Diazepex-Injektionen: Gebrauchsanweisung. Diazepex – Anweisungen, Indikationen, Zusammensetzung, Art der Anwendung Kombinierte Anwendung von Lamotrigin und Diazepex

heim

Installation

Darreichungsform"type="checkbox">

Darreichungsform

Tabletten 5 mg

Verbindung

Eine Tablette enthält

Wirkstoff – Diazepam 5 mg,

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Hydroxypropylstärke, mikrokristalline Cellulose, Siliciumdioxid, Talk, Magnesiumstearat.

Beschreibung

Runde Tabletten Weiß Mit flache Oberflächen, mit einer Fase und einer Kerbe auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Psycholeptika. Anxiolytika. Benzodiazepin-Derivate. Diazepam

ATX-Code N05BA01

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakokinetik

Bei oral Etwa 75 % des Arzneimittels werden resorbiert, der maximale Spiegel im Blutplasma wird nach 1–2 Stunden erreicht. 98 % des absorbierten Arzneimittels binden an Blutplasmaproteine.

Diazepam ist in Lipiden gut löslich, durchdringt leicht die Blut-Hirn-Schranke und wirkt schnell auf das Gehirn. Seine anfängliche Wirkung lässt schnell nach, das Medikament wird in Organe und Gewebe umverteilt und lagert sich anschließend im Fettgewebe ab.

98-99 % von Diazepam werden in der Leber metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Nordiazepam (im Blutplasma), Oxazepam (im Urin) und Temazepam. Diazepam und seine Metaboliten passieren die Plazenta und werden in die Muttermilch ausgeschieden. In Form von Glucuroniden werden Metaboliten hauptsächlich im Urin, 10 % im Kot und 0,5–2 % unverändert im Urin ausgeschieden.

Die Halbwertszeit im Plasma beträgt bei Erwachsenen 1–3 Tage, bei älteren Menschen 100 Stunden, bei Neugeborenen 31 Stunden und bei Säuglingen 8–14 Stunden.

Bei akuter Hepatitis verlängert sich die Halbwertszeit bei Erwachsenen auf 2–4 Tage, bei Leberzirrhose verdoppelt sie sich.

Ältere Patienten: Aufgrund der verlängerten Halbwertszeit sollte das Arzneimittel mit Vorsicht angewendet werden und möglicherweise ist eine Dosisreduktion erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Da das Arzneimittel hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird, sollte es mit Vorsicht angewendet werden und die Angemessenheit der Anwendung sorgfältig abgewogen werden.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion: Aufgrund der Verlängerung der Halbwertszeit sollte das Arzneimittel mit Vorsicht angewendet werden und möglicherweise ist eine Dosisreduktion erforderlich.

Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren: aufgrund der verstärkten Hemmwirkung auf das Zentralnervensystem nervöses System(ZNS)-Dosen sollten reduziert werden. Bei Anfällen unterschiedlicher Genese wird eine parenterale Form des Arzneimittels verwendet.

Pharmakodynamik

DIAZEPEX® enthält Diazepam, ein angstlösendes Arzneimittel aus der Gruppe der Benzodiazepine. Es hat eine anxiolytische, zentrale Muskelrelaxans-, krampflösende, beruhigende und mäßig hypnotische Wirkung. Verstärkt die Wirkung von Schlafmitteln, Betäubungsmitteln, Neuroleptika, Analgetika und Alkohol.

Der Wirkungsmechanismus des Arzneimittels hängt mit Gamma-Aminobuttersäure (GABA) zusammen, einem hemmenden Botenstoff im Zentralnervensystem. Es ist bekannt, dass GABAerge Neuronen die Aktivität anderer Neuronentypen hemmen. Das Medikament reduziert die Aktivität des Enzyms GABA-Transaminase und erhöht dadurch den GABA-Gehalt im Gehirn. Andererseits erhöht sich die Empfindlichkeit der Rezeptoren gegenüber GABA. All dies verstärkt die hemmende Wirkung GABAerger Neuronen auf Neuronen anderer Typen. Die sedierende und hypnotische Wirkung von Diazepam und anderen Benzodiazepinen ist mit der Hemmung noradrenerger und dopaminerger Neuronen verbunden. Die krampflösende und muskelrelaxierende Wirkung beruht auf der Hemmung der entsprechenden Neuronen kortikale Zentren und Rückenmark. Die Hemmung von Erregungsvorgängen im aufsteigenden Retikulärsystem führt zur Entwicklung einer anxiolytischen Wirkung.

Hinweise zur Verwendung

Kurzzeitbehandlung bei Angstzuständen, Unruhe und Schlaflosigkeit

Muskelkrämpfe und Schmerzen im Zusammenhang mit lokalen pathologischen Prozessen oder Erkrankungen der Wirbelsäule

Spastische Zustände und Rückfall von Anfällen

Alkoholentzugssyndrom

Prämedikation chirurgischer Eingriffe

Anxiolytika werden nicht zur routinemäßigen Behandlung von angstbedingtem Stress eingesetzt.

Gebrauchsanweisung und Dosierung

DIAZEPEX® wird oral angewendet. Die Dosierung wird individuell für jeden Patienten ausgewählt.

Für Erwachsene wird empfohlen, das Medikament zunächst mit einer Dosis von 2,5–5 mg (½–1 Tablette) 1–2 Mal täglich zu verschreiben und diese dann schrittweise zu erhöhen. Typischerweise beträgt eine Einzeldosis für Erwachsene 5–10 mg (1–2 Tabletten). In einigen Fällen (bei erhöhter Erregung, Angst, Unruhe) kann die Einzeldosis auf 20 mg erhöht werden. Die tägliche therapeutische Dosis wird in 2-3 Dosen verabreicht. Die maximale Tagesdosis beträgt 60 mg.

Bei Schlafstörungen werden Erwachsenen 5-10 mg vor dem Zubettgehen verschrieben.

Bei geschwächten und älteren Patienten sowie bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion sollte die Behandlung mit der Hälfte der für Erwachsene üblichen Dosis begonnen und je nach erzielter Wirkung und Verträglichkeit schrittweise gesteigert werden.

Kindern ab 6 Jahren werden 2,5-5 mg verschrieben. Die Tagesdosis beträgt 5-10 mg.

Die Dauer einer kontinuierlichen Behandlung sollte 1 Monat nicht überschreiten. Vor einer Wiederholung der Behandlung sollte eine Pause von mindestens 3 Wochen eingelegt werden.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen sind Müdigkeit, Schläfrigkeit und Muskelschwäche, die dosisabhängig sind und hauptsächlich zu Beginn der Behandlung auftreten, sich aber in der Regel mit der Fortsetzung der Behandlung bessern. Bei chronischer Anwendung (auch in therapeutischen Dosen) kann sich eine körperliche Abhängigkeit entwickeln; Das Absetzen der Behandlung kann ein Entzugssyndrom verursachen. Es wurde auch über Missbrauch von Benzodiazepinen berichtet.

Nachfolgend erwähnt Nebenwirkungen geordnet nach der MedDRA-Organsystemklassifikations- und Inzidenzdatenbank: sehr selten (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Psychische Störungen

Die folgenden paradoxen Reaktionen wurden im Zusammenhang mit der Einnahme von Benzodiazepinen beschrieben: Angst, Unruhe, Reizbarkeit, Aggressivität, Wahnvorstellungen, Wut, Albträume, Halluzinationen, Psychosen, abnormales Verhalten. Diese Wirkungen treten am wahrscheinlichsten bei Kindern und älteren Patienten auf; Wenn sie auftreten, sollte die Behandlung abgebrochen werden.

Nicht bekannt: Verwirrtheit, emotionale Passivität, Hypervigilanz, Depression, gesteigerte oder verminderte Libido.

Störungen des Nervensystems

Nicht bekannt: Ataxie, Dysarthrie, undeutliche Sprache, Kopfschmerzen, Zittern, Schwindel. Bei therapeutischen Dosen kann eine anterograde Amnesie auftreten, und das Risiko ihres Auftretens steigt mit zunehmender Dosis. Amnestische Effekte können mit unangemessenem Verhalten verbunden sein.

Augenkrankheiten

Unbekannt: Diplopie, verschwommenes Sehen.

Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths

Unbekannt: Schwindel.

Herzerkrankungen

Unbekannt: Herzversagen, Herzstillstand.

Gefäßerkrankungen

Hypotonie, Kreislaufdepression.

Erkrankungen der Atemwege, Brust- und Mediastinalerkrankungen

Nicht bekannt: Atemdepression, einschließlich Atemversagen.

Gastrointestinale Störungen

Nicht bekannt: Übelkeit, Mundtrockenheit oder Speichelfluss, Verstopfung und andere Magen-Darm-Beschwerden.

Störungen des Leber- und Gallensystems

Sehr selten: Gelbsucht.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes

Unbekannt: Hautreaktionen.

Erkrankungen der Nieren und des Harnsystems

Unbekannt: Harninkontinenz, Harnverhalt.

Forschung

Sehr selten: erhöhte Werte von Transaminasen und alkalischer Phosphatase im Blut.

Unbekannt: Arrhythmie.

