Osmo-adalat ist ein Helfer im Kampf gegen Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Osmo-adalat – Gebrauchsanweisung Aus dem Magen-Darm-Trakt

Bayer Pharma AG Bayer Healthcare AG Bayer Schering Pharma AG

Herkunftsland

Deutschland

Produktgruppe

Herz-Kreislauf-Medikamente

Kalziumkanalblocker

Freigabeformulare

• 14 - Blister (2) - Kartonpackungen.

Beschreibung der Darreichungsform

• Filmbeschichtete Tabletten mit kontrollierter Freisetzung

pharmakologische Wirkung

Selektiver Blocker langsamer Calciumkanäle, 1,4-Dihydropyridin-Derivat. Wirkt antianginös und blutdrucksenkend. Reduziert den Fluss von Kalziumionen durch langsame Kalziumkanäle in Zellen, hauptsächlich Kardiomyozyten, glatte Muskelzellen der Koronar- und peripheren Arterien, während gleichzeitig der periphere Widerstand verringert und die Koronararterien, große Gefäße und intakte Segmente der Wände teilweise stenotischer Gefäße erweitert werden. Nifedipin reduziert den Tonus der glatten Muskulatur der Koronararterien und beugt dadurch Vasospasmen vor, erhöht den Blutfluss in den poststenotischen Abschnitten der Gefäße und erhöht die Sauerstoffzufuhr zum Myokard. Reduziert den Sauerstoffbedarf des Myokards durch Verringerung des peripheren Gefäßwiderstands (Nachlast) und kann bei langfristiger Anwendung die Entwicklung neuer atherosklerotischer Läsionen in den Koronararterien verhindern. Nifedipin reduziert den Tonus der glatten Muskulatur der Arteriolen und verringert dadurch den erhöhten peripheren Gefäßwiderstand und damit den Blutdruck. Zu Beginn der Behandlung mit Nifedipin ist eine vorübergehende reflektorische Erhöhung der Herzfrequenz und infolgedessen der Herzleistung möglich. Allerdings ist dieser Anstieg nicht signifikant genug, um die Erweiterung der Blutgefäße auszugleichen. Darüber hinaus erhöht Nifedipin sowohl bei kurzfristiger als auch bei langfristiger Anwendung die Ausscheidung von Natriumionen und Wasser aus dem Körper. Die blutdrucksenkende Wirkung von Nifedipin ist bei Patienten mit arterieller Hypertonie besonders ausgeprägt. Reduziert bei Patienten mit arterieller Hypertonie und dem Vorliegen mindestens eines weiteren Risikofaktors die Inzidenz kardiovaskulärer und zerebrovaskulärer Ereignisse im gleichen Ausmaß wie eine Kombination von Diuretika.

Pharmakokinetik

Resorption und Verteilung Nach oraler Verabreichung wird Nifedipin nahezu vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit von Nifedipin aus Tabletten liegt aufgrund des „First-Pass“-Effekts durch die Leber bei 45–56 %. Die Bioverfügbarkeit von Nifedipin aus Retardtabletten im Vergleich zu Tabletten beträgt 68–86 %. Durch die Nahrungsaufnahme wird die anfängliche Absorptionsrate geringfügig verringert, die Bioverfügbarkeit wird jedoch nicht beeinträchtigt. Nifedipin wird aus der Tablette mit kontrollierter Freisetzung durch eine spezielle Membran entlang eines osmotischen Gradienten mit einer Geschwindigkeitskonstante nullter Ordnung freigesetzt, während es zu einem kontrollierten Anstieg der Konzentration von Nifedipin im Blutplasma kommt, der nach etwa 6–12 Stunden ein Plateau erreicht nach der Verabreichung. Eine konstante Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma wird 24 Stunden lang aufrechterhalten. Die Freisetzungsrate von Nifedipin hängt nicht vom pH-Wert der Umgebung und der Magen-Darm-Motilität ab. Bei Einnahme von Osmo-Adalat in einer Dosis von 30 mg und 60 mg beträgt die Cmax im Blutplasma 20–21 ng/ml bzw. 43–55 ng/ml und wird nach 12–15 Stunden bzw. 7–9 Stunden erreicht. jeweils. Die Bindung an Blutplasmaproteine ​​(Albumin) beträgt etwa 95 %. Durchdringt die BHS und die Plazentaschranke und wird ausgeschieden Muttermilch. Metabolismus Nach oraler Verabreichung wird Nifedipin in der Darmwand und in der Leber zu inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Elimination T1/2 von Nifedipin bei Einnahme von Tabletten beträgt 1,7–3,4 Stunden. Die Konzentration von Nifedipin bei Einnahme von Tabletten mit kontrollierter Freisetzung im Blutplasma bleibt während des gesamten Zeitraums der Freisetzung und Resorption und erst nach der Freisetzung als Plateau erhalten Die Plasmakonzentration der letzten Nifedipin-Dosis aus der Tablette mit kontrollierter Freisetzung beginnt zu sinken, und T1/2 entspricht der bei Einnahme von Nifedipin in Tablettenform. Nifedipin wird aus dem Körper in Form inaktiver Metaboliten über die Nieren ausgeschieden, nur 5-15 % - mit Galle über den Darm. Unverändertes Nifedipin ist in geringen Mengen (weniger als 0,1 %) im Urin vorhanden. Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Bei eingeschränkter Nierenfunktion ändert sich die Pharmakokinetik nicht. Bei eingeschränkter Leberfunktion ist die Clearance von Nifedipin verringert. Hämodialyse und Peritonealdialyse haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Nifedipin; Plasmapherese fördert seine Elimination.

