Systemische medikamentöse Therapie bei Prostatitis: Antibiotikatherapie, Proteaseinhibitoren. HIV-Proteaseinhibitoren HIV-Proteaseinhibitoren

Der Prozess der Nahrungsverdauung ist ein komplexes System, das aus vielen chemischen Reaktionen besteht. Jede Störung dieses Prozesses führt zu Störungen, die zu verschiedenen Störungen im Magen-Darm-Trakt führen können. So kann es bei einem Mangel oder Überschuss bestimmter Enzyme zu erheblichen Funktionsstörungen des Verdauungssystems kommen.

Beispielsweise gibt es eine Klasse von Enzymen, die Proteasen genannt werden. Ihre Hauptaufgabe besteht darin, Proteine ​​und Peptide abzubauen. Zu dieser Klasse gehören Stoffe wie:

  • Chymosin;
  • Chymotrypsin;
  • Pepsin;
  • Trypsin;
  • Erepsin;
  • Carboxypeptidase.

Sie alle erfüllen sehr wichtige Funktionen für den menschlichen Körper, aber durch ihre übermäßige Aktivität entwickeln sich eine Reihe gefährlicher Krankheiten.

Zum Beispiel akute Pankreatitis. Bei dieser Pathologie beginnt unter dem Einfluss dieser Enzyme die Verdauung des Pankreasgewebes mit seinem eigenen Sekret. All dies führt zur Entstehung von Schwellungen und Blutungen im Organ.

Glücklicherweise gibt es eine Klasse von Medikamenten, die Proteolysehemmer genannt werden. Sie werden weiter unten besprochen.

Wirkmechanismus

Proteolysehemmer haben die Fähigkeit, die Aktivität von Proteasen zu unterdrücken, wodurch diese die Zerstörung und Verdauung von Pankreaszellen stoppen. Dies geschieht dadurch, dass das Medikament zusammen mit Enzymen Protein-Raumstrukturen bilden kann, die dann zusammen mit Proteasen zerfallen.

Bei der Verwendung dieser Mittel geschieht also Folgendes:

  • Schnelle Linderung akuter Schmerzen im Bereich des betroffenen Organs.
  • Beseitigung der Vergiftungssymptome.
  • Hemmung der Entwicklung von Ödemen und Nekrosen des Drüsengewebes.

Drogen

Die Liste der Arzneimittel, die die Funktion von Enzymen unterdrücken können, ist recht umfangreich. Zu den Proteolysehemmern zählen jedoch Arzneimittel wie „Kontrikal“, „Trasylol“, „Pantripin“ und „Gordox“.

„Kontrikal“

Ein Arzneimittel des kroatischen Pharmaunternehmens Pliva Hrvatska d.o.o.

Das Medikament ist nicht nur ein Proteolysehemmer, sondern kann auch als starkes Medikament eingesetzt werden, da es den Blutverdünnungsprozess stoppen kann.

Der Rohstoff für die Herstellung von „Kontrikal“ ist das Lungengewebe von Rindern.

Unter dem Einfluss des Arzneimittels wird nicht nur die Produktion von Trypsin, sondern auch von Plasmin und Kallikrein gehemmt.

Das Medikament hat eine einzige Freisetzungsform – Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung, die intravenös verabreicht werden sollte.

Die Kosten für das Medikament betragen etwa 1500-2000 für 10 Flaschen.

„Trasylol“

Es ist ein weiterer Vertreter der Gruppe der Proteolysehemmer.

Der Wirkstoff ähnelt dem von „Kontrikal“ und heißt Aprotinin. Trotz gleicher Zusammensetzung werden diese beiden Medikamente aus unterschiedlichen Rohstoffen gewonnen. Im Fall von Trasylol handelt es sich bei der Substanz um die Speicheldrüsen der Ohrspeicheldrüse von Rindern.

Im Allgemeinen handelt es sich bei den Medikamenten um Analoga. Untersuchungen zufolge hat „Kontrikal“ jedoch eine ausgeprägtere therapeutische Wirkung. Daher lindert es selbst die stärksten Schmerzen und ist bei der Linderung schwerer Erkrankungen vorzuziehen.

Erhältlich in Flaschen mit Infusionslösung.

Die Kosten für das Medikament „Trasilol“ betragen etwa 2000 Rubel pro Flasche.

„Pantripin“

Ein weiteres Medikament ist ein Proteolysehemmer, der auch Aprotinin enthält.

Das Medikament wird aus der Bauchspeicheldrüse von Rindern hergestellt und ist damit den menschlichen Zellen so nahe wie möglich.

Pantripin ist häufig das Mittel der Wahl zur Behandlung einer akuten Pankreatitis.

Die Freisetzungsform und die Kosten ähneln denen von Trasilol.

„Gordox“

„Gordox“ wird wie das bisherige Produkt auf Aprotininbasis aus der Bauchspeicheldrüse großer Tiere hergestellt.

Erhältlich in Form von Ampullen mit einer Injektionslösung.

Das Medikament steht anderen Medikamenten in der Stärke der therapeutischen Wirkung in nichts nach, kostet aber etwas weniger.