Verletzungen, Vergiftungen und Verfahrenskomplikationen

Es gab Berichte über Stürze und Brüche bei Patienten, die Benzodiazepine einnahmen. Das Risiko dieser Nebenwirkungen ist bei Patienten, die gleichzeitig andere sedierende Medikamente (einschließlich alkoholischer Getränke) einnehmen, und bei älteren Patienten höher.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Diazepam oder andere Benzodiazepin-Derivate oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels

Akutes Engwinkelglaukom

Akuter Atemstillstand

Atemdepression, Schlafapnoe

Schwere Leber- und Nierenfunktionsstörung

Phobien oder Zwangsstörungen, chronische Psychosen

Myasthenia gravis

Abhängigkeit von Alkohol (außer in akuten Fällen der Beendigung des Alkoholkonsums) oder anderen dämpfenden Mitteln des Zentralnervensystems

Vergiftung mit Drogen oder psychotropen Substanzen

Schwangerschaft (1. Trimester) und Stillzeit

Monotherapie bei Depressionen oder Angstzuständen im Zusammenhang mit Depressionen; Dies kann zum Selbstmord des Patienten führen. Nicht zur primären Behandlung psychischer Erkrankungen bestimmt

Kinder unter 6 Jahren

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei gleichzeitiger Anwendung von Diazepam mit anderen Arzneimitteln können folgende Wechselwirkungen auftreten:

Monoaminoxidasehemmer, Strychnin, Corazol, Phenytoin und Levodopa sind Antagonisten von Diazepam;

Substanzen, die das Zentralnervensystem dämpfen (Alkohol, Beruhigungsmittel, Schlaftabletten, Antikonvulsiva, Schmerzmittel, Antidepressiva, Antipsychotika, narkotische Analgetika, Opiate, sedierende Antihistaminika usw.) verstärken die Wirkung von Diazepam;

Antazida können die Resorption von Diazepam verzögern, aber nicht verringern;

Diazepam kann die für die Narkoseeinleitung erforderliche Fentanyldosis verringern und die Zeit bis zur Bewusstlosigkeit verkürzen;

Isoniazid und Disulfiram können den Stoffwechsel und die Ausscheidung von Diazepam verlangsamen, was zu einem Anstieg seiner Konzentration im Blutplasma und einer verstärkten Sedierung sowie einer erhöhten Toxizität führt;

Rifampicin kann die Ausscheidung von Diazepam erhöhen und dadurch dessen Konzentration im Blutplasma verringern;

Linezolid (ein nicht selektiver MAO-Hemmer) kann die zentrale Wirkung und Toxizität von Diazepam verstärken, daher wird die Anwendung im Abstand von 2 Wochen empfohlen;

blutdrucksenkende Medikamente: Diazepam verstärkt die Wirkung;

Alphablocker und Moxonidin: Diazepam verstärkt die sedierende Wirkung;

der Alpha-Agonist Lofexidin, das Muskelrelaxans Baclofen oder Tizanidin, Nabilon und Cisaprid können die sedierende Wirkung von Diazepam verstärken;

antivirale Medikamente (Amprenavir, Ritonavir) können die Wirkung von Diazepam verstärken und das Risiko einer Atemdepression erhöhen;

Antimykotika (Fluconazol, Itraconazol, Ketoconazol) erhöhen die Konzentration von Diazepam im Plasma und verstärken seine Wirkung;

Leberenzymhemmer (Cimetidin, Omeprazol, Fluvoxamin und Fluoxetin) verringern die Clearance von Benzodiazepinen. Leberenzyminduktoren (Rifampicin) wiederum wirken entgegengesetzt und erhöhen die Clearance.

Orale Kontrazeptiva können die Wirkung von Diazepam verstärken.

spezielle Anweisungen

Gefahr einer Suchtentwicklung

Wenn Patienten Benzodiazepin-Beruhigungsmittel über einen längeren Zeitraum oder in übermäßig hohen Dosen einnehmen, kann es mitunter zu einer körperlichen oder geistigen Abhängigkeit von der Droge und einer Sucht kommen. Bei einer schnellen Dosisreduktion oder einem plötzlichen Absetzen von Diazepam kann sich ein Entzugssyndrom entwickeln, das durch folgende Entzugserscheinungen gekennzeichnet ist: Unruhe, Zittern, Schlaflosigkeit und in schweren Fällen Übelkeit, Delirium und Krampfanfälle. Um die Entwicklung eines Entzugs zu verhindern, sollte Diazepam durch schrittweise Reduzierung der Dosis abgesetzt werden.

Um die wirksame und sichere Anwendung von Diazepam zu gewährleisten, sollten Patienten gewarnt werden, die Dosis nicht ohne Genehmigung zu erhöhen oder die Einnahme des Arzneimittels ohne Zustimmung des Arztes abzubrechen.

Vorsichtsmaßnahmen

Um einer Suchtentwicklung vorzubeugen, wird empfohlen, Diazepam nur zur kurzfristigen Behandlung (nicht länger als 4 Wochen) anzuwenden.

Diazepam kann in der Regel innerhalb weniger Stunden nach der Einnahme zu Amnesie führen. Das Risiko steigt mit hohen Dosen. Um das Risiko einer anterograden Amnesie zu verringern, sollte für 7-8 Stunden ununterbrochenen Schlaf gesorgt werden.

Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion sollte das Arzneimittel mit Vorsicht verschrieben werden, da in diesen Fällen die Ausscheidung verringert und die Wirkung verstärkt werden kann.

Patienten mit Glaukom mit Vorsicht verschreiben!

Bei älteren Patienten, Kindern und auch bei Patienten mit organischen Hirnschäden ist die hemmende Wirkung von Diazepam auf das Zentralnervensystem stärker ausgeprägt.

Bei der Verschreibung von Diazepam an Patienten mit schwerer Depression und möglichen Suizidtendenzen ist Vorsicht geboten.

Patienten mit chronischer Ateminsuffizienz sollten niedrigere Dosen verwenden.

Patienten mit Atemproblemen und verminderter Aufmerksamkeit sollten die Anwendung von Diazepam aufgrund des Risikos einer Atemdepression sorgfältig abwägen.

Diazepam wird Kindern nur nach sorgfältiger Prüfung der Anwendungsbedürftigkeit verschrieben; Die Behandlungsdauer sollte minimal sein, außer bei absoluten Indikationen (z. B. Epilepsie).

Hypoalbuminämie kann die Wirkung von Diazepam verstärken.

Während einer Langzeitbehandlung mit Diazepam sollten die Anzahl der Blutzellen und die Leberparameter regelmäßig überprüft werden.

Das Medikament DIAZEPEX® enthält Laktose. Patienten mit der seltenen angeborenen Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollte dieses Arzneimittel nicht verschrieben werden.

Schwangerschaft

Während der Schwangerschaft sollte DIAZEPEX® nur bei dringender Indikation verschrieben werden, wenn der erwartete therapeutische Effekt das Risiko möglicher toxischer Wirkungen auf den Fötus rechtfertigt.

Klinische Studien haben gezeigt, dass Diazepam die Plazentaschranke passiert. Die Ergebnisse einzelner Studien deuten darauf hin, dass die Einnahme sogenannter „Minor Tranquilizer“ (Chlordiazepoxid, Diazepam, Meprobamat) im ersten Schwangerschaftstrimester das Risiko für Organogenesestörungen erhöht. Die regelmäßige Einnahme von Benzodiazepinen während der Schwangerschaft kann bei Neugeborenen zur Entwicklung eines Entzugssyndroms (Unruhe, Zittern, erhöhter Muskeltonus) führen, und die Einnahme in den letzten Wochen der Schwangerschaft kann zu einer Depression des Zentralnervensystems führen.

Merkmale der Wirkung des Arzneimittels auf die Verkehrstüchtigkeit oder potenziell gefährliche Mechanismen

Diazepam wird nicht für die ambulante Verabreichung an Personen empfohlen, deren Aktivitäten eine hohe Konzentration und Geschwindigkeit motorischer Reaktionen erfordern, da es zu Schläfrigkeit führen, das Gedächtnis schwächen und die Konzentrationsfähigkeit verringern kann.

Während der Behandlung mit dem Medikament ist der Alkoholkonsum strengstens untersagt.

Überdosis

Symptome: anhaltende Verwirrtheit, verminderte Reflexe, starke Schläfrigkeit, Zittern, langsamer Herzschlag, Kurzatmigkeit oder Atembeschwerden, längere undeutliche Sprache, Gleichgewichtsstörungen, schwere Schwäche. Bei schwerer Überdosierung von Diazepam sind Ataxie, Hypotonie, Hypotonie, Atemdepression und Koma (selten) möglich.

Wenn Diazepam gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln, die das Zentralnervensystem beeinflussen, oder mit Alkohol eingenommen wird, sind die Symptome einer Überdosierung viel schwerwiegender und können tödlich sein, wenn das Opfer keine angemessene Behandlung erhält.

Die Behandlung besteht aus unterstützender Behandlung und umfasst das Auslösen von Erbrechen und die orale Gabe von Aktivkohle, Magenspülung, Sauerstoffgabe, Gabe von Infusionslösungen unter Gabe wirksamer Diuretika (forcierte Diurese), intravenöse Gabe von Vasokonstriktoren (Dopamin, Noradrenalin), Gabe von Flumazenil (Benzodiazepin-Rezeptor-Antagonist).

Freigabeformular und Verpackung

Tabletten 5 mg.

Je 10 Tabletten in einer Blisterpackung aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie.

Hersteller

JSC „Grindeks“ St. Krustpils 53, Riga, LV-1057, Lettland

Name: Diazepex

Diazepam*

ATX

N05BA01 Diazepam

Pharmakologische Gruppe

Anxiolytika

Zusammensetzung und Veröffentlichungsform

1 Tablette enthält 2 oder 5 mg Diazepam; 10 Stück im Blister, 2 Blister im Karton.

pharmakologische Wirkung

Pharmakologische Wirkungen – beruhigend, hypnotisch, muskelentspannend, anxiolytisch, krampflösend.

Es gilt als Ligand von Benzodiazepinrezeptoren und fördert die Freisetzung von GABA und seine Beteiligung an der synaptischen Übertragung.

Pharmakodynamik

Die beruhigende und angstlösende Wirkung beruht auf der Wirkung auf Benzodiazepinrezeptoren des limbischen Systems; Muskelrelaxans und Antikonvulsivum – Hemmung der Wirbelsäulenreflexe.

Indikationen für Diazepex

Angst, Unruhe, Anspannung, Depression, Depression; Als Bestandteil einer komplexen Behandlung wird es auch bei Krampfsyndrom, arterieller Hypertonie, rheumatoider Arthritis, Hexenschuss, bösartigen Tumoren, Wechseljahren, prämenstruellem Syndrom, Dysalgomenorrhoe, Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren, Spastik der Skelettmuskulatur, Alkoholismus und den Folgen von Verletzungen eingesetzt.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit, Glaukom, Myasthenia gravis.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Im ersten Schwangerschaftstrimester kontraindiziert; Während der Behandlung müssen Sie mit dem Stillen aufhören.

Nebenwirkungen

Schläfrigkeit, Schwindel, Schwäche, Ataxie, Kopfschmerzen; selten - Sehstörungen, Euphorie, Gelbsucht, Mundtrockenheit, Übelkeit, Verstopfung, Atembeschwerden, Tachykardie, Hypotonie, Leukopenie, Granulozytopenie, allergische Reaktionen.

Interaktion

Das Ergebnis wird durch Phenothiazin-Derivate, Barbiturate, MAO-Hemmer, Cimetidin und Alkohol verstärkt.

Gebrauchsanweisung und Dosierung

Innen. Bei Angst- und Unruhezuständen: 2-5 mg 2-4 mal täglich. Bei spastischen Zuständen: 2-10 mg 3-4 mal täglich. Die höchste Tagesdosis für ambulante Patienten beträgt 15 mg. Kinder unter 3 Jahren – 1–5 mg, 4–12 Jahre alt – 2–10 mg/Tag, oft in 1–3 Dosen.

Überdosis

Symptome: Schläfrigkeit, Hemmung der Reflexe, möglicherweise Koma. Behandlung: symptomatisch. Das spezifische Gegenmittel ist Flumazenil.