Spezielle Bedingungen

Nifedipin sollte Patienten mit schwerer Stenose eines Teils des Magen-Darm-Trakts mit äußerster Vorsicht verschrieben werden, da es zu einem Darmverschluss kommen kann. In einigen Fällen können bei Patienten ohne gastrointestinale Pathologie Symptome eines Darmverschlusses beobachtet werden. Es ist zu bedenken, dass eine Röntgenaufnahme des Darms mit Barium falsch positive Symptome eines Polypen (Füllungsdefekt) aufdecken kann. Bei Leberversagen wird eine Überwachung der Patienten empfohlen; Reduzieren Sie gegebenenfalls die Dosis des Arzneimittels oder verwenden Sie Nifedipin in anderen Fällen Darreichungsformen Oh. Bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels Osmo-Adalat® und Betablockern muss der Patient sorgfältig überwacht werden, da es zu einem deutlichen Blutdruckabfall und einer Verschlechterung der Symptome einer Herzinsuffizienz kommen kann. Bei gleichzeitiger Einnahme mit Grapefruitsaft kann die blutdrucksenkende Wirkung verstärkt werden, die 3 Tage nach der letzten Saftaufnahme anhält. Nifedipin verursacht einen falsch positiven Anstieg der Konzentration von Vanillylmandelsäure im Urin, wenn es mit der spektrophotometrischen Methode bestimmt wird, und hat keinen Einfluss auf das Ergebnis dieser Reaktion, wenn die Methode der Hochleistungsflüssigkeitschromatographie (HPLC) verwendet wird. Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Während des Behandlungszeitraums muss bei der Ausübung potenzieller Erkrankungen Vorsicht geboten sein gefährliche Arten Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern, und verzichten Sie auf die Verwendung von Ethanol.

Verbindung

• Nifedipin 30 mg Hilfsstoffe: Hypromellose, Magnesiumstearat, Polyethylenoxid, Natriumchlorid, rotes Eisenoxid, Celluloseacetat, Polyethylenglykol 4000, Opadry OY-S-24914 (rotes Eisenoxid, Titandioxid). Nifedipin 60 mg Hilfsstoffe: Hypromellose, Magnesiumstearat, Polyethylenoxid, Natriumchlorid, rotes Eisenoxid, Celluloseacetat, Polyethylenglykol 4000, Opadry OY-S-24914 (rotes Eisenoxid, Titandioxid).

Anwendungshinweise für Osmo-Adalat

• - IHD: stabile Angina pectoris (Angina pectoris); - arterieller Hypertonie.

Kontraindikationen für Osmo-Adalat

• - kardiogener Schock; - schwere arterielle Hypotonie (systolischer Druck).

Dosierung von Osmo-Adalat

• 30 mg 60 mg

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Die blutdrucksenkende Wirkung von Nifedipin kann bei gleichzeitiger Anwendung mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln sowie mit Inhalationsanästhetika, Prazosin und anderen Alphablockern verstärkt werden. Die blutdrucksenkende Wirkung von Nifedipin wird durch Sympathomimetika, NSAIDs aufgrund der Unterdrückung der Prostaglandinsynthese in den Nieren und der Natrium- und Flüssigkeitsretention im Körper, Östrogene (aufgrund der Flüssigkeitsretention im Körper) und Kalziumpräparate verringert. Nifedipin wird durch das CYP3A4-Isoenzym metabolisiert. Daher können Arzneimittel, die diese Enzyme hemmen oder induzieren, bei oraler Einnahme mit Nifedipin interagieren und die Clearance oder den First-Pass-Effekt durch die Leber beeinträchtigen. Nifedipin verringert die Clearance von Digoxin, was zu einem Anstieg führt seine Konzentration in der Leber. Blutplasma, daher müssen Patienten sorgfältig überwacht werden, um Symptome einer Herzglykosid-Überdosierung zu erkennen, und ihre Dosis sollte bei Bedarf reduziert werden.

Überdosis

Bewusstlosigkeit bis hin zum Koma, deutlicher Blutdruckabfall. Tachykardie/Bradykardie, Hyperglykämie, metabolische Azidose, Hypoxie, kardiogener Schock begleitet von Lungenödem.