Eine Packung dieses Produkts mit 25 Ampullen zu je 10 ml kostet den Käufer jedoch 4500-5000 Rubel.

spezielle Anweisungen

Es ist erwähnenswert, dass der Missbrauch eines dieser Arzneimittel nicht akzeptabel ist, da dies zur Entwicklung einer Abhängigkeit der Bauchspeicheldrüsenzellen vom Wirkstoff (Aprotinin) und zu einer erheblichen Verringerung der Wirksamkeit der oben aufgeführten Arzneimittel führen kann.

Abschluss

Dank der Einführung von Proteolysehemmern konnte die Zahl der Todesfälle durch akute Pankreatitis deutlich gesenkt werden.

Diese Medikamente haben eine hohe therapeutische Wirkung und können selbst schwere Schmerzsyndrome lindern. Besonders wichtig ist der Einsatz von Proteolysehemmern bei Pankreatitis im akuten Stadium.

Ein weiterer Vorteil der Medikamente ist die geringe Anzahl an Nebenwirkungen.

Der Hauptnachteil der oben genannten Mittel sind die hohen Behandlungskosten und die Unmöglichkeit einer ständigen Anwendung. Daher ist der Einsatz von Proteolysehemmern nur dann möglich, wenn dies unbedingt erforderlich ist.

Zu den HIV-Proteaseinhibitoren gehören Saquinavir, Indinavir, Ritonavir, Nelfinavir und Amprenavir.

Wirkmechanismus

HIV-Protease ist ein Enzym, das für die proteolytische Spaltung von Polyprotein-Vorläufern des Virus in einzelne Proteine ​​erforderlich ist, aus denen HIV besteht. Die Spaltung viraler Polyproteine ​​ist für die Reifung des Virus zur Ansteckung unerlässlich. PIs blockieren das aktive Zentrum des Enzyms und stören die Bildung viraler Kapsidproteine. Medikamente dieser Gruppe unterdrücken die HIV-Replikation, einschließlich der Resistenz gegen Reverse-Transkriptase-Hemmer. Durch die Hemmung der HIV-Proteaseaktivität werden unreife Viruspartikel gebildet, die nicht in der Lage sind, andere Zellen zu infizieren.

Aktivitätsspektrum

Die Aktivität von PI gegen HIV-1 und HIV-2 ist von klinischer Bedeutung.

Hinweise

Behandlung einer HIV-Infektion im Rahmen einer Kombinationstherapie.

Chemoprophylaxe einer parenteralen HIV-Infektion.

Saquinavir (INV, FTV)

Das erste Medikament der PI-Gruppe wurde 1995 in die klinische Praxis eingeführt. Von diesem Moment an begann die Ära von HAART.

Pharmakokinetik

Wird zu 30 % aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert, die Bioverfügbarkeit beträgt jedoch aufgrund des „First-Pass“-Effekts durch die Leber nur 4 %. Nahrungsmittel (insbesondere fetthaltige Nahrungsmittel) erhöhen die Bioverfügbarkeit von Saquinavir deutlich. Die Zeit bis zum Erreichen der Spitzenkonzentration im Blut beträgt 4 Stunden. Die Plasmaproteinbindung beträgt 98 %. Es verteilt sich gut, passiert aber praktisch nicht die Blut-Hirn-Schranke. Wird in der Leber metabolisiert und hauptsächlich über den Kot ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 1–2 Stunden. Bei systematischer Einnahme kommt es zu einer Akkumulation.

Nebenwirkungen

Magen-Darmtrakt: Durchfall, Bauchschmerzen, Übelkeit.

Mundhöhle: Geschwürbildung der Schleimhaut, Pharyngitis.

Hämatologische Reaktionen: hämolytische Anämie.

Stoffwechselstörungen: Umverteilung von Unterhautfett, erhöhte Cholesterinwerte (einschließlich Lipoproteine ​​niedriger Dichte), Triglyceride, Hyperglykämie (manchmal entwickelt sich Typ-2-Diabetes mellitus).

Nervensystem: Kopfschmerzen, Verwirrtheit, Ataxie, Schwäche, Schwindel, asthenisches Syndrom, Krämpfe, periphere Neuropathien, Taubheitsgefühl der Extremitäten.

Leder: Hautausschlag, Juckreiz, Stevens-Johnson-Syndrom, Dermatitis.

Bewegungsapparat: Muskel- und Gelenkschmerzen, Osteoporose.

Andere: avaskuläre Nekrose (selten).

Bei Kombination mit Zalcitabin: Parästhesien, Schlaflosigkeit, Erbrechen, Stomatitis, Appetitlosigkeit.

Bei Kombination mit Zidovudin: Hitzewallungen, Pigmentveränderungen, Verwirrtheit, Hypermotilität des Darms, Mundtrockenheit, Euphorie, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Stuhlverfärbung, Glossitis, Laryngitis, Harnverhalt, Anorexie, Xerophthalmie, Neutropenie, myeloische Leukämie (2 Monate nach Beendigung der Behandlung).

Kontraindikationen

Absolut

Überempfindlichkeit gegen Saquinavir.

Leberversagen.

Relativ

Alter bis 16 Jahre und über 60 Jahre.