Vorsichtsmaßnahmen

Mit Vorsicht verschrieben bei Funktionsstörungen des Herzens, der Atmung, der Leber und der Nieren, organischen Hirnschäden, älteren Patienten und Kindern. Bei der Verabreichung wird empfohlen, risiko- und reaktionsschnelle Arbeiten zu vermeiden.

Lagerbedingungen für das Medikament Diazepex

An einem trockenen Ort bei Raumtemperatur.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit von Diazepex

Nach Ablauf des auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatums nicht mehr verwenden.

aktive Substanz: Diazepam;

1 Tablette enthält 5 mg Diazepam;

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Hydroxypropylstärke, mikrokristalline Cellulose, Siliciumdioxid, Talk, Magnesiumstearat.

Darreichungsform. Pillen.

Grundlegende physikalische und chemische Eigenschaften: Runde, weiße Tabletten mit flacher Oberfläche, mit einer Fase und einer Bruchkerbe auf einer Seite.

Pharmakologische Gruppe.

Anxiolytika. Benzodiazepin-Derivate. ATX-Code N05B A01.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik.

Diazepam ist ein Psychopharmakon aus der Klasse der Benzodiazepine mit ausgeprägter sedierender, angstlösender, krampflösender und muskelrelaxierender Wirkung; es hat auch eine hypnotische Wirkung.

Im Zentralnervensystem (ZNS) wirkt Diazepam auf spezifische Benzodiazepin-Rezeptoren, die funktionell eng mit den Gamma-Aminobuttersäure-Rezeptoren (GABA) verwandt sind, dem wichtigsten hemmenden Neurotransmitter des Zentralnervensystems Diazepam verstärkt die hemmende Wirkung von GABA auf das Zentralnervensystem.

Diazepam wirkt auf Rezeptoren im limbischen System und in der Großhirnrinde und zeigt sedierende und anxiolytische Wirkungen. Die muskelrelaxierende und krampflösende Wirkung von Diazepam hängt mit seiner Fähigkeit zusammen, die Aktivität epileptogener Herde aller Teile des Gehirns zu reduzieren, sowie mit seiner hemmenden Wirkung auf die Rückenmarksreflexe. Diazepam hat praktisch keine Wirkung auf die Rezeptoren des peripheren autonomen Nervensystems und verursacht keine extrapyramidalen Störungen.

Pharmakokinetik.

Diazepam wird schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert und erreicht maximale Plasmakonzentrationen innerhalb von etwa 30–90 Minuten. Der Absorptionsgrad ist hoch (75 %).

Diazepam bindet an Blutplasmaproteine (98–99 %), ist in Lipiden gut löslich und durchdringt leicht die Blut-Hirn- und Plazentaschranke.

Der Wirkstoff geht auch in die Muttermilch über. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt 1-2 l/kg.

Das Arzneimittel wird in der Leber zu aktiven Metaboliten metabolisiert – N-Desmethyldiazepam, Temazepam und Oxazepam.

Die Halbwertszeit von Diazepam beträgt bis zu 24 Stunden. Die Halbwertszeit des Hauptmetaboliten von Diazepam, N-Desmethyldiazepam, kann 100 Stunden erreichen, wodurch die therapeutische Wirkung des Arzneimittels verlängert wird. Diazepam und seine Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Konjugaten.

Die Clearance von Diazepam beträgt 20–30 ml/min.

Bei wiederholter Anwendung reichert sich Diazepam im Körper an. Bei Neugeborenen, älteren Patienten und Patienten mit Lebererkrankungen verlängert sich die Halbwertszeit; Bei Nierenversagen sind die Veränderungen gering.

Klinische Merkmale.

Hinweise

Zur kurzfristigen Behandlung von Angstzuständen, Unruhe und Schlaflosigkeit.

Um Muskelkrämpfe und Schmerzen zu stoppen, die mit einem lokalen pathologischen Prozess oder Erkrankungen der Wirbelsäule verbunden sind.

Zur Vorbeugung krampfartiger Zustände und des Wiederauftretens von Anfällen.

Bei Alkoholentzugssyndrom.

Zur Prämedikation chirurgischer Eingriffe.

Anxiolytika werden nicht zur routinemäßigen Behandlung von angstbedingtem Stress eingesetzt.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Diazepam, andere Benzodiazepin-Derivate oder einen der Bestandteile des Arzneimittels.
Akutes Engwinkelglaukom.
Akuter Atemstillstand.
Atemwegs beschwerden.
Schlafapnoe-Syndrom.
Schweres Leber- und Nierenversagen.
Phobien oder Zwangsstörungen, chronische Psychosen.
Myasthenia gravis gravis.
Abhängigkeit von Alkohol, Drogen (außer in akuten Fällen der Alkoholentwöhnung) oder anderen Drogen, die das Zentralnervensystem dämpfen.
Vergiftung mit psychotropen Substanzen oder Drogen.
Sollte nicht als Monotherapie zur Behandlung von Depressionen oder mit Depressionen verbundenen Angstzuständen angewendet werden, da dies zu Selbstmord führen kann. Nicht zur Primärbehandlung psychischer Erkrankungen verschrieben.
Erstes Trimester der Schwangerschaft.
Stillzeit.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und andere Arten von Wechselwirkungen.

Die gleichzeitige Anwendung von Diazepam mit anderen Arzneimitteln, die das Zentralnervensystem dämpfen (Beruhigungsmittel, Hypnotika, Antidepressiva, Antipsychotika, Antikonvulsiva, narkotische Analgetika, Anästhetika, sedierende Antihistaminika) oder mit Alkohol kann deren dämpfende Wirkung auf das Zentralnervensystem verstärken. Darüber hinaus können narkotische Analgetika Euphorie und damit verbunden die Entwicklung einer psychischen Abhängigkeit hervorrufen. Bei gleichzeitiger Anwendung von Diazepam mit dem Antiepileptikum Phenytoin ist auch ein Antagonismus möglich; Bei gleichzeitiger Anwendung von Benzodiazepinen mit Levodopa wird ein zufälliger Antagonismus beobachtet.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Diazepam mit Opiaten kann die dämpfende Wirkung auf die Atmung verstärkt werden. Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Muskelrelaxantien sind die Folgen unvorhersehbar, es besteht die Gefahr eines Atemstillstands.

Das Medikament verstärkt die Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten.

Die gleichzeitige Anwendung von Diazepam mit Alphablockern und Moxonidin verstärkt die sedierende Wirkung.

Die sedierende Wirkung von Diazepam kann auch durch den Alpha-Agonisten Lofexidin, das Muskelrelaxans Baclofen oder Tizanidin, Nabilon und Cisaprid verstärkt werden.

Die gleichzeitige Anwendung mit Isoniazid verlangsamt den Metabolismus von Diazepam. Auch der Metabolismus von Benzodiazepinen wird durch Disulfiram gehemmt, wodurch die sedierende Wirkung verstärkt und möglicherweise auch die Toxizität erhöht wird.

Die Wirkung von Diazepam kann durch antivirale Medikamente (Amprenavir, Ritonavir) verstärkt werden, wodurch das Risiko einer Atemdepression steigt.

Die Konzentration von Benzodiazepinen im Plasma wird durch Antimykotika (Fluconazol, Itraconazol, Ketoconazol) erhöht.

Die gleichzeitige Anwendung mit Antazida kann die Aufnahme von Diazepam verlangsamen.

Orale Kontrazeptiva können die Wirkung von Diazepam verstärken.

Merkmale der Anwendung

Diazepam sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion, Porphyrie, Muskelschwäche, im Falle von Koma und organischen Hirnschäden (insbesondere Arteriosklerose) mit Vorsicht angewendet werden.

Patienten mit chronischer Ateminsuffizienz sollten niedrigere Dosen verwenden.

Patienten mit Atemproblemen und verminderter Aufmerksamkeit sollten den Bedarf an Diazepam aufgrund des Risikos einer Atemdepression sorgfältig abwägen.

Bei älteren und geschwächten Patienten sollte die Dosis aufgrund ihrer größeren Empfindlichkeit gegenüber Benzodiazepinen reduziert werden.

Benzodiazepine werden Kindern nur nach sorgfältiger Prüfung der Notwendigkeit ihrer Anwendung verschrieben; Die Behandlungsdauer sollte minimal sein. Mit Ausnahme absoluter Indikationen (z. B. Epilepsie) wird die Einnahme von Tabletten bei Kindern unter 6 Monaten aufgrund einer Beurteilung der Anwendungssicherheit aufgrund altersbedingter Unterschiede in der Verteilung und im Stoffwechsel nicht empfohlen.

Hypoalbuminämie kann die Wirkung von Diazepam verstärken.

Während einer Langzeitbehandlung mit Diazepam sollten regelmäßig Blutbild- und Leberfunktionstests durchgeführt werden.

Benzodiazepin-Derivate können in der Regel innerhalb weniger Stunden nach der Anwendung zu Amnesie führen. Das Risiko steigt mit hohen Dosen. Um das Risiko einer anterograden Amnesie zu verringern, sollte für 7-8 Stunden ununterbrochenen Schlaf gesorgt werden.

Die hypnotische Wirkung kann nach mehreren Wochen wiederholter Anwendung von Benzodiazepinen nachlassen.

Das Medikament sollte nicht länger als 4 Wochen eingenommen werden.

Wenn Benzodiazepin-Beruhigungsmittel über einen längeren Zeitraum oder in sehr hohen Dosen eingenommen werden, kann es manchmal zu einer körperlichen oder geistigen Abhängigkeit von dem Medikament kommen. Sie tritt am häufigsten bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Alkoholismus oder Drogenabhängigkeit sowie bei Patienten mit schweren Persönlichkeitsveränderungen auf. Wenn die Dosis schnell reduziert oder die Anwendung von Diazepam plötzlich beendet wird, können Entzugserscheinungen auftreten: Kopfschmerzen, Muskelschmerzen, Angst, Anspannung, Unruhe, Verwirrtheit, erhöhte Erregbarkeit; In schweren Fällen sind Derealisation, Depersonalisierung, Hyperakusis, Taubheitsgefühl und Kribbeln in den Extremitäten, erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Licht, Geruch und körperlicher Berührung, Halluzinationen oder Krampfanfälle möglich. Um die Entwicklung von Entzugssymptomen zu verhindern, sollte die Einnahme des Arzneimittels abgebrochen und die Dosis schrittweise reduziert werden.

Um eine wirksame und sichere Anwendung des Arzneimittels zu gewährleisten, ist es notwendig, die Patienten zu warnen, dass sie die Dosis nicht selbst erhöhen oder die Einnahme des Arzneimittels ohne die Erlaubnis des Arztes plötzlich abbrechen sollten.

