотосенсибилизация.

Учитывая столь большое количество довольно серьезных осложнений и побочных эффектов, начинать самолечение при помощи препарата «Артрозилен» недопустимо. Схему терапевтического воздействия формирует только лечащий врач, после проведения всех надлежащих диагностических мероприятий и с учетом приема других фармакологических продуктов.

Абиоген Фарма С.п.А. Абиоген Фарма С.п.А/Домпе С.п.А. Валфарма С.А. Валфарма С.А./ Интститут де Ангели С.р.Л. Домпе С.п.А. Домпе Фа.р.ма С.п.А Домпе Фармачеутичи Домпе Фармачеутичи С.п.А. Доппель Фармацеутици С.р.Л. Зельаэрозоль ГмбХ Институт де Ангели С.Р.Л. Институт Де Анжели С.р.Л.

Страна происхождения

Германия Италия Сан Марино/Италия Сан-Марино

Группа товаров

Противовоспалительные препараты (НПВП)

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Формы выпуска

• 10 - блистеры (1) - пачки картонные 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 2 мл - ампулы темного стекла (6) - поддоны пластмассовые (1) - пачки картонные 5 - стрипы (2) - пачки картонные. Баллоны емкостью 25 мл (1) с насадкой-распылителем - пачки картонные гель для наружного применения 5% по 50 г препарата в тубу алюминиевую, туба вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. упак 6 ампул по 2мл

Описание лекарственной формы

• Аэрозоль для наружного применения 15% в виде белой однородной пены; после выхода газа - прозрачная жидкость бледно-желтого цвета. Капсулы твердые желатиновые, продолговатые, с белым корпусом и темно-зеленой крышечкой; содержимое капсул - круглые гранулы светло-желтого цвета. Капсулы твердые желатиновые, продолговатые, с белым корпусом и темно-зеленой крышечкой; содержимое капсул - круглые гранулы светло-желтого цвета. Прозрачный гель светло-желтого цвета с характерным запахом. Раствор для в/в и в/м введения Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый. Суппозитории ректальные однородные, от белого до светло-желтого цвета, торпедообразной формы.

Фармакологическое действие

НПВП. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез простагландинов. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений. Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимым соединением с нейтральной рН, за счет чего почти не раздражает ЖКТ. После приема внутрь максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч. При наружном применении Артрозилен уменьшает проявления воспаления и болевые ощущения в области пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов. Кетопрофена лизиновая соль не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь капсул кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 80%. Cmax составляет 3-9 мкг/мл и достигается через 4-10 ч, ее величина прямо зависит от принятой дозы. Одновременный прием пищи способствует снижению значения Cmax и увеличению Tmax, без изменения AUC. После ректального применения кетопрофен также быстро всасывается. Время достижения Cmax после ректального применения 45-60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы. Время достижения Cmax при парентеральном введении 45-60 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч. При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50-150 мг через 5-8 ч создает уровень концентрации в плазме 0.08-0.15 мкг/мл. Биодоступность препарата - около 5%. Распределение До 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd - 0.1-0.2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч). Метаболизм Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой. Выведение T1/2 составляет 6.5 ч. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% в течение 24 ч). С калом выводится менее 1%. Препарат практически не кумулирует в организме.

Особые условия

Во время лечения препаратом Артрозилен необходимо проводить периодический контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Прием Артрозилена может маскировать признаки инфекционного заболевания. Применение Артрозилена при бронхиальной астме может спровоцировать приступ удушья. При наружном применении препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Следует избегать попадания в глаза и на слизистую оболочку. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности, рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения. Водные растворы кетопрофена лизиновой соли, а также гель для наружного применения могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии): при ионофорезе препарат наносят на отрицательный полюс. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

• кетопрофена лизиновая соль320 мг Вспомогательные вещества: диэтилфталат, карбоксиполиметилен, магния стеарат, повидон, полимер акриловой кислоты, полимер метакриловой кислоты, тальк. Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171), желатин. Состав крышечки капсулы: хинолиновый желтый (Е104), индиготин (E132), титана диоксид (Е171), желатин В 100 г геля содержится: Действующее вещество: кетопрофен лизина (кетопрофен лизиновая соль) 5,0 г (в пересчете на кетопрофен 3,125 г). Вспомогательные вещества: карбомер 1,0 г, троламин 1,9 г, полисорбат-80 0,8 г, этанол 95% 5,0 г, метилпарагидроксибензоат 0,1 г, ароматизатор лавандово-неролиевый 0,2 г, вода очищенная 86,0 мл. кетопрофена лизиновая соль 160 мг Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические. кетопрофена лизиновая соль 150 мг Вспомогательные вещества: полисорбат 80, полипропиленгликоль, поливинилпирролидон (повидон), ароматизатор лаванда неролен, бензиловый спирт, вода очищенная, смесь пропана и бутана. кетопрофена лизиновая соль 320 мг Вспомогательные вещества: диэтилфталат - 2.286 мг, карбоксиполиметилен - 32.857 мг, магния стеарат - 15.857 мг, повидон - 27.857 мг, полимеры акриловой и метакриловой кислот - 34.143 мг, тальк - 27 мг. Состав оболочки капсулы: корпус - титана диоксид (Е171), желатин; крышечка - хинолиновый желтый (Е104), индиготин (E132), титана диоксид (Е171), желатин. кетопрофена лизиновая соль 80 мг/мл 160 мг/2мл Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, лимонная кислота, вода д/и. кетопрофена лизиновая соль320 мг Вспомогательные вещества: диэтилфталат, карбоксиполиметилен, магния стеарат, повидон, полимер акриловой кислоты, полимер метакриловой кислоты, тальк. Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171), желатин. Состав крышечки капсулы: хинолиновый желтый (Е104), индиготин (E132), титана диоксид (Е171), желатин