Schwangerschaft.

Stillzeit.

Nierenversagen.

Warnungen

Schwangerschaft. Es liegen keine Daten zur Passage von Saquinavir durch die Plazenta und zur Verringerung des Risikos einer transplazentaren Übertragung des Virus vor.

Stillzeit. Es liegen keine Daten zum Eindringen von Saquinavir in die Muttermilch vor. Müttern mit einer HIV-Infektion wird das Stillen nicht empfohlen.

Pädiatrie. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Saquinavir bei Kindern unter 16 Jahren wurde nicht untersucht.

Geriatrie. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Saquinavir bei Menschen über 60 Jahren wurden nicht untersucht.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Saquinavir und Indinavir erhöht sich die Konzentration des ersteren um das 4- bis 7-fache, während sich der Gehalt an Indinavir nicht ändert.

Wenn Saquinavir in Kombination mit Ritonavir angewendet wird, erhöht sich die Konzentration von Saquinavir um das 20-fache, der Gehalt an Ritonavir ändert sich jedoch nicht.

Wenn Saquinavir in Kombination mit Nelfinavir angewendet wird, erhöht sich die Konzentration von Saquinavir um das 3- bis 5-fache, die von Nelfinavir um 20 %.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Saquinavir und Amprenavir sinkt die Konzentration von Saquinavir um 19 %, von Amprenavir um 32 %.

Nevirapin reduziert die Saquinavir-Konzentration um 25 %.

Saquinavir kann die Plasmakonzentrationen vieler Arzneimittel erhöhen und deren Metabolismus in der Leber hemmen (Nifedipin, Verapamil, Diltiazem, Clindamycin, Chinidin, Mutterkorn-Arzneimittel, Cyclosporin, Fentanyl, Alfentanil, Alprazolam, Triazolam, Disopyramid, Lovastatin, Simvastatin).

Aufgrund des hohen Risikos einer möglicherweise tödlichen Herzrhythmusstörung sollte Saquinavir nicht mit Terfenadin, Astemizol oder Cisaprid kombiniert werden.

Ketoconazol, Fluconazol und Itraconazol erhöhen die Plasmakonzentrationen von Saquinavir.

Induktoren von Cytochrom P-450 (Rifampicin, Rifabutin, Phenytoin usw.) verringern die Plasmakonzentration von Saquinavir und verringern so seine Wirksamkeit.

Gesunde Zellen werden durch spezielle Polypeptidinhibitoren, die Trypsin, Chymotrypsin sowie Kallikrein, Fibrinolysin und andere Proteasen hemmen, vor der schädigenden Wirkung proteolytischer Enzyme geschützt. Sie werden in Form von Präparaten vom Novogalen-Typ (Contrical aus den Ohrspeicheldrüsen, Pantrypin und Gordox aus der Bauchspeicheldrüse von Schlachtrindern) gewonnen. Indem sie die Aktivität lysosomaler proteolytischer Enzyme reduzieren, reduzieren sie die Zellveränderung an der Entzündungsstelle. Durch die Hemmung von Kallikrein reduzieren sie die Bildung von Bradykinin, reduzieren die Kapillarpermeabilität und Exsudation.

Contrykalum (Aprotinum)

Proteasehemmer werden zur Behandlung akuter und Exazerbationen einer chronischen Pankreatitis eingesetzt. Unter physiologischen Bedingungen erfolgt die Bildung von aktivem Trypsin und Chymotrypsin aus Proenzymen im Darm, bei Entzündungen jedoch in den Gängen der Bauchspeicheldrüse selbst. Damit einher geht eine Selbstverdauung des Drüsengewebes und ein schnelles Fortschreiten des Entzündungsprozesses. Durch die Hemmung von Trypsin und Chymotrypsin reduzieren Kontrical- und ähnliche Medikamente die Intensität der alterativen Entzündungsphase. Proteasehemmer werden intravenös verabreicht. Sie können die Blutgerinnung erhöhen und allergische Reaktionen hervorrufen.

PVS LOKALE AKTION

Zur Behandlung entzündlicher Prozesse der Schleimhäute und der Haut werden Adstringentien (siehe), Umhüllungsmittel, Weichmacher (Vaseline, Lanolin) und einige Enzympräparate (Trypsin, Chymotrypsin, Ribonuklease) eingesetzt. Sie werden topisch bei Verbrennungen, Dekubitus, Wunden, Sinusitis und anderen eitrig-nekrotischen Prozessen eingesetzt, um die entzündete Oberfläche von nekrotischem Gewebe, fibrinösen Filmen, Blutgerinnseln (proteolytische Enzyme brechen Peptidbindungen in Proteinen und Polypeptiden, fördern die Abstoßung), zähem Eiter ( Ribonuklease, depolymerisierende RNA, verdünnt Eiter, eitrigen Auswurf) usw. Manchmal werden sie als Mittel zur resorptiven Wirkung eingesetzt. Bei Entzündungen der Schleimhäute der Luftröhre und der Bronchien werden Lösungen dieser Arzneimittel durch Inhalation verabreicht; in einigen Fällen (Sinusitis, Mittelohrentzündung, Iritis, Iridozyklitis) wird Trypsin intramuskulär verabreicht; bei exsudativer Pleuritis - in die Pleurahöhle.