Patienten, die Diazepam einnehmen, sollten vor der möglichen synergistischen Wechselwirkung zwischen Diazepam und Alkohol gewarnt werden. Alkohol darf frühestens 36 Stunden nach der Einnahme von Diazepam eingenommen werden.

Bei der Anwendung von Diazepam zusammen mit anderen Psychopharmaka ist Vorsicht geboten. Benzodiazepine sind nicht zur primären Behandlung psychischer Erkrankungen vorgesehen.

Es ist zu beachten, dass Benzodiazepin-Derivate paradoxe Reaktionen hervorrufen können, beispielsweise Angstzustände, Unruhe, Aggressivität, Albträume und Halluzinationen. In solchen Fällen sollte die Einnahme des Arzneimittels abgebrochen werden. Das Risiko solcher Reaktionen ist bei älteren Patienten und Kindern größer.

Bei längerer Einnahme von Benzodiazepin-Derivaten ist eine Abhängigkeit möglich. Wenn das Medikament plötzlich abgesetzt wird, ist ein „Rebound“-Phänomen möglich. Es kann mit einem der zuvor genannten Entzugserscheinungen kombiniert sein. Daher sollte ein plötzliches Absetzen des Arzneimittels vermieden werden.

Diazepex® Tabletten enthalten Laktose. Dieses Arzneimittel sollte nicht bei Patienten mit der seltenen angeborenen Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption angewendet werden.

Anwendung während der Schwangerschaft oder Stillzeit.

Einige Studien weisen auf ein erhöhtes Risiko angeborener Anomalien im Zusammenhang mit der Anwendung von Benzodiazepinen im ersten Schwangerschaftstrimester hin, weshalb ihre Anwendung kontraindiziert ist. Von der Verschreibung von Diazepam im letzten Schwangerschaftstrimester wird abgeraten. Es wird nur in dringenden Fällen verschrieben, wenn der erwartete therapeutische Effekt das Risiko überwiegt.

Patienten sollten sich darüber im Klaren sein, dass bei Eintritt einer Schwangerschaft oder bei Verdacht auf eine Schwangerschaft unverzüglich ein Arzt bezüglich des Absetzens des Arzneimittels konsultiert werden muss.

Die Anwendung hoher Dosen oder die längere Anwendung niedriger Dosen von Benzodiazepinen während der Schwangerschaft, insbesondere im letzten Schwangerschaftstrimester, kann beim Neugeborenen Herzrhythmusstörungen, Hypotonie, Unterkühlung, einen abgeschwächten Saugreflex und eine mäßige Atemdepression verursachen. Darüber hinaus können Kinder, deren Mütter spät in der Schwangerschaft über einen längeren Zeitraum Benzodiazepin-Derivate eingenommen haben, eine körperliche Abhängigkeit und Entzugserscheinungen entwickeln.

Diazepam geht in die Muttermilch über. Wenn eine Behandlung mit diesem Arzneimittel erforderlich ist, sollte das Stillen unterbrochen werden.

Die Fähigkeit, die Reaktionsgeschwindigkeit beim Führen von Fahrzeugen oder anderen Mechanismen zu beeinflussen.

Der Patient sollte darauf hingewiesen werden, dass bei der Anwendung von Diazepam riskante Arbeiten vermieden werden müssen, die eine schnelle Reaktion erfordern (Arbeiten mit technischen Geräten, Autofahren usw.), da das Medikament Schläfrigkeit verursachen, das Gedächtnis und die Konzentrationsfähigkeit schwächen kann.

Alkohol verstärkt diese Wirkung.

Gebrauchsanweisung und Dosierung

Dosierung und Behandlungsdauer werden je nach Alter und Schwere der Erkrankung individuell festgelegt.

Angst und Sorge. Erwachsenen werden normalerweise dreimal täglich 2,5 mg verschrieben. Die maximale Tagesdosis beträgt 30 mg.

Bei Schlaflosigkeit Nehmen Sie 5-15 mg vor dem Schlafengehen ein.

Bei Kindern im Alter von 12 bis 18 Jahren wird das Medikament 1–5 mg vor dem Schlafengehen eingenommen, um Nachtangst und Gehen im Schlaf vorzubeugen.

Verhindern Muskelkrämpfe Verwenden Sie 2,5-15 mg pro Tag, aufgeteilt auf mehrere Einzeldosen. Bei Hirnkrämpfen werden Erwachsenen 2,5-60 mg pro Tag verschrieben.

Die Tagesdosis für Kinder im Alter von 5 bis 12 Jahren beträgt 5 mg; im Alter von 12 bis 18 Jahren – 10 mg (maximal 40 mg pro Tag). Die Tagesdosis wird in 2 Dosen aufgeteilt. Bei Bedarf kann die Tablette zerkleinert und zu Saft oder anderen Getränken oder halbflüssigen Lebensmitteln, zum Beispiel Apfelmark oder Brei, gegeben werden.

Alkoholentzugssyndrom. 10 mg 3-4 mal in der ersten Tageshälfte, in der zweiten - 5 mg 3-4 mal täglich. Das Medikament kann auch einmalig mit 5-20 mg verschrieben werden, was bei Bedarf alle 2-4 Stunden wiederholt wird.

Epilepsie(in komplexer Behandlung). 2,5-60 mg pro Tag, aufgeteilt auf mehrere Einzeldosen.

Zur Prämedikation. 5-20 mg; Kinder (unter 18 Jahren) verwenden 200–300 µg/kg Körpergewicht. Die Höchstdosis für Kinder unter 12 Jahren beträgt 10 mg, für Kinder unter 18 Jahren – 20 mg.

Ältere und gebrechliche Patienten Es wird nicht mehr als die Hälfte der empfohlenen Dosen verschrieben.

Patienten mit Nieren- und Leberversagen Dosen werden reduziert.

Überdosis

Symptome Im Falle einer Überdosierung werden Depression des Zentralnervensystems und Schläfrigkeit bis hin zum Koma beobachtet. Bei einer mäßigen Überdosierung sind Schläfrigkeit, Verwirrtheit und Lethargie möglich, in schwereren Fällen Ataxie, Hypotonie, Hypotonie, Atemdepression, Koma (selten).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Diazepam mit anderen Arzneimitteln, die das Zentralnervensystem beeinflussen, oder mit Alkohol sind die Symptome einer Überdosierung viel schwerwiegender und können tödlich sein, wenn der Patient keine angemessene Behandlung erhält.

Behandlung. Wenn der Patient bei Bewusstsein ist, sofort (innerhalb einer Stunde) Erbrechen herbeiführen oder den Magen ausspülen. Aktivkohle kann eingebracht werden. Es ist notwendig, Atmung und Herzaktivität zu kontrollieren. Der Einsatz der Dialyse ist begrenzt. Um eine ZNS-Depression zu reduzieren, kann ein spezifischer Benzodiazepin-Rezeptor-Antagonist, Flumazenil, verwendet werden.

Verwenden Sie keine Barbiturate zur Unterdrückung der Erregbarkeit!

Nebenwirkungen

Zu den häufigsten Symptomen zählen Schläfrigkeit, Müdigkeit, Muskelschwäche und ein Abhängigkeitssyndrom. Diese Effekte treten hauptsächlich zu Beginn der Behandlung auf und verschwinden normalerweise mit der Fortsetzung der Behandlung. Die Schwere dieser Nebenwirkungen hängt von der Dosis ab.

Die folgenden Nebenwirkungen werden gemäß der Klassifizierung der Organsysteme und der Häufigkeit ihres Auftretens (MedDRA) dargestellt: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis< 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), с неизвестной частотой (нельзя определить по имеющимся данным).

Aus dem Nervensystem: oft - Schläfrigkeit; selten - Ataxie, Kopfschmerzen, Schwindel, Schwindel, Orientierungslosigkeit, Bewusstlosigkeit, Wut, Zittern, Dysarthrie.

Von der mentalen Seite: selten - Verwirrung, Verschlechterung der Stimmung, Depression, Veränderungen der Libido; paradoxe Reaktionen (erhöhte Erregbarkeit und Angst, Feindseligkeit, Manifestationen von Aggressivität, Halluzinationen, Schlaflosigkeit und erhöhter Muskeltonus) – am häufigsten bei Kindern und älteren Patienten. In diesen Fällen sollte die Einnahme des Arzneimittels abgebrochen werden. Anterograde Amnesie.

Aus dem Bewegungsapparat: häufig - Muskelschwäche, Krampfanfälle.

Aus dem Verdauungstrakt: selten - Verstopfung, Verdauungsstörungen, Übelkeit, Mundtrockenheit, vermehrter Speichelfluss, Erbrechen, Koliken.

Aus den Sehorganen: selten – verschwommenes Sehen, Diplopie.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: selten – arterielle Hypotonie; Bradykardie; Brustschmerzen; Herzinsuffizienz, einschließlich Herzstillstand.

Aus dem Harnsystem: selten – Inkontinenz, Harnverhalt.

Aus der Haut: selten - Hautausschlag.

Aus dem Atmungssystem: selten – bei Patienten mit Erkrankungen der Atemwege (chronische Bronchitis) kann es zu Atemstörungen (Atembeschwerden) und Atemversagen kommen.

Aus dem hepatobiliären System: sehr selten - Gelbsucht, Leberfunktionsstörung.

Von der Blutseite: sehr selten – Leukopenie, Granulozytopenie.

Allgemeine Verstöße: oft - Müdigkeit.

Laborindikatoren: sehr selten - erhöhte Aktivität von Transaminasen und alkalischer Phosphatase.

Bei älteren Patienten, insbesondere mit organischen Hirnschäden, sowie bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist die hemmende Wirkung von Diazepam auf das Zentralnervensystem sowie andere Nebenwirkungen stärker ausgeprägt; erhöhtes Risiko für Stürze und Brüche.

Es kann zu körperlicher und geistiger Abhängigkeit kommen, anterograde Amnesie und paradoxe Reaktionen sind möglich (siehe Abschnitt „Besonderheiten der Anwendung“).

Verfallsdatum

Lagerbedingungen

Von Kindern fern halten.

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C lagern.

In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

Paket

10 Tabletten in einer Blisterpackung; 1 oder 2 oder 3 Blister in einem Karton.

Auf Rezept.

Hersteller

JSC „Grindeks“

Der Standort des Herstellers und seine Geschäftsadresse.

Antragsteller.

JSC „Kalceks“

Standort des Antragstellers.

St. Krustpils 53, Riga, LV-1057, Lettland.