Артрозилен показания к применению

• Заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей. Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения. Травматические (в т.ч. спортивные) повреждения мягких тканей. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Артрозилен противопоказания

• - "аспириновая триада"; - III триместр беременности; - период лактации; - повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС. С осторожностью следует назначать препарат в I и II триместрах беременности, а также пациентам пожилого возраста. При системном применении следует проявлять осторожность при анемии, бронхиальной астме, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч. лейкопении), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; при наружном применении - при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, а также у детей в возрасте до 12 лет.

Артрозилен дозировка

• 15 % 160 мг 320 мг 5 % 80 мг/мл

Артрозилен побочные действия

• Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гематомезис, мелена, повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание, нарушение зрения. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции (отек слизистой оболочки полости рта, отек глотки, периорбитальный отек). Дерматологические реакции: эритематозная экзантема, зуд, макуло-папулезная сыпь. Со стороны мочевыделительной системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия. Со стороны системы кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность. Прочие: конъюнктивит, нарушение менструального цикла, усиление потоотделения. Местные реакции при ректальном приме

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) при одновременном применении с препаратом Артрозилен усиливают метаболизм кетопрофена (увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов). На фоне одновременного применения с препаратом Артрозилен снижается эффективность урикозурических препаратов, усиливается действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов; снижается эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков. Одновременное применение препарата Артрозилен с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек. Одновременное назначение Артрозилена с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном

Передозировка

Крайне низкая системная абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной. При случайном проглатывании больших количеств геля (более 20 г) возможно появление системных нежелательных реакций, характерных для НПВП. Необходимо промывание желудка, прием активированного угля.

Условия хранения

• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Актрон, Быструмгель, Кетолист ретард, Кетонал, Кетопрофен, Кетопрофен-Врамед, Кетопрофен-Ратиофарм, Кнавон, Оки, Орувель, Профенид, Профенид гель 2.5%, Фастум, Феброфид, Флекс

Артрозилен - свечи, оказывающие обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Ректальные суппозитории удобны в применении и помогают эффективно восстанавливать подвижность суставов, улучшая общее самочувствие пациента.

Состав и форма выпуска

Суппозитории ректальные Артрозилен - универсальное средство для суставов и околосуставных тканей, снимающее боль, жар и другие неприятные ощущения. В линейке представлены таблетки для принятия внутрь, аэрозоли и растворы для инъекций, но именно свечи считаются самой удобной и безопасной формой. В состав входит кетопрофена лизиновая соль, в качестве дополнительных компонентов выступают полусинтетические глицериды.

Свечи имеют классическую торпедообразную форму со слегка заостренным кончиком, облегчающим введение. Цвет белый или кремовый, текстура однородная, запах отсутствует. Суппозитории упаковываются в пластиковые блистеры по 5 штук и в картонные коробки, в каждую вкладывается инструкция по применению на русском языке. Срок хранения - 2 года с даты, указанной на пачке. После окончания срока суппозитории использовать нельзя, они утилизируются вместе с бытовым мусором. Хранить свечи лучше в прохладном и темном месте, вдали от отопительных приборов, прямых солнечных лучей, пищевых продуктов и бытовой химии. Можно поместить упаковку в нижний отсек холодильника.

При длительном хранении вскрытые суппозитории высыхают, но не теряют своих лечебных свойств. Препарат предназначен только для наружного применения, его нужно беречь от детей и животных.

Цена препарата зависит от политики аптеки и города. В большинстве населенный пунктов упаковку можно приобрести за 350-380 рублей. Свечи продаются без рецепта, но применять их лучше под контролем лечащего врача.

Фармакологическое действие

Лекарство хорошо усваивается и редко вызывает побочные эффекты. Сразу после введения в прямую кишку жировая основа свечи начинает плавиться под воздействием температуры тела.