Lagerbedingungen

• Von Kindern fernhalten

Informationen des staatlichen Arzneimittelregisters.

Synonyme

• Adalat, Calcicard, Kordipin, Corinfar, Nifesan usw.

Calciumkanalblocker der Dihydropyridin-Gruppe.

Verbindung

Der Wirkstoff ist Nifedipin.

Hersteller

Bayer Pharma AG (Deutschland), Bayer Healthcare AG (Deutschland)

pharmakologische Wirkung

Antianginös, blutdrucksenkend.

Blockiert Kalziumkanäle und hemmt den Transmembranfluss von Kalziumionen in die glatten Muskelzellen von Arteriengefäßen und Kardiomyozyten.

Erweitert periphere, hauptsächlich arterielle Gefäße, inkl. koronar, senkt den Blutdruck, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand und die Nachbelastung des Herzens.

Erhöht den koronaren Blutfluss, verringert die Stärke der Herzkontraktionen, die Herzfunktion und den Sauerstoffbedarf des Myokards.

Verbessert die Myokardfunktion und hilft, die Herzgröße bei chronischer Herzinsuffizienz zu reduzieren.

Reduziert den Druck in der Lungenarterie und wirkt sich positiv auf die Hämodynamik des Gehirns aus.

Hemmt die Blutplättchenaggregation, hat antiatherogene Eigenschaften und verbessert die poststenotische Durchblutung bei Arteriosklerose.

Erhöht die Ausscheidung von Natrium und Wasser und verringert den Myometriumtonus.

Bei oraler Einnahme wird es schnell und vollständig resorbiert.

Die Bioverfügbarkeit aller Darreichungsformen beträgt 40-60 %.

Etwa 90 % der eingenommenen Dosis sind an Plasmaproteine ​​gebunden.

Nach oraler Gabe wird die maximale Plasmakonzentration nach 30 Minuten erreicht, die Halbwertszeit beträgt 2-4 Stunden.

Es wird über die Nieren in Form inaktiver Metaboliten und im Kot ausgeschieden.

In geringen Mengen passiert es die Blut-Hirn-Schranke und die Plazentaschranke und gelangt in die Muttermilch.

Hat keine mutagene oder krebserzeugende Wirkung.

Nebenwirkung

Aus dem Herz-Kreislauf-System und dem Blut (Hämatopoese, Hämostase:

• Gesichtshyperämie mit Hitzegefühl,
• Herzschlag,
• Tachykardie,
• Hypotonie (bis zur Ohnmacht,
• ähnlich wie Angina pectoris,
• sehr selten - Anämie,
• Leukopenie,
• Thrombozytopenie,
• thrombozytopenische Purpura.

Von außen nervöses System und Sinnesorgane:

• Schwindel,
• Kopfschmerzen,
• Verblüffung,
• Veränderung der visuellen Wahrnehmung,
• Gefühlsverlust in Armen und Beinen.

Aus dem Magen-Darm-Trakt:

• zapo,
• Übelkeit, Übelkeit
• Durchfall,
• Zahnfleischhyperplasie (bei Langzeitbehandlung,
• erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen.

Aus dem Atmungssystem:

• Bronchospasmus.

Aus dem Bewegungsapparat:

• Myalgi,
• Tremor.

Allergische Reaktionen:

• Nesselsucht,
• Exanthem,
• exfoliative Dermatitis.

Andere:

• Schwellung und Rötung der Hände und aber,
• Lichtdermatitis,
• Hyperglykämie,
• Gynäkomastie (bei älteren Patienten,
• Brennen an der Injektionsstelle (bei intravenöser Verabreichung).

Hinweise zur Verwendung

Arterielle Hypertonie, einschließlich hypertensiver Krise, Vorbeugung von Angina pectoris-Anfällen (einschließlich Prinzmetal-Angina), hypertropher Kardiomyopathie (obstruktiv usw.), Raynaud-Krankheit, pulmonaler Hypertonie, bronchoobstruktives Syndrom.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit, akuter Myokardinfarkt (erste 8 Tage), kardiogener Schock, schwere Aortenstenose, Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, schwere arterielle Hypotonie, Tachykardie, Schwangerschaft, Stillzeit.

Nutzungsbeschränkungen:

• Von der Anwendung des Arzneimittels in der pädiatrischen Praxis sollten Sie absehen,
• da die Sicherheit und Wirksamkeit seiner Anwendung bei Kindern nicht ermittelt wurde.

Überdosis

Symptome:

• plötzliche Bradykardie,
• Bradyarrhythmien,
• arterielle Hypotonie,
• in schweren Fällen - Kollaps,
• Leitungsverlangsamung.

Bei Einnahme einer großen Anzahl von Retardtabletten treten Vergiftungserscheinungen frühestens nach 3-4 Stunden auf und können sich zusätzlich in Bewusstlosigkeit bis hin zum Koma, kardiogenem Schock, Krämpfen, Hyperglykämie, metabolischer Azidose, Hypoxie äußern.