Pharmakodynamik. Diazepam ist ein Psychopharmakon aus der Klasse der Benzodiazepine mit ausgeprägter sedierender, angstlösender, krampflösender und muskelrelaxierender Wirkung; es hat auch eine hypnotische Wirkung.

Im Zentralnervensystem wirkt Diazepam aufgrund der Wirkung von Diazepam auf spezifische Benzodiazepinrezeptoren, die funktionell eng mit den Rezeptoren von Gamma-Aminobuttersäure (GABA) verwandt sind, dem wichtigsten Hemmmediator des Zentralnervensystems , wird die hemmende Wirkung von GABA auf das Zentralnervensystem verstärkt.

Diazepam wirkt auf Rezeptoren im limbischen System und in der Großhirnrinde und zeigt sedierende und anxiolytische Wirkungen. Die muskelrelaxierende und krampflösende Wirkung von Diazepam ist mit seiner Fähigkeit verbunden, die Aktivität epileptogener Herde aller Teile des Gehirns zu reduzieren, sowie mit seiner hemmenden Wirkung auf die Rückenmarksreflexe. Diazepam hat praktisch keine Wirkung auf die Rezeptoren des peripheren autonomen Nervensystems und verursacht keine extrapyramidalen Störungen.

Pharmakokinetik

Pillen. Diazepam wird schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert und erreicht Cmax im Blutplasma innerhalb von etwa 30–90 Minuten. Der Absorptionsgrad ist hoch (75 %).

Diazepam bindet an Blutplasmaproteine (98–9 %), ist in Lipiden gut löslich und durchdringt leicht die BHS und die Plazentaschranke.

Der Wirkstoff geht auch in die Muttermilch über. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt 1-2 l/kg Körpergewicht.

Das Arzneimittel wird in der Leber zu aktiven Metaboliten metabolisiert – N-Desmethyldiazepam, Temazepam und Oxazepam.

T ½ von Diazepam – bis zu 24 Stunden. T ½ des Hauptmetaboliten von Diazepam – N-Desmethyldiazepam – kann 100 Stunden erreichen, wodurch die therapeutische Wirkung des Arzneimittels verlängert wird. Diazepam und seine Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Konjugaten.

Bei wiederholter Anwendung reichert sich Diazepam im Körper an. T ½ steigt bei Neugeborenen, älteren Menschen und Patienten mit Lebererkrankungen; Bei Nierenversagen sind die Veränderungen gering.

Injektionslösung

Absorption. Die Resorption von Diazepam hängt vom Verabreichungsweg ab. Bei intramuskulärer Verabreichung wird das Arzneimittel vollständig resorbiert, Diazepam wird jedoch nicht immer schneller resorbiert als bei oraler Verabreichung.

Verteilung. Der Grad der Bindung von Diazepam und seinen Metaboliten an Blutplasmaproteine ist hoch (Diazepam – 98 %). Diazepam ist bekanntermaßen gut fettlöslich. Diazepam und seine Metaboliten durchdringen die Blut-Hirn-Schranke und die Plazentaschranke und dringen auch in die Muttermilch ein (etwa 1/10 der Konzentration im Blutplasma der Mutter).

Stoffwechsel. Diazepam wird hauptsächlich in der Leber unter Bildung pharmakologisch aktiver Metaboliten – N-Desmethyldiazepam, Temazepam, Oxazepam – metabolisiert.

Entfernung. Die Elimination von Diazepam erfolgt in zwei Phasen. Die erste Phase weist auf eine schnelle Ausbreitung im Körper hin, die zweite Phase auf eine langfristige Ausscheidung, die 1-2 Tage dauert.

T ½ des Arzneimittels kann 2–5 Tage anhalten, da sein aktiver Metabolit Desmethyldiazepam (Nordiazepam) im Körper zirkuliert.

Bei wiederholter Anwendung von Diazepam wird eine Anreicherung von Diazepam und Desmethyldiazepam beobachtet. Es kann zwei Wochen dauern, bis der Steady-State erreicht ist, und die Konzentration des Metaboliten kann sogar die von Diazepam übersteigen.

Diazepam und seine Metaboliten werden vom Körper hauptsächlich in Form von Konjugaten mit dem Urin ausgeschieden.

Die Clearance von Diazepam beträgt 20–30 ml/min.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen. T ½ von Diazepam und seinen Metaboliten steigt bei Neugeborenen, älteren Menschen und bei Patienten mit Lebererkrankungen. Bei Nierenversagen bleibt T ½ nahezu unverändert.

IM-Injektionen können zu einem Anstieg der CPK-Aktivität im Plasma führen, wenn sie 12–24 Stunden nach der Verabreichung einen Maximalwert erreichen. Dies sollte bei der Differentialdiagnose eines Myokardinfarkts berücksichtigt werden.

Die Resorption bei intramuskulärer Verabreichung ist unterschiedlich (insbesondere über die Gesäßmuskulatur). Diese Verabreichungsmethode sollte verwendet werden, wenn eine orale oder intravenöse Verabreichung nicht möglich oder empfohlen ist.

Es besteht kein Zusammenhang zwischen der Konzentration von Diazepam und seinen Metaboliten im Blutplasma und der therapeutischen Wirkung.

INDIKATIONEN

Pillen

Zur kurzfristigen Behandlung von Angstzuständen, Unruhe und Schlaflosigkeit.

Um Muskelkrämpfe und Schmerzen zu stoppen, die mit einem lokalen pathologischen Prozess oder Erkrankungen der Wirbelsäule verbunden sind.

Zur Vorbeugung krampfartiger Zustände und des Wiederauftretens von Anfällen.

Bei Alkoholentzugssyndrom.

Zur Prämedikation bei chirurgischen Eingriffen.

Injektionslösung

Angst- und Furchtzustände oder deren Symptome.

Alkoholentzugssyndrom.

Anfälle unterschiedlicher Genese, Status epilepticus, Fieberkrämpfe.

Das Medikament wird auch zur Prämedikation vor einer Operation eingesetzt.

ANWENDUNG

Pillen. Dosierung und Behandlungsdauer werden je nach Alter und Schwere der Erkrankung individuell festgelegt.

Angst und Sorge. Erwachsenen werden normalerweise dreimal täglich 2,5 mg verschrieben. Die maximale Tagesdosis beträgt 30 mg.

Bei Schlaflosigkeit Nehmen Sie 5-15 mg vor dem Schlafengehen ein.

Bei Kindern im Alter von 12 bis 18 Jahren wird das Medikament 1 bis 5 mg vor dem Schlafengehen eingenommen, um Nachtangst und Gehen im Schlaf vorzubeugen.

Verhindern Muskelkrämpfe Tragen Sie 2,5-15 mg/Tag auf, aufgeteilt in mehrere Einzeldosen. Bei Hirnkrämpfen werden Erwachsenen 2,5–60 mg/Tag verschrieben.

Die Tagesdosis für Kinder im Alter von 5 bis 12 Jahren beträgt 5 mg; im Alter von 12 bis 18 Jahren - 10 mg (maximal 40 mg/Tag). Die Tagesdosis wird in 2 Dosen aufgeteilt. Bei Bedarf kann die Tablette zerkleinert und zu Saft oder anderen Getränken oder halbflüssigen Lebensmitteln, zum Beispiel Apfelmark oder Brei, gegeben werden.

Epilepsie(in komplexer Behandlung). 2,5-60 mg/Tag, aufgeteilt auf mehrere Einzeldosen.

Zur Prämedikation. 5-20 mg; Kinder (unter 18 Jahren) verwenden 200–300 µg/kg Körpergewicht. Die Höchstdosis für Kinder unter 12 Jahren beträgt 10 mg, für Kinder unter 18 Jahren 20 mg.

Ältere und gebrechliche Patienten Es wird nicht mehr als die Hälfte der empfohlenen Dosen verschrieben.

Patienten mit Nieren- und Leberversagen Dosen werden reduziert.

Injektionslösung. Die Dosis wird je nach Anwendungsindikation und Schwere der Erkrankung individuell festgelegt.

Bei intramuskulärer Verabreichung wird das Arzneimittel langsam resorbiert. Die empfohlene intravenöse Verabreichungsrate beträgt 0,5–1 ml/min oder 2,5–5 mg/min.

Bei starker Angst Diazepam wird intramuskulär oder intravenös in einer Dosis von bis zu 10 mg verabreicht, wobei die Verabreichung bei Bedarf alle 4 Stunden wiederholt wird.

Zur Sedierung vor kleineren chirurgischen oder medizinischen Eingriffen wird das Medikament in einer Dosis von 10–20 mg für 2–4 Minuten in große Venen injiziert; zur Prämedikation – iv 100–200 µg/kg Körpergewicht.

Zur Vorbeugung von Anfällen bei Erwachsenen Diazepam wird intravenös in einer Menge von 10–20 mg mit einer Geschwindigkeit von 5 mg/min verabreicht. Bei Bedarf kann die Injektion nach 30-60 Minuten wiederholt werden. Ein anderes Dosierungsschema umfasst die häufigere Verabreichung kleinerer Dosen oder die intramuskuläre Verabreichung.

Die Dosierung für Kinder mit intravenöser oder intramuskulärer Verabreichung des Arzneimittels beträgt 200–300 µg/kg Körpergewicht oder 1 mg pro Lebensjahr. Die maximale Tagesdosis für Kinder sollte 3 mg/kg Körpergewicht nicht überschreiten.

Bei Muskelkrämpfen Diazepam wird langsam alle 4 Stunden mit 10 mg IM oder IV verabreicht.

Zur Beseitigung der Tetanie sind hohe Dosen erforderlich. In diesem Fall wird Erwachsenen und Kindern das Medikament alle 1–4 Stunden intravenös in einer Menge von 100–300 µg/kg Körpergewicht verschrieben.

Bei schwerem Alkoholentzugssyndrom werden 10 mg Diazepam intramuskulär oder intravenös verabreicht, in manchen Fällen kann die Dosis erhöht werden.

Kinder. Wird für Kinder ab dem 30. Lebenstag verwendet.

KONTRAINDIKATIONEN

Vorgeschichte einer Überempfindlichkeit gegen Benzodiazepine.
Akuter Anfall eines Engwinkelglaukoms oder Offenwinkelglaukoms, wenn der Patient keine angemessene Therapie erhält.
Myasthenia gravis.
Atemdepression, akutes Atemversagen.
Schlafapnoe.
Schweres Leberversagen.
Vergiftung mit Drogen und psychotropen Substanzen.
Alkoholvergiftung, akute Vergiftung mit Substanzen, die das Zentralnervensystem dämpfen.
Die ersten 30 Lebenstage von Neugeborenen aufgrund von Leberversagen.
I. und III. Schwangerschaftstrimester.
Stillzeit.
Nicht zur Behandlung von Phobien, Obsessionen und chronischen Psychosen bestimmt.
Es sollte nicht als Monotherapie zur Behandlung von Depressionen oder Depressionen, die mit Angstzuständen einhergehen, angewendet werden, da bei solchen Patienten suizidale Tendenzen auftreten können.