Активные вещества впитываются в ткани и поступают в кровоток и синовиальную жидкость.

Кетопрофена лизиновая соль действует мягче, чем кетопрофен, не раздражает слизистую и уменьшает количество побочных эффектов. Соль не оказывает негативного влияния на суставный хрящ, что позволяет использовать препарат в течение длительного времени. После введения суппозитория кетопрофен начинает действовать через 40–50 минут. Максимальная концентрация вещества в крови наблюдается через 5–6 часов. Необходимая концентрация активных компонентов в синовиальной жидкости сохраняется до 20 часов.

Свечи действуют следующим образом:

1. Быстро снимают боль в области суставов, связок, мышц и сухожилий.
2. Они уменьшают воспалительные явления.
3. Снижают жар.
4. Улучшают общее состояние пациентов.
5. После длительного лечения улучшается подвижность суставов.
6. Исчезают опухоли и отеки.
7. Уходит утренняя скованность суставов.

Кетопрофен метаболизируется в печени, основная часть веществ выводится с мочой и калом через 24 часа после введения. Препарат не накапливается в организме и не оказывает негативного влияния на работу жизненно важных органов. Лекарство нетоксично, относится к малоопасным.

Показания и противопоказания

Основные показания к применению указаны в инструкции, приложенной к лекарству. Свечи рекомендуется использовать при:

• ревматоидном артрите;
• остеоартрозе периферических суставов и позвоночника;
• подагрическом артрите;
• спондилоартрите;
• воспалениях околосуставных тканей;
• псориатическом артрите;
• ревматических поражениях мягких тканей.

Несмотря на широкий спектр применения и хорошие результаты, у Артрозилена есть и противопоказания:

1. Средство не рекомендуется использовать в последнем триместре беременности и во время кормления грудью.
2. Суппозитории не подходят пациентам с повышенной чувствительностью к кетопрофену и ацетилсалициловой кислоте,
3. Детям до 6 лет.

Регулярное применение суппозиториев может спровоцировать обострение геморроя. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется воздержаться от применения Артрозилена, так как он понижает вероятность имплантации яйцеклетки.

При лечении пожилых пациентов и беременных в 1 и 2 триместре стоит соблюдать особую осторожность. Это касается и людей, злоупотребляющих алкоголем или курящих.

Под особый контроль попадают пациенты, страдающие:

• бронхиальной астмой;
• экземой и другими кожными заболеваниями;
• почечной и печеночной недостаточностью;
• злокачественными опухолями;
• сахарным диабетом;
• артериальной гипертензией;
• поражениями ЖКТ различной природы.

Препарат хорошо усваивается, но при передозировке возможны побочные эффекты: диарея, тошнота, слабость, нарушение менструального цикла, крапивница, общее ухудшение самочувствия.

Во время длительного лечения необходимо периодически контролировать состояние печени и почек.

Инструкция по применению

В день можно вводить 2–3 суппозитория, курс лечения назначается индивидуально. Свечу освобождают от упаковки, смачивают водой или смазывают вазелиновым маслом. Эти манипуляции улучшат проникновение и помогут избежать микротравм. Пациент должен лечь на бок, подтянув колени к животу. Некоторым удобнее вставлять суппозитории в положении сидя на корточках.

Свеча вводится медленно и аккуратно, мышцы сфинктера должны быть расслаблены. После того как суппозиторий будет вставлен, больной должен полежать, преодолевая ложные позывы к дефекации. Через 10–15 минут боль с суставах утихнет, однако вставать не рекомендуется. Лучше всего вставлять свечи перед сном, в состоянии покоя лекарство действует особенно эффективно.

Используя суппозитории, нельзя принимать другие обезболивающие на основе кетопрофена во избежание передозировки. Запрещены препараты с антикоагуляционным эффектом, способные спровоцировать внутренние кровотечения.

Мнение потребителей

Пациенты и врачи, часто использующие Артрозилен, оставляют о нем положительные отзывы. Чаще всего отмечается высокая эффективность при лечении хронических заболеваний суставов и восстановлении после операций. Больные считают, что свечи особенно эффективны для снятия слабых и умеренных болей, но с сильными приступами они не справятся. Препарат удачно вписывается в терапевтические схемы, имеет минимум противопоказаний и подходит для длительного лечения.

Суппозитории действуют более мягко, чем капсулы или инъекции с тем же активным веществом.

Их с успехом используют даже пожилые пациенты, под наблюдением врача свечи разрешены для лечения в 1 и 2 триместре беременности. При использовании свечей важно избегать передозировки, у некоторых пациентов возможны аллергические реакции, из-за которых терапию приходится прерывать.

Свечи Артрозилен - эффективный и доступный препарат, который можно приобрести без рецепта. Быстрое и безопасное обезболивающее позволяет снять приступы, улучшить состояние больного после операции. Лечение должно проходить под контролем врача, курс назначается индивидуально.