Trypsinum crystallisatum

Ribonukleasum amorphum

Arzneimittel zur Korrektur von Störungen des Blutsystems

Medikamentöse Korrektur des Blutgerinnungssystems

I. Hämostatika sind Medikamente, die helfen, Blutungen zu stoppen. Es gibt

1. lokale Aktion;

2. resorptive Wirkung;

II. Mittel zur Vorbeugung und Behandlung des thromboembolischen Syndroms:

1. Thrombozytenaggregationshemmer – Wirkstoffe, die die Thrombozytenaggregation reduzieren;

2. Antikoagulanzien – Medikamente, die die Blutgerinnung reduzieren;

3. Fibrinolytika, die die Auflösung von Fibrin in Blutgerinnseln bewirken.

Hämostatika

1. Lokale Hämostatika – werden verwendet, um äußere Kapillarblutungen zu stoppen, indem sie auf geschädigte Haut- und Schleimhautbereiche aufgetragen werden.

Adrenalini hydrochloridum. Als 0,1 %ige Lösung in 10-ml-Flaschen topisch auftragen.

Sol. Hydrogenii peroxydum diluta

Spongia haemostatica collagenica (blutstillender Kollagenschwamm)

Stylus haemostaticus (blutstillender Stift)

Adrenalinhydrochlorid verkrampft lokal die Arteriolen, verlangsamt die Geschwindigkeit des Blutflusses, aktiviert die Alpha-2-adrenergen Rezeptoren der Blutplättchen, fördert die Blutplättchenaggregation, beschleunigt den Prozess der Blutgerinnung und Thrombusbildung. Wird verwendet, um Nasen- und Ohrenblutungen (wenn der äußere Gehörgang beschädigt ist) zu stoppen. Dazu werden in die Hohlräume getränkte Tampons mit einer 0,1 %igen Adrenalinhydrochlorid-Lösung eingeführt.

Wasserstoffperoxid wird bei Kontakt mit geschädigtem Gewebe durch Katalasen zerstört, wodurch molekularer Sauerstoff freigesetzt wird, wodurch die Kontaktfläche des Blutes mit fremden Oberflächen vergrößert wird, wodurch das Gerinnungssystem aktiviert wird. Eine leicht adstringierende Wirkung und Durchmischung sind wahrscheinlich wichtig.

Bei Kontakt mit Blut entsteht innerhalb von 15–30 s Thrombin. verursacht die Bildung von Blutgerinnseln, die dazu beitragen, Kapillarblutungen zu stoppen. Es wird nur lokal angewendet, bei Verletzungen und Operationen an Leber, Nieren und anderen Parenchymorganen, bei Blutungen aus der Knochenhöhle, dem Zahnfleisch usw. Es wird oft mit blutstillenden Schwämmen kombiniert.

Der blutstillende Stift enthält Aluminium-Kalium-Alaun. Bei Kontakt mit Wunden oder Abschürfungen verursacht Alaun eine Proteindenaturierung, die Blutungen stoppt. Wird bei blutenden Schürfwunden, Wunden und Schnitten verwendet.

2. Resorptive Hämostatika

Gerinnungsmittel – Produkte, die die Blutgerinnung erhöhen

Vikasolum Verwenden Sie Tabletten zu 0,015 (0,015-0,03 in 1-2 Dosen für 3-4 Tage und machen Sie dann eine Pause) und eine 1%ige Lösung in Ampere. Jeweils 1 ml

Antifibrinolytika – Mittel, die die Fibrinolyse hemmen

Acidum Aminocapronicum. Verwenden Sie zur intravenösen Verabreichung eine 5 %ige Lösung in 100-ml-Flaschen.

Contrykalum (Aprotinum)

Vikasol ist ein synthetisches Analogon von Vitamin K. Fördert die Synthese von Gerinnungsfaktoren (Thromboplastin, Proconvertin usw.) in der Leber, was die Blutgerinnung beschleunigt und verbessert. Die Wirkung des Arzneimittels entwickelt sich innerhalb eines Tages, unabhängig vom Verabreichungsweg. Vikasol wird bei pathologischen Zuständen angewendet, die mit Kapillarblutungen, Hepatitis und Leberzirrhose einhergehen; bei blutenden Magengeschwüren, bei Strahlenkrankheit, bei chronischen Kapillar-, Hämorrhoiden- und Gebärmutterblutungen. (Bei Blutungen, die mit der Brüchigkeit der Blutgefäßwände (Skorbut) einhergehen, werden die Vitamine C und P sowie Dicinon verwendet.)

Fibrinogen ist ein Gerinnungsfaktor, der aus Spenderblutplasma gewonnen wird. Bei Einführung in den Blutkreislauf (intravenöse Verabreichung) erhöht es die Konzentration von Fibrinogen im Blutplasma und die Wahrscheinlichkeit seiner Wechselwirkung mit Thrombin. Dies führt zu einer Intensivierung und Beschleunigung des Blutgerinnungsprozesses. Wird bei Hypo- und Afibrinogenämie sowie bei massiven Blutungen eingesetzt, die zu einer Abnahme des Fibrinogens im Blutplasma führen.