Behandlung:

• Magenspülung,
• Einnahme von Aktivkohle,
• Verabreichung von Noradrenalin,
• Calciumchlorid oder Calciumgluconat in Atropinlösung intravenös.

Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion

Die blutdrucksenkende Wirkung wird durch Nitrate, Diuretika, Betablocker, trizyklische Antidepressiva, Fentanyl und Alkohol verstärkt.

Erhöht die Aktivität von Theophyllin und verringert die renale Clearance von Digoxin.

Stärkt Nebenwirkungen Vincristin (reduziert die Ausscheidung).

Erhöht die Bioverfügbarkeit von Cephalosporinen (Cefixim).

Cimetidin und Ranitidin erhöhen die Plasmaspiegel.

Diltiazem verlangsamt den Stoffwechsel (erfordert eine Reduzierung der Nifedipin-Dosis).

Inkompatibel mit Rifampicin (beschleunigt die Biotransformation und ermöglicht keine Bildung wirksamer Konzentrationen).

Grapefruitsaft ( große Menge) erhöht die Bioverfügbarkeit.

Erhöht die Konzentration von Herzglykosiden im Blut.

spezielle Anweisungen

Bei der Arbeit für Fahrer ist Vorsicht geboten Fahrzeug und Menschen, deren Beruf mit erhöhter Konzentration verbunden ist.

Das Medikament sollte schrittweise abgesetzt werden.

Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris kann es zu Beginn der Behandlung zu einem paradoxen Anstieg der Angina pectoris-Schmerzen kommen; bei schwerer Koronarsklerose und instabiler Angina pectoris kann es zu einer Verschlimmerung der Myokardischämie kommen.

Es wird nicht empfohlen, kurzwirksame Medikamente zur Langzeitbehandlung von Angina pectoris oder Bluthochdruck zu verwenden, weil Es kann zu unvorhersehbaren Änderungen kommen Blutdruck und Reflexangina.

ADALAT-OSMO

HERSTELLER
Bayer Healthcare AG (Deutschland)

GRUPPE
Calciumkanalblocker der Dihydropyridin-Gruppe

VERBINDUNG
Der Wirkstoff ist Nifedipin.

Internationaler, nicht geschützter Name
Nifedipin

SYNONYME
Adalat, Adalat SL, Apo-Nifed, Vero-Nifedipin, Hypernal, Hypernal 10, Hypernal 5, Hypernal-Tropfen, Depin-E, Calcigard, Calcigard retard, Calcigard-10, Calcigard-5, Karin-Fer, Cordafen, Cordaflex, Cordaflex RD, Kordipin, Kordipin retard, Kordipin HL, Corinfar, Corinfar retard, Corinfar Uno, Nicardia, Nicardia SD retard, Nifadil, Nifebene, Nifehexal, Nifedex, Nifedicap, Nifedicap TM, Nifedicor, Nifedipat-10, Nifedipat-5, Nifedipat-retard . N

PHARMACHOLOGISCHE WIRKUNG
Antianginös, blutdrucksenkend. Blockiert Kalziumkanäle und hemmt den Transmembranfluss von Kalziumionen in die glatten Muskelzellen von Arteriengefäßen und Kardiomyozyten. Erweitert periphere, hauptsächlich arterielle Gefäße, inkl. koronar, senkt den Blutdruck, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand und die Nachbelastung des Herzens. Erhöht den koronaren Blutfluss, verringert die Stärke der Herzkontraktionen, die Herzfunktion und den Sauerstoffbedarf des Myokards. Verbessert die Myokardfunktion und hilft, die Herzgröße bei chronischer Herzinsuffizienz zu reduzieren. Reduziert den Druck in der Lungenarterie und wirkt sich positiv auf die Hämodynamik des Gehirns aus. Hemmt die Blutplättchenaggregation, hat antiatherogene Eigenschaften und verbessert die poststenotische Durchblutung bei Arteriosklerose. Erhöht die Ausscheidung von Natrium und Wasser und verringert den Myometriumtonus. Bei oraler Einnahme wird es schnell und vollständig resorbiert. Die Bioverfügbarkeit aller Darreichungsformen beträgt 40-60 %. Etwa 90 % der eingenommenen Dosis sind an Plasmaproteine ​​gebunden. Nach oraler Verabreichung wird die maximale Plasmakonzentration nach 30 Minuten erreicht, die Halbwertszeit beträgt 2-4 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt über die Nieren in Form inaktiver Metaboliten und mit dem Kot. In geringen Mengen passiert es die Blut-Hirn-Schranke und die Plazentaschranke und gelangt in die Muttermilch. Hat keine mutagene oder krebserzeugende Wirkung.