NEBENWIRKUNGEN

Die häufigsten Nebenwirkungen sind Schläfrigkeit, Müdigkeit, Abhängigkeitssyndrom sowie Thrombose und Thrombophlebitis an der Injektionsstelle. Diese Effekte werden häufig zu Beginn der Behandlung beobachtet und verschwinden normalerweise im Verlauf der Behandlung.

Die folgenden Nebenwirkungen werden entsprechend der Klassifizierung der Organsysteme sowie der Häufigkeit ihres Auftretens (MedDRA) aufgeführt: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 bis<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), с неизвестной частотой (невозможно определить по имеющимся данным).

Aus dem Nervensystem: oft - Schläfrigkeit; selten - Koordinationsprobleme, Kopfschmerzen, Schwindel, Zittern, Ohnmacht, Schwindel, Amnesie, Dysarthrie, Immobilität.

Von der mentalen Seite: selten - Verwirrtheit, Depression, Nervosität, Paranoia, verminderte oder gesteigerte Libido, Suchtsyndrom; paradoxe Reaktionen (z. B. akute Angstzustände, Furcht, Halluzinationen, erhöhter Muskeltonus, Schlaflosigkeit oder Schlafstörungen, Albträume, Aggressivität, unangemessenes Verhalten).

Aus dem Verdauungstrakt: selten - Verstopfung, Übelkeit, Veränderungen in der Aktivität der Speicheldrüsen, vermehrter Speichelfluss.

Von der Seite des Sehorgans: selten - verschwommenes Sehen, Diplopie, Nystagmus.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: selten - arterielle Hypotonie, Bradykardie, Herz-Kreislauf-Kollaps; sehr selten - Herzstillstand.

Aus dem Harnsystem: selten - Inkontinenz, Harnverhalt.

Von der Haut: selten - Urtikaria, Hautausschlag.

Aus dem Atmungssystem: selten - Atembeschwerden, Apnoe.

Aus dem hepatobiliären System: sehr selten - Gelbsucht.

Aus dem Blutsystem: sehr selten - Neutropenie.

Laborindikatoren: sehr selten - erhöhte Aktivität von Transaminasen und alkalischer Phosphatase.

Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Injektionsstelle: häufig - erhöhte Müdigkeit; Häufigkeit unbekannt – Thrombose und Thrombophlebitis an der Injektionsstelle; lokaler Schmerz, Erythem, Empfindlichkeit an der Injektionsstelle (bei intramuskulärer Verabreichung), Schluckauf.

Um das Risiko einer Thrombophlebitis und Venenthrombose zu verringern, sollte die Injektion nicht in kleine Venen erfolgen. Injektionen in Arterien oder perivaskuläre Räume sollten insbesondere vermieden werden.

Ältere Personen und Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion reagieren empfindlicher auf die oben genannten Nebenwirkungen. Es wird empfohlen, die Therapie regelmäßig zu überprüfen und gegebenenfalls die Anwendung schnellstmöglich abzubrechen.

SPEZIELLE ANWEISUNGEN

Parenterales Diazepam sollte nicht bei Patienten mit organischen Veränderungen im Gehirn (insbesondere Arteriosklerose) oder chronischer Lungeninsuffizienz angewendet werden. In Ausnahmefällen oder bei der Behandlung eines Patienten im Krankenhaus kann Diazepam jedoch in reduzierter Dosierung parenteral verabreicht werden. Das Arzneimittel wird langsam intravenös verabreicht, wobei eine Geschwindigkeit von 1 ml (5 mg)/Minute nicht überschritten werden darf. Es muss vermieden werden, dass die Arzneimittellösung in die Arterien oder den perivaskulären Raum gelangt. Bei intramuskulärer Verabreichung sollte das Medikament tief in den Muskel injiziert werden. Fügen Sie dem Arzneimittel in einer Spritze oder einem Infusionssystem keine anderen Lösungen oder Medikamente hinzu! Nach intravenöser Verabreichung wirkt das Medikament schnell, aber kurzfristig; es wird nicht zur Erhaltungstherapie empfohlen.

Die Zweckmäßigkeit der Anwendung von Diazepam bei Patienten mit Atemproblemen und verminderter Aufmerksamkeit sollte aufgrund des Risikos einer Atemdepression sorgfältig abgewogen werden.

Bei Patienten mit chronischer Lungeninsuffizienz oder chronischer Lebererkrankung kann eine Dosisreduktion erforderlich sein; sollte auch bei Nierenversagen mit Vorsicht angewendet werden, obwohl sich die Halbwertszeit der Diazepam-Elimination nicht ändert.

Bei der Anwendung von Diazepam ist Amnesie möglich. Dieser Zustand tritt normalerweise mehrere Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels auf. Um das Risiko zu verringern, sollten den Patienten 7 bis 8 Stunden ununterbrochener Schlaf gewährt werden.

Bei der Anwendung von Benzodiazepinen können paradoxe Reaktionen wie Angst, Erregbarkeit, Nervosität, Aggressivität, Paranoia, Wut, Albträume, Halluzinationen, Psychosen, unangemessenes Verhalten und andere negative Verhaltenserscheinungen auftreten. Wenn diese Symptome auftreten, sollte die Einnahme des Arzneimittels abgebrochen werden. Diese Symptome treten am häufigsten bei Kindern und älteren Menschen auf.

Bei der Einnahme von Benzodiazepinen kann es zu einer Abhängigkeit kommen. Das Risiko ist erhöht bei Patienten, die das Medikament über einen längeren Zeitraum oder in hohen Dosen einnehmen, bei Patienten mit einer Veranlagung zu übermäßigem Alkoholkonsum und einer Drogenanamnese. Wenn eine körperliche Abhängigkeit von Benzodiazepinen aufgetreten ist, kommt es nach Beendigung der Therapie zu Entzugserscheinungen. Dazu gehören Kopfschmerzen, Muskelschmerzen, erhöhte Angstzustände, Anspannung, Verwirrtheit und Nervosität. In schweren Fällen können folgende Symptome auftreten: Realitätsverlust, Depersonalisierung, Taubheitsgefühl der Gliedmaßen, erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Licht, Lärm und Körperkontakt, Halluzinationen oder epileptische Anfälle. Beim Absetzen einer Langzeit-IV-Therapie ist eine schrittweise Dosisreduktion erforderlich.

Besondere Vorsicht ist bei der Anwendung der injizierbaren Form von Diazepam bei älteren Patienten, stark geschwächten Patienten und Patienten mit kardiorespiratorischer Insuffizienz geboten, da das Risiko einer Apnoe und/oder eines Herzstillstands besteht. Die gleichzeitige Einnahme von Barbituraten, Alkohol und anderen ZNS-dämpfenden Mitteln verstärkt die Hemmwirkung auf die kardiorespiratorischen Funktionen und erhöht das Apnoerisiko.

Der in der Lösung enthaltene Benzylalkohol kann bei Neugeborenen, insbesondere bei Frühgeborenen, irreversible Schäden verursachen. In solchen Fällen wird eine Injektionslösung nur verwendet, wenn keine andere therapeutische Alternative verfügbar ist.

Bei einer Langzeittherapie empfiehlt es sich, das Blutbild und die Leberfunktion regelmäßig zu kontrollieren.

Benzodiazepine werden Kindern nur nach sorgfältiger Prüfung der Notwendigkeit ihrer Anwendung verschrieben; Die Behandlungsdauer sollte minimal sein.

In der pädiatrischen Praxis werden minimale Dosen verwendet, um gefährliche Nebenwirkungen (Apnoe oder anhaltende Schläfrigkeit) zu vermeiden.

Sollte bei Porphyrie mit Vorsicht angewendet werden.

Verwenden Sie Diazepam nicht in der Geburtshilfe.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit. Es liegen keine Daten zur Sicherheit der Anwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft vor. Einige Studien deuten auf ein erhöhtes Risiko angeborener Anomalien im Zusammenhang mit der Anwendung von Benzodiazepinen im ersten Schwangerschaftstrimester hin und ihre Anwendung ist daher kontraindiziert. Das Medikament sollte im letzten Schwangerschaftstrimester nicht angewendet werden.

Wenn einer Frau Diazepam verschrieben wird, sollte sie sich der Notwendigkeit bewusst sein, einen Arzt zu konsultieren, um die Einnahme des Arzneimittels zu beenden, wenn eine Schwangerschaft geplant ist oder eine Schwangerschaft vermutet wird.

Diazepam geht in die Muttermilch über, daher ist die Anwendung während der Stillzeit verboten.

Die Fähigkeit, die Reaktionsgeschwindigkeit beim Führen von Fahrzeugen oder anderen Mechanismen zu beeinflussen. Patienten sollten darüber informiert werden, dass Diazepam, wie auch andere Arzneimittel dieser Gruppe, die Fähigkeit des Patienten beeinträchtigen kann, Aufgaben auszuführen, die besondere Fähigkeiten erfordern. Die sedierende Wirkung des Arzneimittels, Amnesie, Konzentrationsstörungen und Muskelfunktionen beeinträchtigen die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und zum Bedienen von Maschinen. Bei der Anwendung von Diazepam sollten Sie risikobehaftete Arbeiten (Arbeiten mit technischen Geräten, Führen von Fahrzeugen) vermeiden. Bei unzureichendem Schlaf lässt die Aufmerksamkeit noch mehr nach. Patienten sollten darüber informiert werden, dass Alkohol unerwünschte Wirkungen verstärken kann und daher während der Therapie vermieden werden sollte.

INTERAKTIONEN

gleichzeitige Einnahme von Diazepam und zentral wirkenden Antihistaminika, Antipsychotika, Muskelrelaxantien (Baclofen, Tizanidin), Nabilon, Lofexidin, Phenothiazin oder Barbitursäurederivaten, Narkotika, Antidepressiva (MAO-Hemmer etc.) sowie Cimetidin, Disulfiram und Alkoholikern Getränke können die beruhigende Wirkung auf das Zentralnervensystem verstärken. Das Risiko einer Apnoe steigt, Hypotonie und Muskelschwäche sind möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Diazepam mit Opiaten kann die dämpfende Wirkung auf die Atmung verstärkt werden. Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Muskelrelaxantien ist die Wirkung unvorhersehbar und es besteht die Gefahr eines Atemstillstands.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln wird deren blutdrucksenkende Wirkung verstärkt; α-adrenerge Blocker können die sedierende Wirkung von Diazepam verstärken. Ältere Patienten bedürfen einer besonderen Betreuung.