Aminocapronsäure hemmt die Aktivität von Fibrinolysin und Fibrinolyseaktivatoren. Dadurch verringert sich die Zerstörungsrate von Blutgerinnseln und Blutungen kommen schneller zum Stillstand. Aminocapronsäure wird aus dem Magen-Darm-Trakt gut resorbiert, aber um eine schnelle Wirkung zu erzielen, wird sie intravenös in Form einer 5%igen Lösung (jeweils 2,0-5,0) verabreicht. Bei Bedarf die intravenöse Verabreichung nach 4 Stunden wiederholen. Das Medikament wird zur Blutstillung bei chirurgischen Eingriffen, Plazentalösung sowie primärer und sekundärer Hypofibrinogenämie eingesetzt.

Muss im Abstand von einer Stunde eingenommen werden. Nebenwirkungen: Kopfschmerzen, Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Urolithiasis.

Ritonavir (Horvir). Nebenwirkungen: Müdigkeit, metallischer Geschmack im Mund, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen. Lebensmittel spielen eine wichtige Rolle bei der Verringerung der Nebenwirkungen. Daher wird empfohlen, mit Lebensmitteln zu experimentieren, um die Nebenwirkungen des Arzneimittels zu lindern. Wenn es dennoch zu Erbrechen kommt (das Medikament befindet sich nach zwei Stunden im Darm), raten Ärzte von der Einnahme einer zusätzlichen Dosis ab. Um Nebenwirkungen zu reduzieren, ist es notwendig, Ritonavir zwei Wochen lang in einem ansteigenden Zeitplan einzunehmen.

Amprenavir (Agenerase). Nebenwirkungen: Hautausschlag (bei 20 % der Anwender), Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Krämpfe oder Kribbeln im Mund. Die Einnahme von Proteasehemmern kann zu Veränderungen des Blutzuckerspiegels (in seltenen Fällen Diabetes mellitus), erhöhten Blutfettwerten und Lipodystrophie (Umverteilung von Fettdepots) führen. Bei Hämophilie wurden Fälle von Blutungen beobachtet.

Atazanavir (Reyataz). Nebenwirkungen: erhöhter Bilirubinspiegel, Kopfschmerzen, Schmerzen oder Kribbeln in den Extremitäten, Übelkeit, Durchfall, Hautausschlag. In seltenen Fällen kann es zu Arrhythmien (unregelmäßigem Herzrhythmus) kommen. Die Einnahme von Proteasehemmern kann zu Veränderungen des Blutzuckerspiegels (in seltenen Fällen Diabetes mellitus), erhöhten Blutfettwerten und Lipodystrophie (Umverteilung von Fettdepots) führen. Bei Hämophilie wurden Fälle von Blutungen beobachtet.

Eine HIV-infizierte Zelle enthält in ihrem Genom ein Provirus, das Material für neue Viren produzieren kann. Zunächst wird auf der viralen RNA eine lange Proteinkette synthetisiert. Um neue vollwertige Viren zu erzeugen, muss diese Kette mithilfe eines speziellen Enzyms, das vom viralen Genom kodiert wird und Protease genannt wird, in Teile – zukünftige einzelne Elemente der Struktur neuer Viren – unterteilt werden. Ohne dieses Enzym ist das Virus nicht in der Lage, ein langes Vorläuferproteinmolekül zu zerschneiden und vollständige Virusproteine ​​zu bilden. Natürlich begannen Wissenschaftler nach chemischen Verbindungen zu suchen, die die Arbeit der Protease beeinträchtigen. Die auf dieser Grundlage entstandenen Medikamente wurden als Proteaseinhibitoren (PIs) klassifiziert. PIs binden spezifisch an die Stelle des Protease-Enzyms, das das virale Vorläuferprotein in der infizierten Zelle „schneidet“. Dadurch hört das Enzym auf zu arbeiten und die Bildung neuer Viruspartikel wird unmöglich.

Diese Medikamentenklasse erschien Mitte der 90er Jahre. Im Gegensatz zu Reverse-Transkriptase-Inhibitoren sind Protease-Inhibitoren wesentlich spezifischer in ihrer Wirkung und haben praktisch keinen Einfluss auf die Funktion des zelleigenen Enzymsystems. Da Proteasehemmer zudem nur in sehr geringen Mengen auf das Virus wirken, sind ihre Nebenwirkungen auf den Körper minimal.

Das erste Medikament aus der Gruppe der HIV-Proteasehemmer erhielt den medizinischen Namen Saquinavir und den Handelsnamen Invirase. Daraufhin erschien eine ganze Reihe solcher Medikamente: Ritonavir (Norvir), Indinavir (Crixivan), Nelfinavir (Viracept), Amprenavir (Agenerase), Lopinavir (Kaletra – in Kombination mit Ritonavir), Atazanavir (Reyataz).

Medikamente auf Basis von Proteaseinhibitoren haben ihre Nachteile. Das Behandlungsschema umfasst die Verwendung einer großen Anzahl von Tabletten und klare Anweisungen zu deren Verwendung. Proteaseinhibitoren sind nicht ohne Nebenwirkungen, insbesondere führen die durch sie verursachten Veränderungen im Stoffwechselprozess zu Herzerkrankungen.