ANWENDUNGSHINWEISE
Arterielle Hypertonie, einschließlich hypertensiver Krise, Vorbeugung von Angina pectoris-Anfällen (einschließlich Prinzmetal-Angina), hypertropher Kardiomyopathie (obstruktiv usw.), Raynaud-Krankheit, pulmonaler Hypertonie, bronchoobstruktives Syndrom.

KONTRAINDIKATIONEN
Überempfindlichkeit, akuter Myokardinfarkt (erste 8 Tage), kardiogener Schock, schwere Aortenstenose, Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, schwere arterielle Hypotonie, Tachykardie, Schwangerschaft, Stillzeit. Anwendungsbeschränkungen: Sie sollten von der Anwendung des Arzneimittels in der pädiatrischen Praxis absehen, da die Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung bei Kindern nicht geklärt ist.

NEBENWIRKUNG
Aus dem Herz-Kreislauf-System und dem Blut (Hämatopoese, Hämostase: Gesichtshyperämie mit Hitzegefühl, Herzklopfen, Tachykardie, Hypotonie (bis hin zur Ohnmacht), Angina pectoris-ähnlicher Schmerz, sehr selten - Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, thrombozytopenische Purpura. Aus dem Nervensystem Systemsysteme und Sinnesorgane: Schwindel, Kopfschmerzen, fassungslos, Veränderung visuelle Wahrnehmung, Gefühlsverlust in Armen und Beinen. Aus dem Magen-Darm-Trakt: Verstopfung, Übelkeit, Durchfall, Zahnfleischhyperplasie (bei Langzeitbehandlung), erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen. Aus dem Atmungssystem: Bronchospasmus. Vom Bewegungsapparat: Myalgie, Tremor. Allergische Reaktionen: Juckreiz, Urtikaria, Exanthem, exfoliative Dermatitis. Sonstiges: Schwellung und Rötung der Arme und Beine, Photodermatitis, Hyperglykämie, Gynäkomastie (bei älteren Patienten), Brennen an der Injektionsstelle (bei intravenöser Verabreichung).

INTERAKTION
Die blutdrucksenkende Wirkung wird durch Nitrate, Diuretika, Betablocker, trizyklische Antidepressiva, Fentanyl und Alkohol verstärkt. Erhöht die Aktivität von Theophyllin und verringert die renale Clearance von Digoxin. Verstärkt die Nebenwirkungen von Vincristin (verringert die Ausscheidung). Erhöht die Bioverfügbarkeit von Cephalosporinen (Cefixim). Cimetidin und Ranitidin erhöhen die Plasmaspiegel. Diltiazem verlangsamt den Stoffwechsel (erfordert eine Reduzierung der Nifedipin-Dosis). Inkompatibel mit Rifampicin (beschleunigt die Biotransformation und ermöglicht keine Bildung wirksamer Konzentrationen). Grapefruitsaft (große Mengen) erhöht die Bioverfügbarkeit. Erhöht die Konzentration von Herzglykosiden im Blut.

ÜBERDOSIS
Symptome: schwere Bradykardie, Bradyarrhythmie, arterielle Hypotonie, in schweren Fällen - Kollaps, Verlangsamung der Reizleitung. Bei Einnahme einer großen Anzahl von Retardtabletten treten Vergiftungserscheinungen frühestens nach 3-4 Stunden auf und können sich zusätzlich in Bewusstlosigkeit bis hin zum Koma, kardiogenem Schock, Krämpfen, Hyperglykämie, metabolischer Azidose, Hypoxie äußern. Behandlung: Magenspülung, Einnahme Aktivkohle, intravenöse Verabreichung von Noradrenalin, Calciumchlorid oder Calciumgluconat in Atropinlösung. Hämodialyse ist unwirksam.

SPEZIELLE ANWEISUNGEN
Älteren Patienten wird empfohlen, die Tagesdosis zu reduzieren (verminderter Stoffwechsel). Bei der Arbeit von Fahrzeugführern und Personen, deren Beruf eine erhöhte Konzentration erfordert, ist Vorsicht geboten. Das Medikament sollte schrittweise abgesetzt werden. Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris kann es zu Beginn der Behandlung zu einem paradoxen Anstieg der Angina pectoris-Schmerzen kommen; bei schwerer Koronarsklerose und instabiler Angina pectoris kann es zu einer Verschlimmerung der Myokardischämie kommen. Es wird nicht empfohlen, kurzwirksame Medikamente zur Langzeitbehandlung von Angina pectoris oder Bluthochdruck zu verwenden, weil Die Entwicklung unvorhersehbarer Veränderungen des Blutdrucks und der Reflexangina ist möglich.