Isoniazid, Ritonavir, Amprenavir erhöhen die Konzentration von Benzodiazepinen im Blutplasma.

Wenn Diazepam i.v. gleichzeitig mit einem narkotischen Schmerzmittel verabreicht wird (z. B. in der Zahnheilkunde), wird empfohlen, das Arzneimittel nach der Verabreichung des Anästhetikums zu verabreichen und die Dosis sorgfältig an die Bedürfnisse des Patienten anzupassen.

Pharmakokinetische Studien haben widersprüchliche Daten zur Wechselwirkung von Diazepam mit Antiepileptika geliefert.

Leberenzymhemmer (z. B. Cimetidin, Fluvoxamin, Fluoxetin, Omeprazol) haben die Fähigkeit, die Clearance von Benzodiazepinen zu verringern und dadurch deren Wirkung zu verstärken. Leberenzyminduktoren (z. B. Rifampicin) können wiederum die Clearance von Benzodiazepinen erhöhen.

Es gibt Berichte, dass Benzodiazepine die Ausscheidung von Phenytoin beeinträchtigen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Levodopa nimmt die Schwere der Wirkung von Levodopa ab.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Digoxin kann Diazepam seine renale Ausscheidung verringern und dadurch die Toxizität von Digoxin erhöhen.

Isoniazid, Disulfiram, Antihistaminika und östrogenhaltige Kontrazeptiva verstärken die Bindung von Diazepam und Desmethyldiazepam an Plasmaproteine, während Rifampicin sie schwächt, wodurch die Konzentration des Anteils an ungebundenem Diazepam im Blutplasma erhöht wird.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Alkohol sind pathologische Reaktionen möglich. Die pathologische Wirkung der Wechselwirkung zwischen Diazepam und Alkohol hängt nicht von der Menge und Art des konsumierten Alkohols ab.

Alkohol darf frühestens 36 Stunden nach der Einnahme von Diazepam eingenommen werden.

Auch Antimykotika (Ketoconazol) erhöhen die Plasmakonzentration von Benzodiazepinen.

ÜBERDOSIS

Benzodiazepine führen in der Regel zu einer Depression des Zentralnervensystems, die von Schläfrigkeit bis hin zum Koma reichen kann. In leichten Fällen treten Schläfrigkeit, Verwirrtheit, verminderte Reflexe und Apathie auf. In schwereren Fällen können die Symptome Hypotonie, Atemdepression, Koma (selten) und Tod (sehr selten) sein.

Bei oraler Überdosierung ist sofort eine Magenspülung, Atemanregung und Infusionslösung durchzuführen.

Die Dialysemöglichkeiten sind begrenzt. Die Behandlung erfolgt symptomatisch, Atmung, Puls- und Blutdruckveränderungen sollten überwacht werden. Die arterielle Hypotonie wird mit Metaraminol oder Noradrenalin beseitigt. Um eine ZNS-Depression zu reduzieren, kann ein spezifischer Benzodiazepin-Rezeptor-Antagonist, Flumazenil, verwendet werden. Patienten, die einen solchen Eingriff benötigen, sollten im Krankenhaus engmaschig überwacht werden. Bei der Anwendung von Flumazenil bei Patienten mit Epilepsie, die mit Benzodiazepinen behandelt werden, ist Vorsicht geboten.

LAGERBEDINGUNGEN

Tabletten – bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C;

Injektionslösung – im Kühlschrank bei einer Temperatur von 2–8 °C.

Verbindung

aktive Substanz: Diazepam;

2 ml Lösung (1 Ampulle) besprühen 10 mg Diazepam,

Hilfsstoffe: Benzoesäure (E 210), Natriumbenzoat (E 211), Propylenglykol, Benzylalkohol, Ethylalkohol 96 %, Wasser für Injektionszwecke

Darreichungsform

Injektion.

Grundlegende physikalische und chemische Eigenschaften: transparente Flüssigkeit, Farbe von transparent bis hellgelb mit grüner Tönung.

Pharmakologische Gruppe

Anxiolytika. Benzodiazepin-Derivate. ATX-Code N05B A01.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakologisch.

Diazepam ist ein Psychopharmakon aus der Klasse der Benzodiazepine mit ausgeprägter sedierender, angstlösender, krampflösender und muskelrelaxierender Wirkung und hat zudem eine hypnotische Wirkung.

Diazepam wirkt auf Rezeptoren im limbischen System und in der Großhirnrinde und zeigt sedierende und anxiolytische Wirkungen. Die muskelrelaxierende und krampflösende Wirkung von Diazepam hängt mit seiner Eigenschaft zusammen, die Aktivität der epileptogenen Umgebung aller Teile des Gehirns zu reduzieren, sowie mit seiner hemmenden Wirkung auf die Rückenmarksreflexe. Diazepam hat praktisch keine Wirkung auf die Rezeptoren des peripheren autonomen Nervensystems und verursacht keine extrapyramidalen Störungen.

Pharmakokinetik.

Absorption

Die Aufnahme von Diazepam hängt vom Verabreichungsweg ab. Bei der Verabreichung wird das Arzneimittel vollständig resorbiert, Diazepam wird jedoch nicht immer schneller resorbiert als bei oraler Verabreichung.

Verteilung

Der Grad der Bindung von Diazepam und seinen Metaboliten an Blutplasmaproteine ist hoch (Diazepam – 98 %). Diazepam ist bekanntermaßen gut fettlöslich. Diazepam und seine Metaboliten durchdringen die Blut-Hirn- und Plazentaschranke und dringen auch in die Muttermilch ein (ungefähr 1/10 der Konzentration im mütterlichen Blutplasma).

Stoffwechsel

Diazepam wird hauptsächlich in der Leber unter Bildung pharmakologisch aktiver Metaboliten – N-Desmethyldiazepam, Temazepam, Oxazepam – metabolisiert.

Abschluss

Die Elimination von Diazepam erfolgt in zwei Phasen. Die erste Phase weist auf eine schnelle Verteilung im Körper hin, die zweite Phase auf einen langfristigen Entzug, der 1-2 Tage dauert.

Die Halbwertszeit des Arzneimittels kann 2–5 Tage betragen, da sein aktiver Metabolit Desmethyldiazepam (Nordiazepam) im Körper zirkuliert.

Bei wiederholter Einnahme von Diazepam wird eine Anreicherung von Diazepam und Desmethyldiazepam beobachtet. Es kann zwei Wochen dauern, bis der Steady-State erreicht ist, und die Konzentration des Metaboliten kann sogar die von Diazepam übersteigen.

Diazepam und seine Metaboliten werden vom Körper hauptsächlich in Form von Konjugaten mit dem Urin ausgeschieden.

Die Clearance von Diazepam beträgt 20–30 ml/min.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen

Die Halbwertszeit von Diazepam und seinen Metaboliten ist bei Neugeborenen, älteren Menschen und Patienten mit Lebererkrankungen erhöht. Bei Nierenversagen bleibt die Halbwertszeit nahezu unverändert.

Intramuskuläre Injektionen können zu einem Anstieg der CPK-Aktivität im Plasma führen, wenn 12–24 Stunden nach der Verabreichung ein Maximalwert erreicht wird. Dies muss bei der Differentialdiagnose eines Myokardinfarkts berücksichtigt werden.

Die Absorption bei Verabreichung ist unterschiedlich (insbesondere in den Gesäßmuskeln). Diese Verabreichungsmethode sollte verwendet werden, wenn eine orale oder intravenöse Verabreichung nicht möglich oder empfohlen ist.

Zusammenhang zwischen der Konzentration von Diazepam und seinen Metaboliten im Blutplasma und der therapeutischen Wirkung von Vidstunia.

Hinweise

Angst- und Furchtzustände oder deren Symptome.

Alkoholentzugssyndrom.

Krämpfe unterschiedlicher Genese, Status epilepticus, Fieberkrämpfe.

Das Medikament wird auch als Prämedikation vor einer Operation eingesetzt.

Kontraindikationen

Vorgeschichte einer Überempfindlichkeit gegen Benzodiazepine.
Ein akuter Anfall eines Engwinkelglaukoms oder Offenwinkelglaukoms, wenn der Patient keine angemessene Therapie erhält.
Myasthenia gravis gravis .
Atemdepression, akutes Atemversagen.
Schlafapnoe.
Schweres Leberversagen.
Vergiftung mit Drogen oder psychotropen Substanzen.
Alkoholvergiftung, akute Vergiftung mit Substanzen, die das Zentralnervensystem dämpfen.
Die ersten 30 Lebenstage von Neugeborenen aufgrund von Leberversagen.
I. und III. Schwangerschaftstrimester.
Stillzeit.

Nicht zur Behandlung von Phobien, Obsessionen und chronischen Psychosen bestimmt.

Es sollte nicht als Monotherapie zur Behandlung von Depressionen oder Depressionen, die mit Ängsten und Furcht einhergehen, eingesetzt werden, da bei solchen Patienten suizidale Tendenzen auftreten können.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und andere Arten von Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Anwendung von Diazepam und zentral wirkenden Antihistaminika, Antipsychotika, Muskelrelaxantien (Baclofen, Tizanidin), Nabilon, Lofexidin, Phenothiazin oder Barbitursäurederivaten, Betäubungsmitteln, Antidepressiva (MAO-Hemmern etc.) sowie Cimetidin, Disulfiram und Alkoholikern Getränke können die beruhigende Wirkung auf das Zentralnervensystem verstärken. Das Risiko einer Apnoe steigt, Hypotonie und Muskelschwäche sind möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln wird deren blutdrucksenkende Wirkung verstärkt; α-Blocker können die sedierende Wirkung von Diazepam verstärken. Ältere Patienten bedürfen einer besonderen Betreuung.

Isoniazid, Ritonavir, Amprenavir erhöhen die Konzentration von Benzodiazepinen im Blutplasma.

Wenn Diazepam gleichzeitig mit einem narkotischen Schmerzmittel verabreicht wird (z. B. in der Zahnheilkunde), wird empfohlen, das Arzneimittel nach der Verabreichung des Anästhetikums zu verabreichen und die Dosis sorgfältig an die Bedürfnisse des Patienten anzupassen.

Pharmakokinetische Studien haben widersprüchliche Daten zur Wechselwirkung von Diazepam mit Antiepileptika geliefert.