Eines der neuesten Medikamente, Atazanavir (Reyataz), war der erste Proteasehemmer, der nur einmal täglich eingenommen werden musste. Bei allen bisherigen Prothetikhemmern müssen mehrmals täglich mehrere Tabletten eingenommen werden. Es wird empfohlen, Reyataz zusammen mit anderen einmal täglich zwei Tabletten einzunehmen

Bei einer Pankreatitis führt die Aktivierung von Proteasen zu einer Entzündung des Organs und der Entstehung nekrotischer Bereiche.

Um solchen pathologischen Prozessen vorzubeugen, verschreibt der Spezialist Contrical, Trasylol, Gordox oder Antagozan. Die Verwendung dieser Arzneimittel zur intravenösen Verabreichung ist am ersten Tag einer akuten Pankreatitis relevant.

Arten von Pankreasenzymen

Die Hauptaufgabe der Bauchspeicheldrüse besteht darin, endokrine (innere) und exokrine (äußere) Funktionen zu erfüllen. Die endokrine Funktion besteht in der Produktion von Hormonen – Insulin, das den Glukosespiegel senkt, und Glucagon, das die Ablagerung von Glukose in der Leber fördert.

Die exokrine Funktion der Bauchspeicheldrüse besteht darin, spezielle Enzyme (Enzyme) zu produzieren, die der Nahrungsverdauung dienen. Sie sollten in mehrere Gruppen eingeteilt werden – lipolytische, amylolytische und proteolytische Enzyme. Schauen wir uns jede Komponente genauer an.

Lipolytische Enzyme. Diese Gruppe ist für den Abbau von Fetten in Fettsäuren und Glycerin verantwortlich. Prolipase ist ein inaktives Lipaseenzym, das sich beim Eintritt in den Zwölffingerdarm mit Colipase verbindet.

Die Aktivierung der Lipase erfolgt, wenn eine ausreichende Menge an Gallensalzen und Trypsin vorhanden ist. Der Abbau lipolytischer Bestandteile erfolgt innerhalb von 7–14 Stunden. Die Glomeruli sind für ihre Filtration verantwortlich: Sie fördern die Aufnahme von Lipase in die Gewebestruktur, sodass Partikel lipolytischer Bestandteile nicht im Urin gefunden werden. Lipaseähnliche Stoffe werden auch von Leber, Lunge und Darm produziert.

Amylolytische Enzyme. Es gibt verschiedene Varianten – Alpha-, Beta- und Gamma-Amylase. Diese Gruppe von Enzymen wird auch Stärke genannt. Am Verdauungsprozess ist ausschließlich Alpha-Amylase beteiligt.

In geringen Mengen wird es auch von den Speicheldrüsen produziert, insbesondere beim Kauen von Nahrungsmitteln. So verspüren wir einen süßen Geschmack, wenn wir stärkehaltige Lebensmittel kauen – Reis oder Kartoffelpüree. Dank Amylase wird die Verdauung von Stärke und anderen komplexen Kohlenhydraten erleichtert.

Proteolytische Enzyme. Die Hauptaufgabe dieser Gruppe ist der Abbau von Proteinen. Proteolytische Enzyme fördern den Abbau bindender Aminosäuren, die in Peptiden und Proteinen enthalten sind. Im Pankreassaft gibt es zwei verschiedene Arten von Proteasen:

  1. Peptidase oder Exopeptidase, verantwortlich für die Hydrolyse externer Peptidverbindungen.
  2. Proteinase oder Endopeptidase, die die inneren Verbindungen von Peptiden abbaut.

So bilden Lipase, Amylase und Protease den Pankreassaft, der beim Eintritt in den Zwölffingerdarm komplexe Nahrungsmoleküle in einfachere Verbindungen zerlegt.

Ursachen und Symptome einer Pankreatitis

Zuckergehalt

Im Körper eines gesunden Menschen erfolgt die Aktivierung von Pankreasenzymen im Zwölffingerdarm.

Wenn die Funktion von Amylase, Protease und Lipase in der Bauchspeicheldrüse selbst beginnt, kann man von einer Fehlfunktion des Organs sprechen.

Unter Pankreatitis versteht man einen Komplex von Syndromen und Krankheiten, die mit der Aktivierung von Enzymen in der Drüse einhergehen, was zum Prozess der „Selbstverdauung“ führt. Dadurch gelangen sie nicht in den Zwölffingerdarm und die Verdauung wird gestört.

Es gibt eine Reihe von Gründen, die zu diesem pathologischen Prozess führen:

  • häufiges Trinken alkoholischer Getränke;
  • Versäumnis, eine ausgewogene Ernährung einzuhalten;
  • übermäßiger Verzehr von frittierten und fetthaltigen Lebensmitteln;
  • zu reichhaltiges Essen nach einer strengen Diät oder Fasten;
  • unkontrollierte Einnahme bestimmter Medikamente;
  • Verletzungen des Verdauungssystems;
  • Pathologien infektiöser Natur.