Selektiver Blocker langsamer Calciumkanäle, 1,4-Dihydropyridin-Derivat. Es hat eine antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung. Reduziert den Fluss von Kalziumionen durch langsame Kalziumkanäle in Zellen, hauptsächlich Kardiomyozyten, glatte Muskelzellen der Koronar- und peripheren Arterien, während der periphere Gefäßwiderstand gesenkt und die Koronararterien, großen Gefäße usw. erweitert werden intakte Wandabschnitte teilweise stenotischer Gefäße. Nifedipin reduziert den Tonus der glatten Muskulatur der Koronararterien und beugt dadurch Vasospasmen vor, erhöht den Blutfluss in den poststenotischen Abschnitten der Gefäße und erhöht die Sauerstoffzufuhr zum Myokard. Reduziert den Sauerstoffbedarf des Myokards durch Verringerung des peripheren Gefäßwiderstands (Nachlast) und kann bei langfristiger Anwendung die Entwicklung neuer atherosklerotischer Läsionen in den Koronararterien verhindern. Nifedipin reduziert den Tonus der glatten Arteriolenmuskulatur und verringert dadurch den erhöhten peripheren Gefäßwiderstand und damit den Blutdruck. Zu Beginn der Behandlung mit Nifedipin ist ein vorübergehender reflektorischer Anstieg der Herzfrequenz und infolgedessen des Herzzeitvolumens möglich . Allerdings ist dieser Anstieg nicht signifikant genug, um die Erweiterung der Blutgefäße auszugleichen. Darüber hinaus erhöht Nifedipin sowohl bei kurzfristiger als auch bei langfristiger Anwendung die Ausscheidung von Natriumionen und Wasser aus dem Körper. Die blutdrucksenkende Wirkung von Nifedipin ist bei Patienten mit arterieller Hypertonie besonders ausgeprägt. Reduziert bei Patienten mit arterieller Hypertonie und dem Vorliegen mindestens eines weiteren Risikofaktors die Inzidenz kardiovaskulärer und zerebrovaskulärer Ereignisse im gleichen Ausmaß wie eine Kombination von Diuretika.

Pharmakokinetik

Resorption und Verteilung: Nach oraler Gabe wird Nifedipin nahezu vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit von Nifedipin aus Tabletten liegt aufgrund des „First-Pass“-Effekts durch die Leber bei 45–56 %. Die Bioverfügbarkeit von Nifedipin aus Retardtabletten im Vergleich zu Tabletten beträgt 68–86 %. Durch die Nahrungsaufnahme wird die anfängliche Absorptionsrate geringfügig verringert, die Bioverfügbarkeit wird jedoch nicht beeinträchtigt. Nifedipin wird aus der Tablette mit kontrollierter Freisetzung durch eine spezielle Membran entlang eines osmotischen Gradienten mit einer Geschwindigkeitskonstante nullter Ordnung freigesetzt, während es zu einem kontrollierten Anstieg der Konzentration von Nifedipin im Blutplasma kommt, der nach etwa 6–12 Stunden ein Plateau erreicht nach der Verabreichung. Eine konstante Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma wird 24 Stunden lang aufrechterhalten. Die Freisetzungsrate von Nifedipin hängt nicht vom pH-Wert der Umgebung und der Magen-Darm-Motilität ab. Bei Einnahme von Osmo-Adalat in einer Dosis von 30 mg und 60 mg beträgt die Cmax im Blutplasma 20–21 ng/ml bzw. 43–55 ng/ml und wird nach 12–15 Stunden bzw. 7–9 Stunden erreicht. jeweils. Die Bindung an Blutplasmaproteine ​​(Albumin) beträgt etwa 95 %. Durchdringt die BHS und die Plazentaschranke und wird in die Muttermilch ausgeschieden.; Stoffwechsel: Nach oraler Verabreichung wird Nifedipin in der Darmwand und in der Leber unter Bildung inaktiver Metaboliten metabolisiert. ; Ausscheidung; T1/2 Nifedipin bei Einnahme von Tabletten beträgt 1,7-3,4 Stunden. Die Konzentration von Nifedipin bei Einnahme von Tabletten mit kontrollierter Freisetzung im Blutplasma bleibt während des gesamten Zeitraums der Freisetzung und Resorption und erst danach in Form eines Plateaus erhalten Mit der Freisetzung der letzten Dosis Nifedipin aus der Tablette mit kontrollierter Freisetzung beginnt die Konzentration im Plasma zu sinken, und T1/2 entspricht der bei Einnahme von Nifedipin in Tablettenform. Nifedipin wird aus dem Körper in Form inaktiver Metaboliten über die Nieren ausgeschieden, nur 5-15 % - mit Galle über den Darm. In unveränderter Form ist Nifedipin in geringen Mengen (weniger als 0,1 %) im Urin vorhanden. Bei der Passage durch den Verdauungstrakt bleiben die biologisch inaktiven Bestandteile der Tablette unverändert und werden in Form einer unlöslichen Hülle aus dem Körper ausgeschieden.; Pharmakokinetik in besonderen klinischen Fällen; Bei eingeschränkter Nierenfunktion ändert sich die Pharmakokinetik nicht.; Bei eingeschränkter Leberfunktion nimmt die Clearance von Nifedipin ab.; Hämodialyse und Peritonealdialyse haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Nifedipin; Plasmapherese verbessert seine Elimination.