Leberenzymhemmer (z. B. Cimetidin, Fluvoxamin, Fluoxetin, Omeprazol) haben die Fähigkeit, die Clearance von Benzodiazepinen zu verringern und dadurch deren Wirkung zu verstärken. Leberenzyminduktoren (Rifampicin) wiederum können die Clearance von Benzodiazepinen erhöhen.

Es gibt Berichte, dass Benzodiazepine die Ausscheidung von Phenytoin beeinträchtigen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Levodopa wird die Wirkung von Levodopa verringert.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Digoxin kann Diazepam seine renale Ausscheidung verringern und dadurch die Toxizität von Digoxin erhöhen.

Isoniazid, Disulfiram, Antihistaminika und östrogenhaltige Kontrazeptiva erhöhen, während Rifampicin die Bindung von Diazepam und Desmethyldiazepam an Plasmaproteine schwächt, wodurch die Konzentration des Anteils an ungebundenem Diazepam im Blutplasma erhöht wird.

Alkohol darf frühestens 36 Stunden nach der Einnahme von Diazepam eingenommen werden.

Auch Antimykotika (Ketoconazol) erhöhen die Plasmakonzentration von Benzodiazepinen.

Merkmale der Anwendung

Parenterales Diazepam sollte nicht bei Patienten mit organischen Hirnveränderungen (insbesondere Arteriosklerose) oder mit chronischer Lungeninsuffizienz angewendet werden. In Ausnahmefällen oder bei der Behandlung eines Patienten im Krankenhaus kann Diazepam jedoch in kleineren Dosen parenteral verabreicht werden. Das Arzneimittel wird langsam intravenös verabreicht, wobei eine Geschwindigkeit von 1 ml (5 mg) / Minute nicht überschritten werden darf. Es muss vermieden werden, dass die Arzneimittellösung in die Arterien oder den perivaskulären Raum gelangt. Bei der Verabreichung sollte das Medikament tief in den Muskel injiziert werden. Fügen Sie dem Arzneimittel in einer Spritze oder einem Infusionssystem keine anderen Lösungen oder Medikamente hinzu! Nach intravenöser Verabreichung wirkt das Medikament schnell, aber kurzfristig; es wird nicht zur Erhaltungstherapie empfohlen.

Die Zweckmäßigkeit der Anwendung von Diazepam bei Patienten mit Atemproblemen und verminderter Aufmerksamkeit sollte aufgrund des Risikos einer Atemdepression sorgfältig abgewogen werden.

Bei Patienten mit chronischer Lungeninsuffizienz oder chronischer Lebererkrankung kann eine Dosisreduktion erforderlich sein und sollte auch bei Nierenversagen mit Vorsicht angewendet werden, obwohl sich die Halbwertszeit der Diazepam-Elimination nicht ändert.

Bei der Anwendung von Diazepam ist Amnesie möglich. Dieser Zustand tritt normalerweise innerhalb weniger Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels auf. Um das Risiko zu verringern, sollten den Patienten 7 bis 8 Stunden ununterbrochener Schlaf gewährt werden.

Bei der Anwendung von Benzodiazepinen können paradoxe Reaktionen wie Angst, Unruhe, Nervosität, Aggressivität, Paranoia, Wut, Albträume, Halluzinationen, Psychosen, unangemessenes Verhalten und andere negative Verhaltenserscheinungen auftreten. Wenn diese Symptome auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden. Diese Symptome treten am häufigsten bei Kindern und älteren Patienten auf.

Bei der Einnahme von Benzodiazepinen kann es zu einer Abhängigkeit kommen. Das Risiko ist bei Patienten erhöht, die das Medikament über einen längeren Zeitraum oder in hohen Dosen einnehmen, bei Patienten mit übermäßigem Alkohol- und Drogenkonsum in der Vorgeschichte. Wenn eine körperliche Abhängigkeit von Benzodiazepinen aufgetreten ist, kommt es nach Beendigung der Therapie zu Entzugserscheinungen. Dazu gehören Kopfschmerzen, Muskelschmerzen, erhöhte Angstzustände, Anspannung, Verwirrtheit und Nervosität. In schweren Fällen können folgende Symptome auftreten: Realitätsverlust, Depersonalisierung, Taubheitsgefühl der Gliedmaßen, erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Licht, Lärm und Körperkontakt, Halluzinationen oder epileptische Anfälle. Wenn eine langfristige intravenöse Therapie abgebrochen wird, ist eine schrittweise Dosisreduktion erforderlich.

Besondere Vorsicht ist bei der Anwendung der injizierbaren Form von Diazepam bei älteren Patienten, sehr geschwächten Patienten und Patienten mit kardiorespiratorischer Insuffizienz geboten, da das Risiko einer Apnoe und/oder eines Herzstillstands besteht. Die gleichzeitige Einnahme von Barbituraten, Alkohol und anderen ZNS-dämpfenden Mitteln verstärkt die hemmende Wirkung der kardiorespiratorischen Funktion und erhöht das Apnoerisiko.

Der in der Lösung enthaltene Benzylalkohol kann bei Neugeborenen, insbesondere bei Frühgeborenen, irreparable Schäden verursachen. In solchen Fällen kommt die Injektionslösung nur zum Einsatz, wenn keine therapeutische Alternative besteht.

Bei einer Langzeittherapie empfiehlt es sich, das Blutbild und die Leberfunktion regelmäßig zu kontrollieren.

Benzodiazepine werden Kindern nur nach sorgfältiger Prüfung der Notwendigkeit ihrer Anwendung verschrieben; Die Behandlungsdauer sollte minimal sein.

In der pädiatrischen Praxis werden minimale Dosen verwendet, um gefährliche Nebenwirkungen (Apnoe oder anhaltende Schläfrigkeit) zu vermeiden.

Sollte bei Porphyrie mit Vorsicht angewendet werden.

Verwenden Sie Diazepam nicht in der Geburtshilfe.

Anwendung während der Schwangerschaft oder Stillzeit.

Es liegen keine Daten zur Sicherheit der Anwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft vor. Einige Studien deuten auf ein erhöhtes Risiko angeborener Anomalien im Zusammenhang mit der Anwendung von Benzodiazepinen im ersten Schwangerschaftstrimester hin und ihre Anwendung ist daher kontraindiziert. Das Medikament sollte im letzten Schwangerschaftstrimester nicht angewendet werden.

Wenn einer Frau Diazepam verschrieben wird, sollte sie sich der Notwendigkeit bewusst sein, einen Arzt zu konsultieren, um die Einnahme des Arzneimittels zu beenden, wenn sie eine Schwangerschaft plant oder eine Schwangerschaft vermutet.

Diazepam geht in die Muttermilch über, daher ist die Anwendung während der Stillzeit verboten.

Die Fähigkeit, die Reaktionsgeschwindigkeit beim Führen von Fahrzeugen oder anderen Mechanismen zu beeinflussen.

Patienten sollten darüber informiert werden, dass Diazepam, wie auch andere Arzneimittel dieser Gruppe, die Fähigkeit des Patienten beeinträchtigen kann, Aufgaben auszuführen, die besondere Fähigkeiten erfordern. Die sedierende Wirkung des Arzneimittels, Amnesie, beeinträchtigte Konzentrationsfähigkeit und angeregte Muskelfunktionen wirken sich negativ auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und zum Warten von Maschinen aus. Bei der Anwendung von Diazepam sollten Sie risikobehaftete Arbeiten (Arbeiten mit technischen Geräten, Führen von Fahrzeugen) vermeiden. Bei unzureichendem Schlaf lässt die Aufmerksamkeit noch mehr nach. Patienten sollten darüber informiert werden, dass Alkohol die Nebenwirkungen verstärken kann und daher während der Behandlung vermieden werden sollte.

Gebrauchsanweisung und Dosierung

Die Dosis wird je nach Anwendungsgebiet und Schwere der Erkrankung individuell festgelegt.

Bei der Verabreichung wird das Arzneimittel langsam resorbiert. Die empfohlene Verabreichungsrate beträgt 0,5–1 ml/min oder 2,5–5 mg/min.

Bei starker Angst Diazepam wird intramuskulär oder intravenös in einer Dosis von bis zu 10 mg verabreicht, wobei die Verabreichung bei Bedarf alle 4:00 Uhr wiederholt wird.

Zur Sedierung Vor kleineren chirurgischen oder medizinischen Eingriffen wird das Medikament zur Prämedikation 2–4 Minuten lang mit 10–20 mg in große Venen injiziert – intravenös 100–200 µg/kg Körpergewicht.

Zur Vorbeugung von Anfällen bei Erwachsenen Diazepam wird intravenös in einer Menge von 10–20 mg mit einer Geschwindigkeit von 5 mg/min verabreicht. Bei Bedarf kann die Injektion nach 30-60 Minuten wiederholt werden. Ein anderes Dosierungsschema umfasst die häufigere Verabreichung kleinerer Dosen oder die intramuskuläre Verabreichung.

Bei Muskelkrämpfen Diazepam wird alle 4:00 Uhr intramuskulär oder langsam intravenös mit 10 mg verabreicht.

Große Dosen sind erforderlich für Beseitigung der Tetanie. In diesem Fall werden Erwachsenen und Kindern alle 1–4 Stunden 100–300 µg/kg Körpergewicht intravenös verschrieben.

Bei schwerem Alkoholentzugssyndrom 10 mg Diazepam werden intramuskulär oder intravenös verabreicht, in manchen Fällen kann die Dosis erhöht werden.

Kinder.

Wird für Kinder ab dem 30. Lebenstag verwendet.

Überdosis

Eine Überdosierung von Benzodiazepinen führt normalerweise zu einer Depression des Zentralnervensystems, die von Schläfrigkeit bis hin zum Koma reichen kann. In leichten Fällen treten Schläfrigkeit, Verwirrtheit, verminderte Reflexe und Apathie auf. In schwereren Fällen können die Symptome Hypotonie, arterielle Hypotonie, Atemdepression oder (selten) Tod (sehr selten) sein.

Bei oraler Überdosierung ist sofort eine Magenspülung, Atemanregung und Infusionslösung durchzuführen.

Die Dialysemöglichkeiten sind begrenzt. Die Behandlung erfolgt symptomatisch; Atmung, Pulsveränderungen und Blutdruck sollten überwacht werden. Die arterielle Hypotonie wird mit Metaraminol oder Noradrenalin behandelt. Um eine ZNS-Depression zu reduzieren, kann ein spezifischer Benzodiazepin-Rezeptor-Antagonist, Flumazenil, verwendet werden. Patienten, die einen solchen Eingriff benötigen, sollten im Krankenhaus engmaschig überwacht werden. Bei der Verabreichung von Flumazenil an Patienten mit Epilepsie, die mit Benzodiazepinen behandelt werden, ist Vorsicht geboten.

Abschnitte