Wenn Enzyme in der Bauchspeicheldrüse aktiviert werden, kommt es zu einer Entzündung: Sie vergrößert sich und es entstehen nekrotische Bereiche. Ein solcher Prozess kann nicht asymptomatisch ablaufen, außerdem kommt es zu einer Störung des Magen-Darm-Trakts.

Bei einem Mangel an Pankreasenzymen im Zwölffingerdarm und einer Entzündung der Bauchspeicheldrüse werden folgende Symptome beobachtet:

  1. Schmerzen im linken Hypochondrium, oft gürtelförmiger Natur.
  2. Deutlicher Rückgang der Arbeitsfähigkeit, allgemeines Unwohlsein und Schwäche.
  3. Dyspeptische Störung – Blähungen, Übelkeit oder Erbrechen, Appetitlosigkeit, abnormaler Stuhlgang.

Die Krankheitszeichen können je nach Mangel an einem bestimmten Enzym variieren:

  • Ein Amylasemangel führt zu Durchfall, Vitaminmangel und plötzlichem Gewichtsverlust. Der Kot wird flüssig und enthält unverdaute Speisereste.
  • Eine unzureichende Menge an Lipase, die Fette abbaut, verursacht Steatorrhoe – eine Zunahme der Fettmenge im Stuhl. Bei einer Pankreatitis verfärbt sich der Stuhl gelblich oder orange und enthält Schleim.
  • Bei Proteasemangel finden sich unverdaute Proteinfasern im Stuhl. Ein charakteristisches Symptom ist die Entwicklung einer Anämie.

Wenn eine Person solche Anzeichen bemerkt, muss sie so schnell wie möglich medizinische Hilfe in Anspruch nehmen. Der Arzt wird Tests und eine angemessene Therapie verschreiben.

Natürliche Pankreasenzymhemmer

Der Körper produziert nicht nur enzymatische Substanzen, die den Abbau komplexer Moleküle fördern, sondern auch Inhibitoren der Pankreassekretion, d. h. Komponenten, die eine übermäßige Produktion von Pankreassaft verhindern.

Zu den Enzymblockern gehören Pankreas-Polypeptid (PPP), YY-Peptid, Somatostatin, Pankreas-Glukagon, Pankreasstatin und Neuropeptide.

Die Langerhans-Inseln, die sich überwiegend im Schwanz der Bauchspeicheldrüse befinden, produzieren ein spezielles Hormon, PPP, das die Produktion von Wasser, Enzymen und Bikarbonaten in der Bauchspeicheldrüse hemmt. Es hemmt auch die Produktion von Acetylcholin.

Die Sekretion von PPP erhöht sich in den folgenden Fällen:

  1. mit imaginärer Nahrungsaufnahme oder Nahrungsaufnahme;
  2. nach Stimulation des Vagusnervs;
  3. mit Übersäuerung des Zwölffingerdarms;
  4. bei Einwirkung von Gastrin und Gastrin-freisetzendem Peptid;
  5. bei Exposition gegenüber Sekretin, Cholecystokinin und VIP.

Das distale Ileum und der Dickdarm setzen das Peptid YY frei, sobald Fette in den Verdauungstrakt gelangen. Dieses Peptid trägt dazu bei, die Anfälligkeit der Drüse gegenüber dem Einfluss von Cholecystokinin und Sekretin zu verringern.

D-Zellen der Bauchspeicheldrüse und der Schleimhaut des Verdauungstraktes produzieren Somatostatin. Dieses Hormon stört die Produktion von Enzymen und Bikarbonaten. Das autonome Nervensystem ist an der Produktion von Somatostatin beteiligt, sobald Fette und Aminosäuren mit der Nahrung zugeführt werden.

Weitere Pankreashemmer werden durch folgende Hormone repräsentiert:

  • Pankreasglukagon, das die Produktion von Flüssigkeit, Bikarbonaten und Enzymen stoppt.
  • Pankreastatin, das die Freisetzung von Acetylcholin hemmt. Es wird in den efferenten Enden des Vagusnervs produziert.
  • Neuropeptide, die aus dem Calcitonin-Informationspeptid (stimuliert Somatostatin) und Enkephalinen (reduzieren die Produktion von Acetylcholin) bestehen.

Bei zerstörerischen Prozessen in der Drüse kann die Sekretion von Pankreasenzymhemmern gestört sein, sodass Sie Medikamente einnehmen müssen.

Prinzipien der Behandlung von Pankreatitis

Die beiden Hauptkomponenten einer wirksamen Behandlung der Krankheit sind Ernährung und Medikamente. Das Behandlungsschema wird je nach Schwere der Erkrankung und Schädigung der Bauchspeicheldrüse individuell entwickelt.

Die spezielle Ernährung bei Pankreatitis basiert auf Diät Nr. 5 nach Pevzner. Es schließt den übermäßigen Verzehr von kohlenhydrathaltigen und fetthaltigen Lebensmitteln aus und zielt auch auf den Verzehr proteinhaltiger Lebensmittel ab.