Hinweise

IHD: stabile Angina pectoris (Angina pectoris); - arterieller Hypertonie.

Kontraindikationen

Kardiogener Schock; - schwere arterielle Hypotonie (systolischer Druck).

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Osmo-Adalat; kontraindiziert für die Anwendung während der Schwangerschaft, weil embryotoxische, fetotoxische und teratogene Wirkungen des Arzneimittels sind möglich. Nifedipin geht in die Muttermilch über, daher bei Bedarf das Arzneimittel Osmo-Adalat verwenden; während der Stillzeit Stillen sollte gestoppt werden.

Nebenwirkungen

Aus dem Herz-Kreislauf-System: ≥1-

Überdosis

Symptome: Bewusstlosigkeit bis hin zum Koma, deutlicher Blutdruckabfall. Tachykardie/Bradykardie, Hyperglykämie, metabolische Azidose, Hypoxie, kardiogener Schock begleitet von Lungenödem; Behandlung: Maßnahmen zur Bereitstellung Notfallversorgung Im Falle einer Überdosierung sollte die Entfernung von Nifedipin aus dem Körper und die Wiederherstellung einer stabilen Hämodynamik an erster Stelle stehen. Um eine weitere Aufnahme des Arzneimittels zu verhindern, werden eine Magenspülung und gegebenenfalls eine Dünndarmspülung empfohlen. Eine Hämodialyse ist nicht ratsam, da Nifedipin durch die Dialyse nicht eliminiert wird; Es wird empfohlen, eine Plasmapherese zu verschreiben (da Nifedipin durch eine hohe Bindung an Plasmaproteine ​​​​und einen relativ kleinen Vd gekennzeichnet ist). Bei Bradykardie werden β-adrenerge Agonisten verschrieben; bei lebensbedrohlicher Bradykardie die Implantation eines temporären künstlichen Herzschrittmachers wird empfohlen.; Bei ausgeprägtem Blutdruckabfall eine langsame /Eingabe von 10-20 ml 10%iger Calciumgluconatlösung (wiederholte Verabreichung ist akzeptabel), bei Unwirksamkeit die Verschreibung vasokonstriktorischer Sympathomimetika Dopamin oder Noradrenalin (Dosen werden je nach Therapeutikum gewählt). Wirkung erzielt).; Die Flüssigkeitszufuhr sollte aufgrund des Risikos einer Herzüberlastung begrenzt werden.

Wechselwirkung mit anderen Medikamenten

Die blutdrucksenkende Wirkung von Nifedipin kann bei gleichzeitiger Anwendung mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln sowie mit Inhalationsanästhetika, Prazosin und anderen Alpha-Blockern verstärkt werden.; Die blutdrucksenkende Wirkung von Nifedipin wird durch Sympathomimetika und NSAIDs aufgrund der Unterdrückung der Prostaglandinsynthese verringert die Nieren und Natrium- und Flüssigkeitsretention im Körper, Östrogene (aufgrund der Flüssigkeitsretention im Körper) und Kalziumpräparate.; Nifedipin wird durch das CYP3A4-Isoenzym metabolisiert, daher können Arzneimittel, die diese Enzyme hemmen oder induzieren, bei oraler Einnahme mit Nifedipin interagieren. Beeinträchtigung der Clearance oder des „First-Pass“-Effekts durch die Leber. Nifedipin verringert die Clearance von Digoxin, was zu einem Anstieg seiner Konzentration im Blutplasma führt. Daher müssen Patienten sorgfältig überwacht werden, um Symptome einer Überdosierung des Herzglykosids zu erkennen , und seine Dosis sollte bei Bedarf reduziert werden.; Nifedipin verringert die Konzentration von Chinidin im Blutplasma, jedoch kann der Chinidingehalt nach Absetzen erheblich ansteigen, was eine Anpassung der Dosis erfordert. In einigen Fällen kann die Konzentration von Nifedipin im Blutplasma ansteigen. Daher sollte bei Bedarf die Dosis reduziert werden. Während der Kombinationstherapie ist es notwendig, die Chinidinkonzentration im Blutplasma und den Blutdruck zu überwachen. Bei gleichzeitiger Einnahme mit Nifedipin erhöht sich das Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls.; In Kombination mit Procainamid besteht das Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls und einer Verstärkung der negativ inotropen Wirkung beider Arzneimittel.; Nifedipin induziert das CYP3A4-Isoenzym und reduziert das Bioverfügbarkeit von Nifedipin und verringert dadurch seine Wirksamkeit, was möglicherweise eine Erhöhung der Dosis erforderlich macht.; Nifedipin hemmt das CYP3A4-Isoenzym und führt zu einem Anstieg der Konzentration von Nifedipin im Blutplasma, wodurch seine blutdrucksenkende Wirkung verstärkt wird.; Nifedipin ist ein starker Induktor von Leberenzymen und beschleunigt den Metabolismus von Nifedipin, was zu einer Abschwächung seiner Wirksamkeit führt.; Diltiazem verlangsamt die Ausscheidung von Nifedipin aus dem Körper, daher sollte die Kombinationstherapie sehr vorsichtig durchgeführt werden und ggf. die Nifedipin-Dosis reduziert werden notwendig.; Cisaprid erhöht die Konzentration von Nifedipin im Blutplasma, daher sollte der Blutdruck überwacht und gegebenenfalls die Dosis von Nifedipin reduziert werden.; Grapefruitsaft hemmt das CYP3A4-Isoenzym und erhöht die Konzentration von Nifedipin im Plasma, aufgrund von a Verringerung des „First-Pass“-Effekts durch die Leber.; Da Valproinsäure einen Anstieg der Plasmakonzentration von Nimodipin, einem langsamen Kalziumkanalblocker mit ähnlicher Struktur wie Nifedpin, verursacht, führt dies zu einem Anstieg der Plasmakonzentration von Nifedipin und einem Anstieg seiner Wirksamkeit kann nicht ausgeschlossen werden. ;Nifedipin verändert die blutplättchenhemmende Wirkung von Acetylsalicylsäure in einer Dosis von 100 mg nicht (Blutplättchenaggregation und Blutungsdauer). Acetylsalicylsäure, wiederum hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Nifedipin.; Da Carbamazepin und Phenabarbital eine Abnahme der Plasmakonzentration von Nimodipin, einem langsamen Kalziumkanalblocker mit ähnlicher Struktur wie Nifedipin, verursachen, kommt es zu einer Abnahme der Plasmakonzentration von Nifedipin und einer Abnahme in seiner Wirksamkeit sind möglich.; Nifedipin kann aufgrund der Verbindung mit Proteinen Arzneimittel verdrängen hochgradig Bindung (indirekte Antikoagulanzien - Cumarin- und Indandionderivate, Chinin, Sulfinpyrazon, Antikonvulsiva, Salicylate, NSAIDs) mit anschließender möglicher Erhöhung ihrer Konzentration im Plasma.; Da Erythromycin, Fluoxetin, Ritonavir, Indinavir, Amprenavir, Nelfinavir, Saquinavir, Ketoconazol, Itraconazol Da Fluconazol das CYP3A4-Isoenzym hemmt, kann ein Anstieg der Konzentration von Nifedipin im Blutplasma infolge ihrer Wechselwirkung nicht ausgeschlossen werden. Es wird empfohlen, den Blutdruck zu überwachen und gegebenenfalls die Dosis von Nifedipin zu reduzieren. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Disopyramid kann die negativ inotrope Wirkung verstärkt werden. Lithiumhaltige Präparate können in Kombination mit Nifedipin neurotoxische Symptome (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Zittern und/oder Tinnitus) hervorrufen. Talinolol und Triamterenhydrochlorothiazid haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Nifedipin.

spezielle Anweisungen

Nifedipin sollte Patienten mit schwerer Stenose eines Teils des Magen-Darm-Trakts mit äußerster Vorsicht verschrieben werden, da es zu einem Darmverschluss kommen kann. In einigen Fällen können bei Patienten ohne Pathologie des Magen-Darm-Trakts Symptome eines Darmverschlusses beobachtet werden. Es ist zu beachten, dass bei der Durchführung einer Röntgenaufnahme des Darms mit Barium falsch positive Symptome eines Polypen (Füllungsdefekt) auftreten ) nachgewiesen werden können.; Bei Leberversagen wird eine Überwachung der Patienten empfohlen; Reduzieren Sie gegebenenfalls die Dosis des Arzneimittels oder verwenden Sie Nifedipin in anderen Dosierungsformen.; Bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels Osmo-Adalat; und beta-adrenergen Rezeptorblockern muss der Patient sorgfältig überwacht werden, da es zu einem deutlichen Blutdruckabfall und einer Verschlechterung der Symptome einer Herzinsuffizienz kommen kann.; Bei gleichzeitiger Einnahme mit Grapefruitsaft kann die blutdrucksenkende Wirkung verstärkt werden, die noch 3 Tage danach anhält die letzte Einnahme von Saft.; Nifedipin verursacht einen falsch positiven Anstieg der Konzentration von Vanillylmandelsäure im Urin, wenn es mit der spektrophotometrischen Methode bestimmt wird, und hat keinen Einfluss auf das Ergebnis dieser Reaktion, wenn die Methode der Hochleistungsflüssigkeitschromatographie (HPLC) verwendet wird.; Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Während der Behandlungsdauer muss bei potenziell gefährlichen Tätigkeiten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern, Vorsicht geboten sein und auf die Verwendung von Ethanol verzichtet werden.