Bei Auftreten einer chronischen Pankreatitis wird ein 3-4-tägiges Heilfasten verordnet. Während dieser Zeit müssen Sie vollständig mit dem Essen aufhören und warmes alkalisches Wasser, zum Beispiel Borjomi, trinken.

Anschließend werden schonende Lebensmittel in die Ernährung aufgenommen, die das Verdauungssystem nicht belasten. Patienten mit Pankreatitis dürfen Folgendes konsumieren:

  • diätetische Sorten Fleisch und Fisch;
  • Gemüsesuppen und nicht reichhaltige Brühen;
  • Brot und Kekse von gestern;
  • fettarme Milchprodukte;
  • frisches Obst, Kräuter und Gemüse;
  • in Wasser oder fettarmer Milch gekochtes Getreide;
  • Eier in begrenzten Mengen;
  • Hagebuttensud, Honig oder Marmelade (begrenzt).

Bei einer Entzündung der Bauchspeicheldrüse ist es notwendig, Nahrungsmittel zu meiden, die den Verdauungsprozess belasten:

  1. Schokoladenprodukte, Backwaren, Kekse.
  2. Frisches Brot.
  3. Fritiertes Essen.
  4. Konserven, geräuchertes Fleisch und Gurken.
  5. Fetthaltiges Fleisch und Fisch.
  6. Fetthaltige Milchprodukte.
  7. Kohlensäurehaltige Getränke.
  8. Gewürze und Gewürze.
  9. Reichhaltige Brühen.
  10. Eier in großen Mengen.
  11. Starker Tee und Kaffee.
  12. Würste.
  13. Bohnen und Tomaten.

Im Falle einer Verschlimmerung einer chronischen Pankreatitis ist Bettruhe einzuhalten.

Zu den Medikamenten gehört die Verwendung von:

  • Enzyminhibitoren zur Verringerung der Aktivierung von Pankreasproteasen (Proteinasen);
  • antibakterielle Mittel zur Vermeidung entzündlicher Prozesse in der Bauchhöhle, eitriger Entzündung der Bursa omentalis, Entwicklung einer Pankreasnekrose und Fäulnis von Cellulitis im Gewebe des Raums hinter dem Peritoneum;
  • H2-Blocker zur Reduzierung der Salzsäureproduktion;
  • Antazida zur Neutralisierung von Salzsäure im Darm;
  • Antispasmodika gegen Krämpfe der glatten Muskulatur, die mit einer Funktionsstörung des Schließmuskels im Pankreasgang einhergehen;
  • Anticholinergika zur Blockierung abnormaler Prozesse in den Ganglien und der Großhirnrinde;

Darüber hinaus werden enzymatische Wirkstoffe eingesetzt, um den Verdauungsprozess zu verbessern und dyspeptische Störungen zu beseitigen.

Wirksame Medikamente

Am ersten Tag der Verschlimmerung der chronischen Form ist der Einsatz von Proteasehemmern zur Behandlung der Pankreatitis relevant. Diese Medikamente beseitigen die Ursache für das Auftreten von Entzündungsherden und die Ausbreitung nekrotischer Bereiche.

Arzneimittel werden aus dem Lungenparenchym und der Bauchspeicheldrüse von Rindern gewonnen.

Nachfolgend sind die wirksamsten Medikamente aufgeführt, deren Dosierung individuell vom behandelnden Arzt festgelegt wird. Sie werden nicht in Tablettenform hergestellt, sondern in Form eines Konzentrats oder Lyophilisats zur Infusion.

Arzneimittelname Wirksame Bestandteile Durchschnittliche Dosierung Kontraindikationen
Kontrikal In der akuten Form der Krankheit - 20.000 bis 30.000 Einheiten des Arzneimittels intravenös. Überempfindlichkeit gegen Wirkstoffe und Proteine ​​von Rindern, disseminiertes intravaskuläres Gerinnungssyndrom, Schwangerschaft, Laktationszeit, Verwendung des Produkts in den letzten 12 Monaten.
Trasylol Aprotinin Die durchschnittliche Dosis beträgt 50.000 Einheiten intravenös. Überempfindlichkeit gegen Bestandteile, allergische Reaktionen, disseminiertes intravaskuläres Gerinnungssyndrom, Schwangerschaft und Stillzeit.
Gordoks Aprotinin, Proteolysehemmer Überempfindlichkeit gegen Wirkstoffe, DIC-Syndrom.
Antagozan Aprotinin, Proteolysehemmer Die Anfangsdosis bei akuter Pankreatitis beträgt 50.000–1.000.000 KIU. Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Produkts, Allergie gegen Rinderprotein, Schwangerschaft, Stillzeit, disseminiertes intravaskuläres Gerinnungssyndrom.

Die Behandlung einer Pankreatitis mit intravenös verabreichten Inhibitoren erfolgt nur in Rückenlage. Darüber hinaus müssen Pflegepersonal und Arzt den Zustand des Patienten genau überwachen. Auch Diät Nr. 5 muss strikt eingehalten werden, was in Kombination mit einer medikamentösen Therapie eine erfolgreiche Genesung des Patienten ohne Komplikationen gewährleistet.

Experten erklären Ihnen im Video in diesem Artikel, wie Sie eine Pankreatitis behandeln.